Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Артикаин (Articaine)

C13H20N2O3S
В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу ...

Бупивакаин (Bupivacaine)

C18H28N2O
Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии ...

Лидокаин (Lidocaine)

C14H22N2O
Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, ...

Мепивакаин (Mepivacaine)

C15H22N2O
Местноанестезирующее средство. Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ...

Ропивакаин (Ropivacaine)

C17H26N2O
Местный анестетик амидного типа. Вызывает анестезию и оказывает анальгезирующее действие. В высоких дозах вызывает хирургическую анестезию, в более низких дозах - блокаду чувствительности с ограниченной непрогрессирующей двигательной блокадой.
Механизм действия связан с обратимым уменьшением проницаемости мембраны нервного волокна для ионов натрия. Вследствие ...

Тримекаин (Trimecaine)

C15H24N2O
Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.
Оказывает антиаритмическое действие, относится к ...

цинхокаин (cinchocaine)

C20H29N3O2
Местный анестетик амидного типа. Механизм действия обусловлен блокадой чувствительных нервных окончаний в коже или слизистых оболочках, что связано со стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
Применяется главным образом для поверхностной анестезии, т.к. является одним из наиболее сильных и ...


Лидокаин

Лидокаин (Lidocaine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Lidocaine

Регистрационный номер CAS: 137-58-6

Химическое название: (2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула: C14H22N2O



Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Показания к применению

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Дозирование

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.
В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.
Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).
Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.

Ограничения

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Взаимодействие с другими активными веществами

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
















Лидокаин (Lidocaine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Комбинированные препараты, содержащие Лидокаин:

Анауран (Anauran)

  • капли ушные 10 тыс.МЕ+3.75 тыс.МЕ+40 мг/1 мл: фл.-капельн. 25 мл 1 шт.

Ауробин (Aurobin)

  • мазь д/наружн. и ректального прим. 2 мг+20 мг+20 мг/1 г: туба 20 г

Бинавит (Binavit)

  • р-р д/в/м введ. 2 мл: амп. 5, 10 или 20 шт.

Инстиллагель (Instillagel)

  • гель д/местн. прим. 20 мг+500 мкг/1 мл: шприцы 6 мл или 11 мл

Камистад (Kamistad)

  • гель д/местн. прим. 20 мг+185 мг/1 г: туба 10 г

Катеджель с лидокаином (Cathejell with Lidocaine)

  • гель д/местн. прим. 20 мг+500 мкг/1 г: шприцы 12.5 г

Лидокаин Асепт (Lidocaine Asept)

  • спрей д/местн. прим. 100 мг+500 мкг/1 мл: фл. 25 мл

Лидокаин+Феназон (Lidocaine+Phenazone)

  • капли ушные 40 мг+10 мг/1 г: фл. 16 г

Лидохлор (Lidochlor)

  • гель д/местн. прим. 20 мг/1 г: туба одноразовая 10 г

Гепазолон (Hepazolon)

  • суппозитории ректальн. 120 МЕ+1.7 мг+20 мг: 10 шт.

Гидрокортизон-Рихтер (Hydrocortison-Richter)

  • суспенз. д/внутрисуставного и околосуставного введ. 25 мг+5 мг/1 мл: фл. 1 шт.

Граммидин с анестетиком (Grammidin with anaesthetic)

  • таб. д/рассасыв. 1.5 мг+10 мг (обычные, лимонные, малиновые, черносмородиновые): 10 или 20 шт.

Мидокалм-Рихтер (Mydocalm-Richter)

  • р-р д/в/в и в/м введ. 100 мг+2.5 мг/1 мл: амп. 5 шт.

Мильгамма (Milgamma)

  • р-р д/в/м введ. 100 мг+100 мг+1 мг+20 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 25 шт.

Оптигинал (OPTIGINAL)

  • суппозитории вагинальн. 300 мг+10 мг: 1 шт.

Отипакс (Otipax)

  • капли ушные 40 мг+10 мг/1 г: фл. 16 г с капельницей

Отирелакс (Otirelax)

  • капли ушные 40 мг+10 мг/1 г: фл.-капельн. 15 мл 1 шт.

Офломелид (Oflomelide)

  • мазь д/наружн. прим.: тубы 30 г; банки полимерные 200 г, 400 г, 1000 г или банки темного стекла 1000 г, 2000 г

Дологель СТ (Dologel ST)

  • гель стоматологич. 500 мкг+200 мг+870 мг/10 г: туба 10 г

Долопрокт (Doloproct)

  • крем ректальный в тубе 10, 15, 30 или 50 г;
  • суппозитории ректальн. 5 или 6 шт. в уп.

