Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Амлодипин (Amlodipine)

C20H25ClN2O5
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате ...

Диуманкал (Diumancalum)

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов. Тормозит прохождение ионов кальция через мембраны за счет блокады рецепторов потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкомышечных клетках сосудов и миокарде. При острой ишемии сердечной мышцы, реперфузионных повреждениях миокарда расширяет коронарные артерии, усиливает кровоснабжение очага ишемии, способствует ...

Исрадипин (Isradipine)

C19H21N3O5
Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы ...

Лацидипин (Lacidipine)

C26H33NO6
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.
Вызывает расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, снижение АД.
Специальные исследования показали, что лацидипин не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение ...

Левамлодипин (Levamlodipine)

C20H25ClN2O5
БМКК, производное дигидропиридина, S (-) изомер амлодипина; обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин. Блокирует Ca2+ каналы, ингибирует трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает антиангинальное действие, а также длительный ...

Лерканидипин (Lercanidipine)

C36H41N3O6
Блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием благодаря ...

Нимодипин (Nimodipine)

C21H26N2O7
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает ...

Нитрендипин (Nitrendipine)

C18H20N2O6
Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов без влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в ...

Нифедипин (Nifedipine)

C17H18N2O6
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, ...

Риодипин (Riodipine)

C18H19F2NO5
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Уменьшает поступление экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда. Расширяет периферические артерии; снижает ...

Фелодипин (Felodipine)

C18H19Cl2NO4
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в ...


Нифедипин

Нифедипин (Nifedipine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Nifedipine

Регистрационный номер CAS: 21829-25-4

Химическое название: 1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир

Брутто-формула: C17H18N2O6



Характеристика

Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Дозирование

Внутрь, сублингвально, в/в. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Внутрь, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20  мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметала — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80  мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5  мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).

Ограничения

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.

Взаимодействие с другими активными веществами

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Особые указания

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма).
Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
















Нифедипин (Nifedipine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Нифедипин:

Адалат (Adalat)

  • р-р д/инфузий 100 мкг/1 мл: фл. 50 мл 1 шт. в компл. с шприцем и соединительн. трубкой

Веро-Нифедипин (Vero-Nifedipine)

  • таб. покр. обол. 10 мг, 10 шт, 50 шт или 100 шт

Кальцигард ретард (Calcigard retard)

  • таб. пролонгир. действ., покр. плен. обол., 20 мг: 30 или 100 шт.

Кордафен (Cordafen)

  • таб. покр. плен. обол., 10 мг: 50 шт.

Кордафлекс (Cordaflex)

  • таб., покр. оболочкой, 10 мг: 100 шт.;
  • таб. пролонгир. действ., покр. плен. обол., 20 мг: 30 или 60 шт.

Кордафлекс РД (Cordaflex RD)

  • таб. с контролир. высвоб., покр. обол., 40 мг: 10 или 30 шт.

Кордипин (Cordipin)

  • таб. покр. плен. обол., 10 мг: 50 шт.

КОРДИПИН ХЛ (Cordipin XL)

  • таб., покр. пленочной обол., с модиф. высвоб. 40 мг: 20 шт.

Кордипин ретард (Cordipin retard)

  • таб. покр. плен. обол., пролонгир. действия 20 мг: 30 шт.

Коринфар (Corinfar)

  • таб. пролонгир. действ., покр. плен. обол., 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

Коринфар ретард (Corinfar retard)

  • таб. пролонгир. действ., покр. плен. обол., 20 мг: 30 или 50 шт.

Коринфар УНО (Corinfar UNO)

  • таб. покр. плен. обол. пролонгир. действ. 40 мг: 20, 50 или 100 шт.

Осмо-Адалат (Osmo-Adalat)

  • таб. с контролир. высвоб., покр.плен. обол., 30 мг, 60 мг: 28 шт.

Санфидипин (Sanfidipin)

  • капс. 5 мг, 10 мг, 100 шт

Спониф 10 (Sponif 10)

  • таб. покр. обол.10 мг, 50 шт

Никардия (Nicardia)

  • капс. 5 или 10 мг, 10 шт в уп

Никардия СД ретард (Nicardia CD retard)

  • таб. ретард, покр. плен. обол., 10 мг, 20 мг: 30 или 100 шт.;

Нифадил (Nifadil)

  • таб. 10 мг, во фл. 50 шт

Нифебене (Nifebene)

  • капс. ретард 20 мг, 20 или 50 шт;
  • р-р д/приема внутрь 20 мг, во фл. по 30 мл

Нифегексал (Nifehexal)

  • таб. ретард 20 мг, 30 или 50 шт

Нифедекс (Nifedex)

  • таб. покр. обол. 10 мг, 30 шт в уп.

Нифедикап (Nifedicap)

  • капс. 10 мг, 10 или 20 шт в уп.

Нифедикор (Nifedicor)

  • капс. 10 мг, 20 мг, 50 шт в уп.;
  • таб. ретард 20 мг, в уп. 50 шт

Нифедипин (Nifedipine)

  • таб. пролонгир. действ., покр. плен. обол., 20 мг: 50 или 100 шт.

Нифекард ХЛ (Nifecard XL)

  • таб. с модиф. высвоб., покр. плен. обол., 30 мг, 60 мг: 20 или 30 шт.

Нифелат (Nifelat)

  • таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.;
  • таб. пролонгир. действ., покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт.

АДАЛАТ (ADALAT)

  • р-р д/инфузий 5 мг/50 мл: фл. 1 шт. в компл. со шприцем и соединительн. трубкой

КОРИНФАР РЕТАРД (CORINFAR RETARD)

  • таб. пролонгир. действ., покр. плен. обол., 20 мг: 30 или 50 шт.

НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE)

  • таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10 или 50 шт.