Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)

C18H26ClN3O
Противомалярийное средство. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Кроме того, гидроксихлорохин оказывает терапевтическое действие при некоторых диффузных заболеваниях соединительной ткани. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффективность гидроксихлорохина связана с его способностью изменять активность ряда ферментов (в т.ч. фосфолипаза, ...

Мефлохин (Mefloquine)

C17H16F6N2O
Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и другим препаратам. Однако некоторые штаммы обладают естественной устойчивостью к мефлохину. ...

Пириметамин (Pyrimethamine)

C12H13ClN4
Противомалярийное средство. Пириметамин активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех видов возбудителей малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae), обладает также активностью в отношении преэритроцитарных тканевых форм и гамонтов. Активен также в отношении Toxoplasma gondii. ...

Хлорохин (Chloroquine)

C18H26ClN3
Противомалярийное средство. За счет тормозящего действия на синтез нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев.
Активен в отношении Plasmodium falciparum, Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, а также в отношении Entamoeba histolytica. ...

сульфадоксин (sulfadoxine)

С12Н14N4О4S
Сульфадоксин подавляет активность двух ферментов, участвующих в биосинтезе фолиновой кислоты в паразитах. ...

хинина гидрохлорид (Quinine hydrochloride)

C20H24N2O2.ClH
Противомалярийное средство. Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии (ингибирует репликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять центры терморегуляции, в высоких дозах - деятельность слуховой и зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, ...


Пириметамин

Пириметамин (Pyrimethamine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Pyrimethamine

Регистрационный номер CAS: 58-14-0

Химическое название: 5-(4-Хлорфенил)-6-этил-2,4-пиримидиндиамин

Брутто-формула: C12H13ClN4



Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакодинамика

Противомалярийное средство. Пириметамин активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех видов возбудителей малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae), обладает также активностью в отношении преэритроцитарных тканевых форм и гамонтов. Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Объем распределения 2,3-3,1 л/кг. После приема внутрь всасывается медленно, максимальная концентрация регистрируется через 2-7 ч. Длительно циркулирует в крови (в течение 1 недели после однократного применения). Распределяется в организме, преимущественно накапливаясь в клетках крови, почках, легких, печени, селезенке. Проникает в спинномозговую жидкость, где концентрация составляет 13-26 % таковой в плазме крови. Соотношение концентраций в клетках и плазме крови - 0,87. Проникает через плаценту и в грудное молоко (пик концентрации - через 6 ч). Связь с белками плазмы высокая (87 %). Биотрансформация происходит в печени. Период полувыведения у взрослых - 96 ч; при СПИДе укорачивается до 23 ч, что может свидетельствовать о генетических вариациях метаболизма при нарушении функции печени. Период полувыведения у детей первого года жизни в среднем 64 ч (52-87 ч). Время достижения максимальной концентрации 3 ч (2-6 ч). Максимальная концентрация у детей первого года жизни после приема в дозе 1 мг/кг в сутки - 1,3 мкг/мл; 0,7 мкг/мл - через 4 ч после приема по 1 мг/кг каждый понедельник, среду, пятницу. Максимальная концентрация у взрослых после приема в дозе 25 мг - 0,13-0,31 мкг/мл. Элиминация осуществляется почками (20-30 % в неизмененном виде; может сохраняться в крови в течение 30 суток и более). После перитонеального диализа концентрация пириметамина в плазме крови у одного пациента снизилась на 47 %.

Показания к применению

Малярия (лечение и профилактика); токсоплазмоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания кроветворных органов и почек, I триместр беременности, кормление грудью, грудной возраст (до 2 мес).

Побочные действия

Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, сухость в полости рта и горле, диарея (на ранних стадиях лечения), недомогание, головная боль, слабость, головокружение, бессонница, депрессия, судороги, лихорадка, тромбоцитопения, легочная эозинофилия, дерматит, сыпь, нарушение пигментации кожи; при дозе 75 мг и выше — нарушения сердечного ритма, гематурия, в более высоких дозах — циркуляторный коллапс, изъязвления в полости рта, мегалобластная анемия, лейкопения, атрофический глоссит, у новорожденных с врожденным токсоплазмозом — гиперфенилаланинемия, при длительном лечении токсоплазмоза — риск развития опухолей.

Дозирование

Внутрь (после еды). Для химиопрофилактики малярии: 1 раз в неделю, взрослым и детям старше 10 лет — 25 мг, детям от 4 до 10 лет — 12,5 мг, новорожденным и детям до 4 лет — 6,25 мг (по возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием препарата продолжают 4 нед).
Лечение малярии (совместно с сульфаниламидами): в течение 2–4 дней, взрослым — 50 — 75 мг; детям от 10 до 14 лет — 50 мг; от 4 до 10 лет — 25 мг.
При остром и хроническом токсоплазмозе: циклами по 5 дней с перерывом в 7–10 дней, взрослым и детям старше 6 лет (совместно с сульфаниламидами) — 50 мг, затем — 25 мг в день, детям от 2 до 6 лет — 2 мг/кг (максимально 50 мг), затем — 1 мг/кг (максимально — 25 мг), детям до 2 лет — 1 мг/кг в сутки.
Для профилактики токсоплазмоза: за 3–5 дней до наступления опасности заражения, затем 1 раз в неделю в течение всего эпидемиологически неблагоприятного периода и 4–6 нед после исчезновения опасности заражения.
Для профилактики врожденного токсоплазмоза женщинам с острым и подострым токсоплазмозом: проводят 2 цикла лечения с перерывом в 10 дней, начиная с 16 нед беременности (не ранее II триместра). При необходимости 3-й цикл можно провести через 1 мес.

Ограничения

С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги.
Лечение: промывание желудка, при судорогах — в/в введение седуксена или барбитуратов.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан к применению при беременности.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими активными веществами

Хингамин, сульфаниламидные препараты и другие противомалярийные средства повышают (взаимно) активность. Хинидин и варфарин увеличивают токсичность. Антифолиевые препараты и цитостатики (сульфаниламиды, триметоприм, метотрексат, даунорубицин и др.) потенцируют миелосупрессию, даунорубицин и цитозин-арабинозид — риск аплазии костного мозга. Препятствует связыванию варфарина с белками. У детей с лейкемией и поражением ЦНС сочетание с метотрексатом повышает риск возникновения судорог.

Особые указания

В период лечения рекомендуется употреблять большое количество жидкости и дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты и витамин B12. С осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, судорожных заболеваниях и при дефиците фолиевой кислоты (например, при мальабсорбции, алкоголизме, беременности, лечении фенитоином). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщить врачу о появлении сыпи, ангины, бледности, глоссита или пурпуры. При использовании высоких доз обязателен еженедельный контроль функции почек и общий анализ крови. Профилактическое применение у беременных и лечение токсоплазмоза следует проводить под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. При токсоплазмозе у беременных назначают в случае нарастания титра антител и угрозе потери зрения.
















Пириметамин (Pyrimethamine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Комбинированные препараты, содержащие Пириметамин:
Однокомпонентные препараты, содержащие Пириметамин: