Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Атракурия безилат (Atracurium besylate)

C65H82N2O18S2
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет ...

Векурония бромид (Vecuronium bromide)

C34H57BrN2O4
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Представляет собой моночетвертичное аммониевое соединение стероидной структуры. Нарушает нервно-мышечную передачу вследствие блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия на них ацетилхолина. После в/в введения расслабление поперечно-полосатых мышц развивается через 1.5-2 мин и продолжается 20-30 ...

Мивакурия хлорид (Mivacurium chloride)

C58H80Cl2N2O14
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Угнетает нервно-мышечную передачу за счет блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия медиатора ацетилхолина. Миопаралитический эффект мивакурия не сопровождается мышечными фасцикуляциями и появлением мышечных болей после окончания его действия. После в/в введения расслабление скелетных ...

Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)

C35H62Br2N4O4
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.
Миорелаксация не сопровождается ...

Рокурония бромид (Rocuronium bromide)

C32H53BrN2O4
Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние ...

Теркуроний (Tercuronium)

C42H52N2O6S2
Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Нервно-мышечная блокирующая активность в несколько раз выше активности d-тубокурарина, а ганглиоблокирующие свойства — в несколько раз слабее. При введении в дозе 8–10 мг вызывает полную миорелаксацию и апноэ продолжительностью 20–60 мин. Повторное введение 1/3 этой дозы обеспечивает ...

Тубокурарина хлорид (Tubocurarine chloride)

C37H41ClN2O6.HCl
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего (конкурентного) типа. Нарушает нервно-мышечную передачу, блокируя н-холинорецепторы скелетных мышц. Действие развивается постепенно: релаксация мышц начинается через 1-1.5 мин, достигая максимальной выраженности через 3-4 мин. Вызываемая миорелаксация не сопровождается начальными фасцикуляциями мышц, а также послеоперационными мышечными болями. ...

Цисатракурия безилат (Cisatracurium besylate)

C65H82N2O18S2
Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, производное бензилизохинолина. Связывается с холинорецепторами двигательных окончаний и действует как антагонист ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной передачи. Вызывает паралич дыхательных мышц, а также других скелетных мышц, не оказывая при этом влияния на сознание и порог болевой ...


Мивакурия хлорид

Мивакурия хлорид (Mivacurium chloride). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Mivacurium chloride

Регистрационный номер CAS: 106861-44-3

Химическое название: [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-Диоксо-4-октен-1,8-диил)бис(окси-3,1-пропандиил)]бис[1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил-1-[(3,4,5-триметоксифениил)метил]изохинолиния дихлорид; смесь трех стереоизомеров: транс-транс, цис-транс (составляют 92–96%) и ци

Брутто-формула: C58H80Cl2N2O14



Характеристика

Недеполяризующий миорелаксант короткого действия.

Фармакодинамика

Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Угнетает нервно-мышечную передачу за счет блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия медиатора ацетилхолина. Миопаралитический эффект мивакурия не сопровождается мышечными фасцикуляциями и появлением мышечных болей после окончания его действия. После в/в введения расслабление скелетных мышц начинается через 2-3 мин и продолжается 10-20 мин. Короткая продолжительность действия мивакурия хлорида объясняется тем, что он гидролизуется холинэстеразой плазмы крови. В терапевтических дозах не оказывает ганглиоблокирующее и м-холиноблокирующее действие, обладает умеренно выраженной способностью усиливать высвобождение гистамина из тучных клеток.

Фармакокинетика

Эффект развивается в течение 2–2,5 мин после в/в введения 0,15–0,25 мг/кг. Время достижения максимального эффекта зависит от дозы и возраста пациента и составляет: у взрослых — 2,3–4,9 мин при введении доз в интервале 0,1–0,25 мг/кг, у детей — 1,6–2,8 мин при введении доз 0,11–0,25 мг/кг, у пациентов с терминальной печеночной и почечной недостаточностью — 2,1–2,6 мин после введения 0,15 мг/кг, у пациентов старше 68 лет — 4,8 мин после введения 0,1 мг/кг. Интубация возможна через 2,5–3 мин после введения 0,15 мг/кг за 5–15 сек и через 2–2,5 мин после введения 0,2 мг/кг за 30 сек. Клинически длительность действия в 2–3 раза меньше, чем у атракурия и векурония, и в 2–2,5 раза превышает длительность действия сукцинилхолина.
Длительность эффекта при дозе 0,15 мг/кг составляет 16 мин, при дозе 0,2–0,25 мг/кг — 20–23 мин у взрослых пациентов. Время восстановления нервно-мышечной проводимости в два раза меньше, чем у любого миорелаксанта средней продолжительности действия, не зависит от дозы или продолжительности инфузии. Повторное введение поддерживающих доз в течение 2,5 ч не приводит к развитию тахифилаксии, кумуляции эффекта или изменению времени спонтанного восстановления нервно-мышечной передачи. Введение антихолинэстеразных средств сокращает время восстановления на 5–6 мин.
Фармакокинетика не зависит от функции печени и почек. Однако при почечной недостаточности длительность действия мивакурия может увеличиваться, т.к. снижается уровень и активность псевдохолинэстеразы.

