Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Диданозин (Didanosine)

C10H12N4O3
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ. После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита - дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. Под действием диданозина увеличивается число клеток с ...

Зальцитабин (Zalcitabine)

C9H13N3O3
Активен в отношении вирусов иммунодефицита человека ВИЧ−1 и ВИЧ−2 (особенно на ранних стадиях). Конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК и подавляет репликацию вируса. Образующийся внутриклеточно активный метаболит используется обратной транскриптазой вируса в качестве субстрата, конкурирующего с диоксицитидинтрифосфатом; в результате биосинтез вирусной ДНК ...

Зидовудин (Zidovudine)

C10H13N5O4
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. После проникновения в клетку зидовудин последовательно метаболизируется до зидовудина трифосфата, который конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию ...

Ламивудин (Lamivudine)

C8H11N3O3S
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов ...

Ставудин (Stavudine)

C10H12N2O4
Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК. ...

Тенофовир (Tenofovir)

C9H14N5O4P
Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез ...


Ламивудин

Ламивудин (Lamivudine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Lamivudine

Регистрационный номер CAS: 134678-17-4

Химическое название: (2R-цис)-4-Амино-1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-2(1Н)-пиримидинон

Брутто-формула: C8H11N3O3S



Характеристика

Белый или беловатый кристаллический порошок, растворимость в воде при 20 °C примерно 70 мг/мл. Молекулярная масса 229,3.

Фармакодинамика

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.
Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-88%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы - 36%. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием 5-трифосфата. T1/2 - 5-7 ч. 68-71% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, слабость, инсомния, гипотимия, нейропатия, кашель, гриппоподобный синдром, анорексия, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, некротический панкреатит (возможен летальный исход), миалгия, артралгия, лейкопения, анемия, лихорадка, потливость, алопеция, аллергические реакции.

Дозирование

Внутрь. Взрослые и подростки (12–16 лет): 150 мг 2 раза в сутки, при массе тела менее 50 кг — 2 мг/кг 2 раза в сутки; детям (от 3 мес до 12 лет) из расчета 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 300 мг. Назначается только в комбинации с зидовудином.

Ограничения

Почечная и/или печеночная недостаточность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью, грудной возраст до 3 мес (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Передозировка

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — C.

Применение у пациентов детского возраста

Опыт применения ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Взаимодействие с другими активными веществами

Увеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.

Особые указания

Следует приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактацидозе неизвестной этиологии.
















Ламивудин (Lamivudine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Комбинированные препараты, содержащие Ламивудин:

Вирокомб (Virocomb)

  • таб., покр. оболочкой, 150 мг+300 мг: 60 шт.

Кивекса (Kivexa)

  • таб. покр. плен. обол., 600 мг+300 мг: 30 шт.

Зидовудин+Ламивудин-Виал (Zidovudine+Lamivudine-Vial)

  • таб. покр. плен. обол., 150 мг+300 мг: 60 шт.

Зидолам (ZIDOLAM)

  • таб. покр. плен. обол., 150 мг+300 мг: 60 шт.

Комбивир (Combivir)

  • таб. покр. обол. 150 мг + 300 мг, по 10 шт или 60 шт

Зидолам-Н (Zidolam-N)

  • таб. покр. плен. обол., 300 мг+150 мг+200 мг: 60 шт.

Зилакомб (ZILACOMB)

  • таб. покр. плен. обол., 300 мг+150 мг: 60 шт.

Дизаверокс (DIZAVEROX)

  • таб., покр. оболочкой, 150 мг+300 мг: 20, 30, 60 или 100 шт.

Тризивир (Trizivir)

  • таб., покр. оболочкой, 300 мг+150 мг+300 мг: 60 шт.

КОМБИВИР (COMBIVIR)

  • таб. покр. плен. обол., 300 мг+150 мг: 60 шт.
Однокомпонентные препараты, содержащие Ламивудин:

Амивирен (Amiviren)

  • таб. покр. плен. обол., 150 мг, 300 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт.

Виролам (Virolam)

  • таб., покр. оболочкой, 150 мг: 60 шт.

Зеффикс (Zeffix)

  • таб., покр. оболочкой, 100 мг: 14, 28 или 84 шт.

Ладивин (Ladiwin)

  • таб. покр. обол. 150 мг, 10 шт в уп.

Ламивудин (Lamivudine)

  • таб. покр. плен. обол., 150 мг: 60 или 100 шт.

ЛАМИВУДИН-ЗТС (Lamivudine)

  • таб. покр. плен. обол., 150 мг: 60 шт.

Ламивудин-Виал (Lamivudine-Vial)

  • таб. покр. плен. обол., 150 мг: 30 или 60 шт.

ГЕПТАВИР-150 (Heptavir 150)

  • таб. покр. плен. обол., 150 мг: 60 шт.

Эпивир ТриТиСи (Epivir 3TC)

  • р-р д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл. 240 мл в компл. с адаптером и шприцем дозир.;
  • таб. покр. обол. 150 мг, 60 шт

Эпивир (Epivir)

  • таб., покр. пленочной обол., 150 мг: 60 шт.;
  • р-р д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл. 240 мл в компл. с адаптером и шприцем дозир.

ГЕПТАВИР-150 (GEPTAVIR-150)

  • таб. покр. плен. обол., 150 мг: 60 шт.