Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник














МКБ-10

Коды МКБ-10 заболеваний, в состав терапии которых входит Микофенолата мофетил:

Иммунологические препараты

Абатацепт (Abatacept)

Блокатор ко-стимуляции T-лимфоцитов. Представляет собой растворимую гибридную белковую молекулу, состоящую из внеклеточного домена человеческого CTLA4 (cytotoxic T-lymphocyte-associated antigen 4), сцепленного с модифицированным Fc (CH2 и CH3 области) фрагментом человеческого IgG1. Абатацепт продуцируется путем технологии рекомбинантной ДНК на клетках яичников китайского хомячка. ...

Белатацепт (Belatacept)

C3508H5440N922O1096S32
Белатацепт является селективным блокатором ко-стимуляции Т-лимфоцитов.
Белатацепт представляет собой растворимый белок, состоящий из модифицированного внеклеточного домена антигена-4 цитотоксических Т-лимфоцитов (CTLA-4), в котором была произведена замена двух аминокислот (лейцина в 104 позиции на глутаминовую кислоту, аланина в 29 позиции - на тирозин), ...

Белимумаб (Belimumab)

C6714H10428O2102S52
Специфический ингибитор белка, стимулирующего B-лимфоциты (BLyS). BLyS – протеин естественного происхождения. Белимумаб блокирует связывание растворимого протеина BLyS, который является фактором выживания B-клеток, с его рецепторами на B-клетках. Белимумаб не связывает непосредственно B-клетки, но, связывая BLyS, ингибирует выживание B-клеток, включая аутореактивные B-клетки, ...

Голотимод (Golotimod)

C16H19N3O5
Синтетический пептидный препарат, состоящий из D-аминокислотных остатков глутаминовой кислоты и триптофана. Оказывает иммунодепрессивное действие, подавляет реакции гуморального и клеточного иммунитета, при выраженных аутоиммунных процессах снижает абсолютное содержание лимфоцитов периферической крови, вызывая при этом пропорциональное снижение как хелперов, так и супрессоров, но ...

Лефлуномид (Leflunomide)

C12H9F3N2O2
Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, ...

Микофенолата мофетил (Mycophenolate mofetil)

C23H31NO7
Иммунодепрессивное средство; морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты, продуцируемой Penicillium stoloniferum. Нарушает синтез гуанозиновых нуклеотидов, ингибируя инозинмонофосфатдегидрогеназу. Угнетает пролиферацию T- и B-лимфоцитов, а также продукцию антител. ...

Микофеноловая кислота (Mycophenolic acid)

C17H20O6
Иммунодепрессивное средство. Механизм действия связан с ингибированием синтеза гуанозиновых нуклеотидов посредством селективного подавления инозинмонофосфатдегидрогеназы. Вследствие этого происходит подавление пролиферации T- и B-лимфоцитов, причем в значительно большей степени, чем других клеток, поскольку пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза de novo. ...

Пеницилламин (Penicillamine)

C5H11NO2S
Комплексообразующее соединение. Образует хелатные комплексы с ионами меди, ртути, свинца, железа, мышьяка, кальция, цинка, кобальта, золота. При взаимодействии с аминокислотой цистеином образует дисульфид, обладающий значительно большей растворимостью, чем цистеин. Предполагают, что пеницилламин оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление Т-хелперной ...

Терифлуномид (Teriflunomide)

C12H9F3N2O2
Терифлуномид - иммуномодулирующее средство, обладающее противовоспалительными свойствами. Точный механизм его действия при рассеянном склерозе (РС) до конца не изучен, но может быть обусловлен уменьшением количества циркулирующих лимфоцитов. Терифлуномид, селективно и обратимо подавляя активность дигидрооротатдигидрогеназы (ДГОДГ) - ключевого митохондриального фермента, необходимого для ...

Тофацитиниб (Tofacitinib)

C16H20N6O
Селективный иммунодепрессант. Тофацитиниб представляет собой мощный, селективный ингибитор семейства янус-киназ, обладающий высокой селективностью в отношении прочих киназ генома человека. По результатам исследования киназ тофацитиниб ингибирует янус-киназы 1, 2, 3 и в меньшей степени - тирозин-киназу-2. В тех клетках, где янус-киназы передают ...

Финголимод (Fingolimod)

C19H33NO2
Средство для лечения рассеянного склероза. Финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторов). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимода фосфата. В низких наномолярных концентрациях финголимода фосфат связывается с S1Р-рецепторами лимфоцитов 1, 3, и 4 типов и быстро проникает в ЦНС через ГЭБ, связываясь ...

Эверолимус (Everolimus)

C53H83NO14
Иммунодепрессант, ингибитор передачи пролиферативного сигнала. Иммуносупрессивное действие обусловлено ингибированием антиген-активированной пролиферации Т-клеток и, соответственно, клональной экспансии, вызываемой специфическими интерлейкинами Т-клеток, например, интерлейкином-2 и интерлейкином-15. Эверолимус ингибирует внутриклеточный сигнальный путь, который в норме приводит к клеточной пролиферации, запускаемой связыванием этих факторов роста ...

