Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Атракурия безилат (Atracurium besylate)

C65H82N2O18S2
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет ...

Векурония бромид (Vecuronium bromide)

C34H57BrN2O4
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Представляет собой моночетвертичное аммониевое соединение стероидной структуры. Нарушает нервно-мышечную передачу вследствие блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия на них ацетилхолина. После в/в введения расслабление поперечно-полосатых мышц развивается через 1.5-2 мин и продолжается 20-30 ...

Мивакурия хлорид (Mivacurium chloride)

C58H80Cl2N2O14
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Угнетает нервно-мышечную передачу за счет блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия медиатора ацетилхолина. Миопаралитический эффект мивакурия не сопровождается мышечными фасцикуляциями и появлением мышечных болей после окончания его действия. После в/в введения расслабление скелетных ...

Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)

C35H62Br2N4O4
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.
Миорелаксация не сопровождается ...

Рокурония бромид (Rocuronium bromide)

C32H53BrN2O4
Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние ...

Теркуроний (Tercuronium)

C42H52N2O6S2
Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Нервно-мышечная блокирующая активность в несколько раз выше активности d-тубокурарина, а ганглиоблокирующие свойства — в несколько раз слабее. При введении в дозе 8–10 мг вызывает полную миорелаксацию и апноэ продолжительностью 20–60 мин. Повторное введение 1/3 этой дозы обеспечивает ...

Тубокурарина хлорид (Tubocurarine chloride)

C37H41ClN2O6.HCl
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего (конкурентного) типа. Нарушает нервно-мышечную передачу, блокируя н-холинорецепторы скелетных мышц. Действие развивается постепенно: релаксация мышц начинается через 1-1.5 мин, достигая максимальной выраженности через 3-4 мин. Вызываемая миорелаксация не сопровождается начальными фасцикуляциями мышц, а также послеоперационными мышечными болями. ...

Цисатракурия безилат (Cisatracurium besylate)

C65H82N2O18S2
Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, производное бензилизохинолина. Связывается с холинорецепторами двигательных окончаний и действует как антагонист ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной передачи. Вызывает паралич дыхательных мышц, а также других скелетных мышц, не оказывая при этом влияния на сознание и порог болевой ...


Пипекурония бромид

Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Pipecuronium bromide

Регистрационный номер CAS: 52212-02-9

Химическое название: 2бета,16бета-бис-(4,4-Диметил-1-пиперазиний)-3альфа,17бета-диацепокси-5альфа-андростана дибромид

Брутто-формула: C35H62Br2N4O4



Характеристика

Недеполяризующий миорелаксант. Синтетическое бисчетвертичное стероидное соединение, не обладающее гормональной активностью.
Кристаллический порошок почти белого цвета, растворимый в воде и спирте, слабо растворимый в жирах. Растворы прозрачны, бесцветны, pH 5,0–6,5.

Фармакодинамика

Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.
Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.

Фармакокинетика

После в/в введения отмечают быструю начальную фазу распределения и медленную фазу выведения. Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 60-120 мин. Более 75% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть, по-видимому, с желчью.

Показания к применению

Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к бромидам), миастения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: гипестезия, угнетение ЦНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ишемия миокарда, тромбоз, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.
Со стороны респираторной системы: одышка, угнетение дыхания, ателектаз, апноэ (в период последействия).
Со стороны обмена веществ: увеличение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактические реакции.
Прочие: мышечная атрофия, анурия.

Дозирование

В/в. Раствор для инъекции готовят ex tempore с использованием прилагаемого растворителя. Эндотрахеальная интубация, взрослым и детям старше 14 лет: начальная доза — 70–85 мкг/кг (на фоне суксаметония — 40–50 мкг/кг), поддерживающая доза — 10–15 мкг/кг.
Детям: дозы для детей до 3 мес не определены, от 3 до 12 мес — 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин), от 1 года до 14 лет — 57 мкг/кг (мышечная релаксация — от 18 до 52 мин).

Ограничения

Нарушение функции печени и/или почек, выраженная сердечная недостаточность, бронхогенная карцинома, отеки, дегидратация, нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, гипотермия, дыхательная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: слабость мускулатуры, апноэ, продолжительный паралич, гипотензия.
Лечение: ИВЛ, введение неостигмина метилсульфата в дозе 1–3 мг или галантамина в дозе 10–30 мг на фоне в/в введения 1,25 мг атропина.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано в ранние сроки беременности. В незначительной степени проходит через плаценту.
Категория действия на плод по FDA — C.
Применение при операции кесарева сечения не изменяет показатели по шкале Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию плода.
Неизвестно, проникает ли пипекурония бромид в грудное молоко.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

У пациентов с заболеваниями печени пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.

Взаимодействие с другими активными веществами

Нельзя смешивать с другими инъекционными или инфузионными растворами (возможна преципитация активного вещества), исключение составляют изотонические растворы натрия хлорида и декстрозы, раствор Рингера. Усиливают и пролонгируют эффект: галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, хлороформ, трихлорэтилен, изофлуран, энфлуран, барбитураты, кетамин, пропанидид, прокаин, хинидин, фентанил, метронидазол, клиндамицин, линкомицин, аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, полимиксин B, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, протамин, фенитоин, альфа-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, соли магния, лидокаин при в/в применении, массивная трансфузия цитратной крови. Опиоидные анальгетики могут потенцировать угнетение дыхания. Уменьшают действие введенные до хирургического вмешательства кортикостероиды, неостигмина метилсульфат (и другие ингибиторы холинэстеразы), норэпинефрин, теофиллин, калия хлорид, натрия хлорид, кальция хлорид. При совместном назначении с хинидином возможно развитие преходящего паралича. Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять эффект в зависимости от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности.

Особые указания

Применяется только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, кислородной терапии. Необходимо иметь в наличии антагонисты (ингибиторы холинэстеразы), атропин. Обязателен тщательный мониторинг во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления адекватного мышечного тонуса.
Подбор дозы проводится с учетом возраста, массы тела, функции печени и почек (по содержанию креатинина в плазме и его клиренсу) и других факторов. Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, перенесенным полиомиелитом (в анамнезе) необходимо уменьшение дозы. Следует иметь в виду, что в условиях острого и хронического электролитного дисбаланса или нарушенного КЩС возможно как усиление, так и ослабление миорелаксирующего эффекта. Гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, гиперкапния, кахексия, гипотермия могут усиливать или пролонгировать эффект. Перед началом анестезии необходима нормализация электролитного баланса, кислотно-щелочного равновесия, устранение дегидратации. Состояния, сопровождающиеся увеличением объема распределения, например замедленное время циркуляции при сердечно-сосудистых заболеваниях, могут приводить к удлинению латентного периода.
















Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Пипекурония бромид:

Аперомид (Aperomid)

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введ. 4 мг: амп. 5 шт.

Ардуан (Arduan)

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введ. 4 мг: фл. 25 шт. в компл. с р-рителем

Веро-Пипекуроний (Vero-Pipecuronium)

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введ. 4 мг: фл. 1, 5, 10 или 25 шт.