Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник















Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - селективные ингибиторы ЦОГ-2

Лорноксикам (Lornoxicam)

C13H10ClN3O4S2
НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижащим и антиагрегантным действием.
Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению ...

Мелоксикам (Meloxicam)

C14H13N3O4S2
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в ...

Пироксикам (Piroxicam)

C15H13N3O4S
НПВС, относится к группе оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При системном применении уменьшает болевой синдром.
При наружном применении ослабляет или купирует воспаление и боли ...

Теноксикам (Tenoxicam)

C13H11N3O4S2
НПВС класса оксикамов. Оказывает мощное анальгезирующее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате этого снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также прочих тканях организма. Кроме того, ...


Мелоксикам

Мелоксикам (Meloxicam). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Meloxicam

Регистрационный номер CAS: 71125-38-7

Химическое название: 4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид

Брутто-формула: C14H13N3O4S2



Характеристика

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Фармакодинамика

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; <1% — конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
Со стороны кожных покровов: >1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; <0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: <0,1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.
Прочие: <0,1% — бронхоспазм, лихорадка.

Дозирование

Внутрь, в/м, ректально. Доза подбирается индивидуально, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Внутрь, во время еды, не разжевывая, в дозе 7,5–15 мг 1 раз в сутки. В/м введение применяют только в первые несколько дней после начала лечения, в последующем переходят на пероральные формы. При комбинированном назначении (таблетки и раствор для в/м введения) общая суточная доза не должна превышать 15 мг. Ректально — одна свеча (15 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе  — 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.

Ограничения

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.
Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.
Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.
Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
Категория действия на плод по FDA — С.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Применение у пациентов детского возраста

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (без проведения гемодиализа).

Взаимодействие с другими активными веществами

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).
Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).
Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).
При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).
Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.
Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
















Мелоксикам (Meloxicam). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Комбинированные препараты, содержащие Мелоксикам:

Матарен плюс (Mataren plus)

  • крем д/наружн. прим. 30 мг+100 мг/1 г: тубы 20 г, 30 г, 40 г, 50 г или 100 г

Хондроксид Форте (Chondroxide Forte)

  • крем д/наружн. прим. 50 мг+10 мг/1 г: тубы 10 г, 20 г, 25 г, 30 г, 50 г или 100 г
Однокомпонентные препараты, содержащие Мелоксикам:

Амелотекс (Amelotex)

  • суппозитории ректальн. 7.5 мг, 15 мг: 1, 3, 5, 6, 9, 10 или 12 шт.;
  • р-р д/в/м введ. 15 мг/1.5 мл: амп. 3, 5, 6, 10 или 20 шт.;
  • гель д/наружн. прим. 1%: тубы 30 г или 50 г;
  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10 или 20 шт.

Артрозан (Artrozan)

  • р-р д/в/м введ. 6 мг/1 мл: амп. 2.5 мл 3, 5 или 10 шт.

Би-ксикам (Bi-Xikam)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 20 или 40 шт.;
  • р-р д/в/м введ. 15 мг/1.5 мл: амп. 3, 5 или 10 шт.

Лем (Lem)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 60, 80, 90 или 120 шт.

Либерум (Liberum)

  • р-р д/в/м введ. 10 мг/мл, в амп. 1.5 мл, 5 шт

М-Кам (M-Cam)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 20 или 30 шт.

Матарен (Mataren)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10 и 20 шт.

Медсикам (Medsikam)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 20 или 30 шт.

МЕЛБЕК (Melbek)

  • таб. 7.5 мг: 10 или 30 шт.;
  • р-р д/в/м введ. 15 мг/1.5 мл: амп. 3 шт.

Мелбек форте (Melbek forte)

  • таб. 15 мг: 10 или 30 шт.

Мелокс (Melox)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг, 20 шт в уп.

Мелоксам (Meloxam)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг, по 10 или 20 шт

Мелоксикам (Meloxicam)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.

Мелоксикам ДС (Meloxicam ds)

  • таб. 7.5 мг, 10 мг: 10 или 20 шт.;
  • р-р д/в/м введ. 15 мг/1.5 мл: амп. 3 шт.

Мелоксикам Пфайзер (Meloxicam Pfizer)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 20 или 30 шт.

Мелоксикам ШТАДА (Meloxicam STADA)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 20, 30, 300, 500 или 1000 шт.

Мелоксикам-ОBL (Meloxicam-OBL)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг, 30 шт в уп.

Мелоксикам-Прана (Мелоксикам-Prana)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70 ,80, 80, 90 ии 100 шт.

Мелоксикам-СЗ (Meloxicam)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 20 или 30 шт.

Мелоксикам-Тева (Meloxicam-Teva)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10 или 20 шт.;
  • р-р д/в/м введ. 15 мг/1.5 мл: амп. 5 шт.

Мелофлам (Meloflam)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10 или 20 шт.

Мелофлекс Ромфарм (Meloflex Rompharm)

  • р-р д/в/м введ. 10 мг/1 мл: амп. 1.5 мл 3 или 5 шт.

Месипол (Mesipol)

  • р-р д/в/м введ. 10 мг/1 мл: амп. 1.5 мл 3 или 5 шт.

Миксол-Од (Mixol-Od)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10 шт.

Мирлокс (Mirlox)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 20 шт.

Мовалис (Movalis)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10 или 20 шт.;
  • суспенз. д/приема внутрь 7.5 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с ложкой дозировочной;
  • суппозитории ректальн. 7.5 мг, 15 мг: 6 или 12 шт.;
  • р-р д/в/м введ. 15 мг/1.5 мл: амп. 3 или 5 шт.

Мовасин (Movasin)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10 или 20 шт.;
  • р-р д/в/м введ. 10 мг/мл: 1.5 мл амп. 3 или 5 шт.

Мовикс (Movix)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 20 шт.

Оксикамокс (Oxicamox)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 20, 50 или 100 шт.

АРТРОЗАН (ARTROZAN)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75 или 100 шт.

МЕЛОКСИКАМ (MELOXICAM)

  • р-р д/в/м введ. 15 мг/1.5 мл: амп. 3, 5, 10 или 525 шт.;
  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 20 или 30 шт.;
  • суппозитории ректальн. 7.5 мг, 15 мг: 6 или 12 шт.

МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА (MELOXICAM AVEXIMA)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10, 20, 30, 40 ил 50 шт.

МОВАСИН (MOVASIN)

  • таб. 7.5 мг, 15 мг: 10 или 20 шт.;
  • р-р д/в/м введ. 10 мг/мл: 1.5 мл амп. 3 или 5 шт.