Экулизумаб (Eculizumab)

Экулизумаб подавляет терминальную активность комплемента человека, обладая высокой аффинностью к его С5-компоненту. Как следствие, полностью блокируется расщепление компонента С5 на С5а и С5b и образование терминального комплекса комплемента С5b-9. Таким образом, экулизумаб восстанавливает регуляцию активности комплемента в крови и предотвращает внутрисосудистый ...


Микофенолата мофетил

Микофенолата мофетил (Mycophenolate mofetil). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Mycophenolate mofetil

Регистрационный номер CAS: 115007-34-6

Химическое название: Морфолиноэтил(Е)-6-(4-гидрокси-6-метокси-7-метил-3-оксо-5-фталанил)-4- метил-4-гексеноат

Брутто-формула: C23H31NO7



Характеристика

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде (растворимость возрастает при закислении среды), растворимый в метаноле, частично растворимый в этаноле, хорошо — в ацетоне.

Фармакодинамика

Иммунодепрессивное средство; морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты, продуцируемой Penicillium stoloniferum. Нарушает синтез гуанозиновых нуклеотидов, ингибируя инозинмонофосфатдегидрогеназу. Угнетает пролиферацию T- и B-лимфоцитов, а также продукцию антител.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, метаболизируется при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит - микофеноловую кислоту (МФК). Биодоступность (активного метаболита) - 94%; концентрация в плазме снижается на 40% при приеме вместе с пищей. Связь с белками плазмы - 97%. МФК метаболизируется глюкуронилтрансферазой с образованием фенольного глюкуронида, не имеющего фармакологической активности. Выводится преимущественно почками в виде неактивного метаболита (93%; 1% - в неизмененном виде), 6% выводится с калом. У больных, недавно (менее 40 дней назад) перенесших трансплантацию почки, Cmax активного метаболита в плазме на 40% ниже, чем у здоровых лиц или у больных, давно перенесших трансплантацию.

Показания к применению

Профилактика острого отторжения органа и лечение отторжения аллогенного трансплантата (в сочетании с циклоспорином и глюкокортикоидами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваний ЖКТ, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, запор, лейкопения или лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, повышение частоты инфекционных и септических осложнений; головная боль, инсомния, тремор, лихорадка, астения, люмбаго, гипертония, кашель, фарингит, одышка, периферические отеки, ротоглоточный кандидоз, гематурия, канальцевый некроз, импотенция, акне, гипер- или гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, сыпь, кожный зуд.

Дозирование

Внутрь. Для профилактики отторжения трансплантата — по 1 г 2 раза/день (начальную дозу следует принять в течение 3-х суток после трансплантации) в комбинации с кортикостероидами и циклоспорином. Для лечения реакции отторжения, рефрактерной к другим методам лечения, — 1,5 г 2 раза/день, также в комбинации.

Ограничения

Заболевания ЖКТ (в фазе обострения). Высокий риск развития оппортунистической инфекции.

Передозировка

Симптомы: увеличение частоты желудочно-кишечных и гематологических (в частности нейтропении) побочных эффектов.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата. Для ускорения экскреции возможно назначение секвестрантов желчных кислот. Небольшие количества глюкуронида могут быть удалены с помощью гемодиализа (микофеноловая кислота не диализуется).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Категория действия на плод по FDA - D
Есть доказательства риска неблагоприятного воздействия на плод. Исследованиями на животных продемонстрирована способность токсического воздействия на репродуктивную функцию с развитием врожденных аномалий. Можно назначать беременным только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Взаимодействие с другими активными веществами

Пробенецид и другие препараты, влияющие на канальцевую секрецию, увеличивают плазменную концентрацию микофеноловой кислоты. Антациды, содержащие гидроксиды магния и алюминия, уменьшают абсорбцию. ЛС, изменяющие флору ЖКТ, могут нарушать энтерогепатическую циркуляцию. Может снижать эффективность пероральной контрацепции. Азатиоприн повышает риск развития лимфом, особенно кожи.

Особые указания

Необходимо учитывать возможность повышения риска развития лимфопролиферативных процессов (около 1% случаев), регулярно контролировать состав периферической крови, при снижении числа нейтрофилов ниже 1,3·103 /мкл показана редукция дозы или перерыв в лечении (и проведение соответствующей терапии). В случае уменьшения скорости клубочковой фильтрации ниже 25 мл/мин не рекомендуется использование более 2 раз в сутки. Во время и в течение 6 нед после окончания курса обязательна надежная контрацепция; если беременность тем не менее возникла, следует рассмотреть возможность ее прерывания.
















Микофенолата мофетил (Mycophenolate mofetil). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Микофенолата мофетил:

Майсепт (Mysept)

  • таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 30 шт.;
  • капс. 250 мг: 30, 50 или 100 шт.

Микофенолат Сандоз (Mycophenolate Sandoz)

  • капс. 250 мг: 50 шт.;
  • таб. покр. плен. обол., 500 мг: 50 шт.

Микофенолата Мофетил-ТЛ (Mycophenolate mofetil-TL)

  • таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 50, 100 или 150 шт.;
  • капс. 250 мг: 30 или 100 шт.

СеллСепт (CellCept)

  • капс. 250 мг: 100 шт.;
  • таб. покр. плен. обол., 500 мг: 50 шт.

Супреста (Supresta)

  • таб., покр. пленочной обол., 250 мг, 500 мг: 4, 10, 30, 50, 100, 150, 300 или 500 шт.