Показания к применению

Расслабление скелетной мускулатуры во время общей анестезии, для облегчения интубации трахеи и ИВЛ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гомозиготность по гену атипичной холинэстеразы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (<1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы (16%), гипотензия (<1%), тахикардия (<1%), брадикардия (<1%), аритмия (<1%).
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм (<1%), гипоксемия (<1%).
Со стороны кожных покровов: сыпь (<1%), эритема (<1%), крапивница (<1%).
Прочие: мышечный спазм (<1%).

Дозирование

В/в. Взрослым: интубация трахеи проводится в течение 30 с после введения 0,2 мг/кг (возможно через 2–2,5 мин), или через 1,5–2 мин при назначении 0,25 мг/кг в 2 приема (0,15 мг/кг, через 30 с — еще 0,1 мг/кг). Введение в виде болюса — 0,07–0,25 мг/кг. При введении в дозах 0,07; 0,15; 0,20; 0,25 мг/кг длительность эффективной нервно-мышечной блокады составляет 13, 16, 20 и 23 мин соответственно, в дозах до 0,15 мг/кг вводят 5–15 с, в более высоких — 30 с; введение 0,1 мг/кг в виде болюса продлевает эффект до 15 мин.
Инфузионно — 8–10 мкг/кг/мин. Детям в возрасте от 7 мес до 12 лет: в виде болюса — 0,1–0,2 мг/кг в течение 5–15 с; интубация трахеи выполняется в течение 2 мин после введения 0,2 мг/кг. Детям 2–5 мес: в виде болюса — 0,1–0,15 мг/кг в течение 5–15 с; интубация трахеи возможна в течение 1,4 мин после введения 0,15 мг/кг. Скорость инфузии на фоне галотанового наркоза — 11 мкг/кг/мин (в возрасте от 7 до 23 мес), 13–14 мкг/кг/мин (2–12 лет).
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы, уменьшение частоты введения и длительности инфузии.

Ограничения

С осторожностью применяют при состояниях, сопровождающихся снижением активности холинэстеразы плазмы (ожоги, злокачественные новообразования, дегидратация, гипокалиемия, анемия, нарушение функции печени, беременность, использование нейротоксичных инсектицидов), сердечно-сосудистых заболеваниях, семейной периодической миоплегии, миастении, нервно-мышечных заболеваниях, гипотермии, ожирении. Возраст до 2 мес (отсутствует достаточный клинический опыт).

Передозировка

Симптомы: длительный паралич мышц, чрезмерное снижение АД.
Лечение: поддержание адекватной вентиляции легких до восстановления нервно-мышечной проводимости; специфическая терапия: антихолинэстеразные средства (например неостигмина метилсульфат 0,03–0,064 мг/кг) вводятся после начала спонтанного восстановления одновременно с антихолинергическими средствами (атропин). Антагонисты (неостигмина метилсульфат и др.) не должны использоваться при полном нервно-мышечном блоке (для подтверждения восстановления рекомендуется периферическая нейростимуляция). Необходимо проведение ИВЛ до полного восстановления дыхания.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Возможно, если ожидаемый эффект при применении превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют.
В экспериментах на животных не отмечено тератогенного или эмбриотоксического действия при п/к применении максимальных субпаралитических доз.

Применение у пациентов детского возраста

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

С осторожностью применять у больных с нарушениями функции печени.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

С осторожностью применять у больных с нарушениями функции почек.

Взаимодействие с другими активными веществами

Усиливают и/или удлиняют нервно-мышечную блокаду ингаляционные анестетики (энфлуран, изофлуран, галотан), аминогликозиды, полимиксины, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин, пропранолол, антагонисты кальция, лидокаин, прокаинамид, хинидин, фуросемид, тиазидные диуретики, маннит, соли магния, лития, кетамин, ацетазоламид, триметафан, D-пеницилламин, хлорпромазин, панкурония бромид, гексаметоний, опиоидные анальгетики, средства, снижающие активность холинэстеразы плазмы (метоклопрамид, пероральные контрацептивы, антимитотические средства, фосфорорганические соединения, антихолинэстеразные средства, ингибиторы МАО). Ослабляют эффект антихолинэстеразные препараты и средства, обладающие н-холиномиметической активностью, бамбутерол; возможна резистентность при длительном приеме фенитоина и карбамазепина.

Особые указания

Используют только при возможности интубации трахеи и ИВЛ.
У детей блокирующий эффект наступает раньше, клинически эффективный блок менее продолжителен, а спонтанное восстановление происходит быстрее, чем у взрослых. У пациентов со сниженной активностью холинэстеразы длительность эффекта увеличивается. Побочные эффекты, связанные с высвобождением гистамина, являются дозозависимыми и чаще встречаются при быстром введении в высоких дозах — 0,2 мг/кг и более, частота их снижается при введении в течение 30–60 с или в 2 этапа.
На фоне сердечно-сосудистой патологии, повышенной чувствительности к гистамину, гиповолемии начальную дозу необходимо вводить медленно (в течение 60 с). У пациентов с терминальной стадией печеночной и почечной недостаточности, при миастении и кахексии дозировку подбирают индивидуально. При ожирении (увеличение массы тела на 30% и более) дозу определяют в расчете на идеальную массу тела. Не следует комбинировать с деполяризующими миорелаксантами и смешивать в одном шприце с высокощелочными растворами (барбитураты).
















Мивакурия хлорид (Mivacurium chloride). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Мивакурия хлорид:

Мивакрон (Mivacron)

  • р-р для в/в введ. 2 мг/мл, в амп. по 5 и 10 мл, 5 шт