Прокто-Гливенол (Procto-Glyvenol)

  • крем ректальный 5 г+12.2 г/100 г: туба 30 г в компл. с наконечником;
  • суппозитории ректальн. 400 мг+40 мг: 10 шт.

Проктозан (Proctosan)

  • суппозитории ректальн.: 10 шт.;
  • мазь д/наружн. и ректального прим.: туба 20 г в компл. с аппликатором

Релиф Про (Relief Pro)

  • крем ректальный 1 мг+20 мг/1 г: тубы 10 г, 15 г, 30 г или 50 г в компл. с аппликатором;
  • суппозитории ректальн. 1 мг+40 мг/1 г: 5, 6, 10 или 12 шт.

Ринза Лорсепт Анестетикс (Rinza Lorsept Anaestetics)

  • таб. д/рассасыв. (апельсиновые, лимонные, медово-лимонные, черносмородиновые): 8, 12,16 или 24 шт.

Стрепсилс Плюс (Strepsils Plus)

  • спрей д/местн. прим. дозир.: фл. 20 мл (70 доз) с дозир. устройством;
  • таб. д/рассасыв.: 4, 6, 8, 12, 16 или 24 шт.

ТераФлю ЛАР (TeraFlu LAR)

  • таб. д/рассасыв. 1 мг+1 мг: 8, 16 или 24 шт.;
  • спрей д/местн. прим. 2 мг+1.5 мг/1 мл: фл. 30 мл в компл. с насадкой-распылителем

ТераФлю ЛАР Ментол (TeraFlu LAR Menthol)

  • таб. д/рассасыв. (ментоловые) 2 мг+1 мг: 10, 18 или 20 шт.

Нео-Пенотран Форте Л (Neo-Penotran Forte L)

  • суппозитории вагинальн. 100 мг+750 мг+200 мг: 7 шт. в компл. с напальчниками

Нефлуан (Nefluan)

  • гель д/местн. прим. 5 мг+250 мкг+25 мг/1 г: туба 10 г в компл. с уретральн. удлинителями

Эмла (Emla)

  • терапевтическая система 25 мг+25 мг/1 г: 2 или 20 шт.;
  • крем д/местн. и наружн. прим. 25 мг+25 мг/1 г: тубы 5 г 5 шт. или 30 г 1 шт.
Однокомпонентные препараты, содержащие Лидокаин:

Версатис (Versatis)

  • пластырь 700 мг: 5, 10 или 30 шт.

Ксилокаин (Xylocaine)

  • спрей 10 мг/1 доза, во фл. 50 мл;
  • мазь д/наружн. прим. 5%

Лидокаин (Lidocain)

  • спрей д/местн. прим. дозир. 10% (4.8 мг/1 доза): фл. 650 доз с дозир. насосом в компл. с распылительн. насадкой;
  • р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл: амп. 100 шт.;
  • р-р д/в/в введ. 200 мг/2 мл: амп. 10 шт.

Лидокаин буфус (Lidocaine bufus)

  • р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл, 200 мг/2 мл: амп. 10 шт.

Лидокаин-Виал (Lidocaine-Vial)

  • спрей д/местн. и наружн. прим. дозир. 10%: фл. 38 г

Лидокаина гидрохлорид Браун (Lidocaine hydrochloride Braun)

  • р-р д/инъекц. 1% или 2%, во фл. по 50 мл или 100 мл

Лидокаина гидрохлорид (Lidocaine hydrochloride)

  • капли глазные 2% (20 мг/1 мл), 4% (40 мг/1 мл): тюбик-капельн. 1.3 мл 5 или 10 шт.

Луан (Luan)

  • гель д/местн. прим. 1% (10 мг/1 г): туба 100 г;
  • гель д/местн. прим. 2.5% (25 мг/1 г): туба 15 г в компл. с уретральн. удлинителем

Геликаин (Gelicain)

  • гель д/местн. прим. 20 мг/1 г: туба одноразовая 30г или 100 г

Динексан А ()

  • гель д/местн. прим. 20 мг/1 г: туба 10 г

ЛИДОКАИН (LIDOCAIN)

  • р-р д/инъекц. 20 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт.

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

  • р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл), 2% (100 мг/5 мл), 2% (200 мг/10 мл), 1% (50 мг/5 мл), 1% (100 мг/10 мл), 10% (200 мг/2 мл): амп. 10 шт.