Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Декслансопразол (Dexlansoprazole)

C16H14F3N3O2S
Препарат является ингибитором протонного насоса, подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения Н+/К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.
Капсула препарата содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в ...

Лансопразол (Lansoprazole)

C16H14F3N3O2S
Противоязвенное средство. Специфический ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Действуя в конечной фазе секреции соляной кислоты в желудке, лансопразол уменьшает кислотопродукцию, независимо от природы стимулирующего фактора.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки ...

Омепразол (Omeprazole)

C17H19N3O3S
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на ...

Пантопразол (Pantoprazole)

C16H15F2N3O4S
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол ...

Рабепразол (Rabeprazole)

C18H21N3O3S
Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной ...

Эзомепразол (Esomeprazole)

C17H19N3O3S
Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, ...


Омепразол

Омепразол (Omeprazole). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Omeprazole

Регистрационный номер CAS: 73590-58-6

Химическое название: 5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол

Брутто-формула: C17H19N3O3S



Характеристика

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.

Фармакодинамика

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 72-80%, с калом - около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.

Дозирование

Внутрь, в/в. Внутрь, предпочтительно утром до еды, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагеальном рефлюксе — 20 мг 1 раз в сутки, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 нед, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 мг.
При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — в/в в дозе 40 мг в течение 20–30 минут 1 раз в сутки. Р-р для инфузии готовится ex tempore путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, при необходимости до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 лет). При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг, кларитромицин 250–500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 мг ежедневно в течение 4 нед.

Ограничения

Хронические заболевания печени, детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Категория действия на плод по FDA — C.
Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у пациентов детского возраста

В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Противопоказан при хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе).

Взаимодействие с другими активными веществами

Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг/сут). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель — декстроза).
















Омепразол (Omeprazole). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Комбинированные препараты, содержащие Омепразол:

Пилобакт (Pilobact)

  • комбинированный набор (суточная доза): блистер.; капс. 20 мг: 2 шт; таб., покр. оболочкой, 250 мг: 2 шт.; таб., покр. оболочкой, 500 мг: 2 шт.; в упаковке 7 блистеров

Пилобакт АМ (Pylobact AM)

  • комбинированный набор (суточная доза): стрип; в т.ч.: таб. кларитромицина, покр. плен. обол., 500 мг (2 шт.), капс. амоксициллина 500 мг (4 шт.), капс. омепразола кишечнорастворимые 20 мг (2 шт.); 7 стрипов в упаковке
Однокомпонентные препараты, содержащие Омепразол:

Желкизол (Gelcizol)

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий 40 мг: фл 10 шт.

Веро-Омепразол (Vero-Omeprazol)

  • капс. 20 мг, 10 шт

Демепразол (Demeprazol)

  • капс. 20 мг, 14 шт в уп.

Крисмел (Crismel)

  • капс. 20 мг, в банк. по 7, 14 или 28 шт

Гастрозол (Gastrozol)

  • капс. 20 мг: 7, 10, 14, 20 или 28 шт.

Лосек (Losec)

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий 40 мг: фл. 5 шт.

ЛОСЕК МАПС (Losec MUPS)

  • таб. покр. плен. обол., 10 мг, 20 мг: 14 или 28 шт.

Золсер (Zolcer)

  • капс. желатин. 20 мг по 100 шт в уп.

Омез (Omez)

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий 40 мг: фл. 1 шт.;
  • капс. 20 мг: 30 шт.;
  • капс. с кишечнораствор. обол. 10 мг, 40 мг: 10 или 30 шт.

Омез Инста (Omez Insta)

  • порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь 20 мг: пакетики 5 шт.

Омезол (Omezol)

  • капс. 20 мг, во фл. по 14 шт

Омекапс (Omecaps)

  • капс. 20 мг: 30 шт.

Омепразол (Omeprazole)

  • капс. 20 мг: 30 шт.

Омепразол Зентива (Omeprazole Zentiva)

  • капс. с кишечнораствор. обол. 10 мг, 20 мг: 14, 28 или 90 шт.

Омепразол Сандоз (Omeprazole)

  • капс. с кишечнораствор. обол. 10 мг, 20 мг, 40 мг: 7, 14 или 28 шт.

Омепразол Штада (Omeprazole Stada)

  • капс. с кишечнораствор. обол. 20 мг: 10, 20, 30, 50, 80 или 100 шт.

Омепразол-OBL (Omeprazole-OBL)

  • капс. 20 мг: 30 шт.

Омепразол-Рихтер (Omeprazole-Richter)

  • капс. 20 мг: 7, 14, 21 или 28 шт.

Омепразол-Тева (Omeprazole-Teva)

  • капс. с кишечнораствор. обол. 10 мг, 20 мг, 40 мг: 14, 28 или 30 шт.

Омепразол-ФПО (Omeprazole-FPO)

  • капс. 20 мг: 30 шт.

Омепрус (Omeprusum)

  • капс. 20 мг, 30 шт в уп.

Омефез (Omefez)

  • капс. 20 мг, 10 шт

Омизак (Omizac)

  • капс. 20 мг: 50 шт.

Омипикс (Omipix)

  • капс. 10 мг, 20 мг: 14, 28, 30 или 100 шт.

Омитокс (Omitox)

  • капс. 10 мг, 20 мг: 30 шт.

Ортанол (Ortanol)

  • капс. 10 мг, 20 мг, 40 мг: 7, 14 или 28 шт.

Оцид (Ocid)

  • капс. 20 мг: 10, 20, 30 или 100 шт.

Пептикум (Pepticum)

  • капс. 20 мг, 7 шт в уп.

Плеом-20 (Pleom-20)

  • капс. 20 мг: 10 и 30 шт.

Промез (Promes)

  • капс. 20 мг: 14, 30, 50, 100 или 1000 шт.

Ромесек (Romesec)

  • капс. 20 мг: 10,14, 20, 30 или 100 шт.

Хелицид (Helicid)

  • капс. 10 мг, 20 мг: 14 или 28 шт.;
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий 40 мг: фл. 1 шт.

Хелол (Helol)

  • капс. 20 мг, 10 шт

Цисагаст (Cisagast)

  • капс. 10 мг, 20 мг, 40 мг: 14 или 28 шт.

Улзол (Ulzol)

  • капс. 20 мг, во фл. 14 шт

Улкозол (Ulcozol)

  • капс. 20 мг: 7, 14 или 28 шт.;
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введ. 40 мг: фл. 1 шт. в компл. с р-рителем

Ультоп (Ultop)

  • капс. 10 мг, 20 мг, 40 мг: 14 или 28 шт.;
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий 40 мг: фл. 1 шт.

ЛОСЕК МАПС (LOSEC MUPS)

  • таб., покр. оболочкой, 10 мг, 20 мг: 7, 14 или 28 шт.

ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLE)

  • капс. 10 мг: 28 шт.