Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Ацикловир (Acyclovir)

C8H11N5O3
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит ...

Бонафтон (Bonafton)

C10H5BrO2
Активен в отношении вируса простого герпеса, опоясывающего герпеса и некоторых штаммов аденовирусов. Подавляет синтез цитоплазматических белков, включающихся в состав капсидов, и нарушает транспорт компонентов вирусного капсида в клеточное ядро, где осуществляется их «сборка».
Облегчает течение инфекционного процесса, при местном применении обусловливает быстрое ...

Валацикловир (Valacyclovir)

C13H20N6O4
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, ...

Валганцикловир (Valgancyclovir)

C14H22N6O5
Противовирусное средство, L-валиловый эфир ганцикловира. Является пролекарством ганцикловира. После приема внутрь быстро трансформируется в ганцикловир при участии эстераз кишечника и печени.
Ганцикловир является синтетическим аналогом гуанина. Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир ...

Ганцикловир (Gancyclovir)

C9H13N5O4
Противовирусный эффект обусловлен образованием в пораженных вирусом клетках ганцикловиртрифосфата, тормозящего синтез вирусной ДНК в результате двух механизмов: конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы и прямого включения в вирусную ДНК (последнее прекращает ее элонгацию). Фосфорилированный ганцикловир сохраняется в цитоплазме в течение нескольких дней.
После приема внутрь ...

Глицирризиновая кислота (Glycyrrhizin)

C42H62O16
Ингибирует фосфокиназу и останавливает фосфорилирование клеточных и кодируемых вирусом белков в инфицированных клетках. Инактивирует вирусы вне клеток, при этом вирусы опоясывающего лишая и простого герпеса — необратимо. Блокирует внедрение активных вирусных частиц внутрь клетки и нарушает способность вируса к синтезу новых структурных ...

Докозанол (Docosanole)

C22H46O
Докозанол является противовирусным средством.
Исследования in vitro показали, что докозанол влияет на слияние вируса с плазматической мембраной, что ингибирует проникновение вируса в клетку и его последующую репликацию. Данный механизм действия делает маловероятным появление штаммов Herpes simplex, резистентных к противовирусным эффектам докозанола, а ...

Идоксуридин (Idoxuridine)

C9H11IN2O5
Противовирусное средство для применения в офтальмологии, аналог уридина. Фосфорилируется внутри клеток, образуя трифосфатное производное, которое включается в вирусную ДНК и ДНК человека, вследствие этого происходит нарушение транскрипции и образование дефектных вирусных белков.
К идоксуридину умеренно чувствительны вирусы Varicella zoster и Herpes simplex ...

Пенцикловир (Penciclovir)

C10H15N5O3
Захват и фосфорилирование пенцикловира с помощью вирусной тимидинкиназы (сродство к вирусному ферменту в 200 раз выше, чем сродство к тимидинкиназе клеток хозяина) - образование пенцикловирмонофосфата, избирательное накопление в инфицированных вирусом клетках. Превращение последнего (под воздействием клеточных фосфорилаз) в пенцикловиртрифосфат: конкурентное ингибирование ...

Рибавирин (Ribavirin)

C8H12N4O5
Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса ...

Трийодрезорцин (2,4,6-Triiodoresorcinol)

C6H3I3O2
Обладает противовирусной активностью в отношении вируса герпеса простого, оказывает противогрибковое действие при микроспории, грихофитии и кандидозе, а также бактериостатическое действие на некоторые кислотоустойчивые бактерии. ...

Тромантадин (Tromantadine)

C16H28N2O2
Противовирусное средство для наружного применения. Тромантадин активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster. ...

Фамцикловир (Famciclovir)

C14H19N5O4
Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир ...

Эпервудин (Epervudine)

C12H18N2O5
Противовирусное, противогерпетическое средство. Активен в отношении вируса простого и опоясывающего герпеса. ...

эноксолон (enoxolone)

C30H46O4
Эноксолон - комплексный тритерпен, выделеный из глицирризиновой кислоты. Противовирусный препарат для наружного и местного применения. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое действие, улучшает регенерацию тканей.
Обладает активностью в отношении ДНК- и РНК-содержащих вирусов, различных штаммов вирусов Herpes simplex и Herpes zoster.
Инактивирует вирусы, находящиеся вне клеток, ...


Рибавирин

Рибавирин (Ribavirin). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Ribavirin

Регистрационный номер CAS: 36791-04-5

Химическое название: 1-бета-D-Рибофуранозил-1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамид

Брутто-формула: C8H12N4O5



Характеристика

Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в спирте. Молекулярная масса 244,21.

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов - респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.
При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания.
К рибавирину нечувствительны ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (при ингаляциях системная абсорбция незначительна), биодоступность — 44–64% (эффект «первого прохождения» через печень), Tmax — 1–1,5 ч. При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии. Связывание с белками крови незначительное. Vd — примерно 647–802 л. Распределяется в плазме, секретах дыхательных путей и эритроцитах. Период полураспределения при в/в введении — 0,2 ч. Большое количество активного метаболита — рибавиринтрифосфата — накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня. После длительного применения значительные концентрации могут быть обнаружены в спинномозговой жидкости (более 67% от таковых в плазме). Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов, метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. При приеме внутрь однократной дозы T1/2 из плазмы — 0,5–2 ч, из эритроцитов — 40 дней, конечный T1/2 — 27–36 ч, при достижении Css (достигается к концу 4 нед) — примерно 151 ч. T1/2 при в/в введении — 0,5–2 ч. Выводится почками  в форме метаболитов и в неизмененном виде. Выводится в основном почками, при приеме внутрь — примерно 7% в неизмененном виде в течение 24 ч, примерно 10% в неизмененном виде в течение 48 ч, при в/в введении — 19 и 24%, соответственно, а также с фекалиями (15%). Для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида характерен также почечный путь выведения. Не выводится при гемодиализе. У больных с почечной недостаточностью AUC и Cmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением клиренса, у больных с печеночной недостаточностью изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Показания к применению

Перорально (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b): хронический гепатит С (у больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b; у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b).
Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания сердца (включая нестабильные и неконтролируемые формы), предшествующие лечению как минимум, в течение 6 мес; заболевания щитовидной железы, если они не поддаются лечению обычными методами; гемоглобинопатии (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), выраженная депрессия, суицидальные мысли или попытки суицида, в т.ч. в анамнезе; аутоиммунные заболевания, в т.ч. аутоиммунный гепатит; почечная недостаточность (Cl креатинина <50 мл/мин), тяжелая печеночая недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, инсомния, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанность сознания; редко — суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезия, гиперестезия, гипестезия, обморок, поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; очень редко — апластическая анемия.
Со стороны респираторной системы: одышка, кашель, фарингит, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.
Со стороны обмена веществ: изменение уровня ТТГ, нарушение функции щитовидной железы (у 3% больных требуется соответствующая терапия).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: фотосенсибилизация, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), гриппоподобный синдром, потливость, гипертермия, лимфаденопатия; при в/в введении — озноб, боль в месте инъекции.

Дозирование

Внутрь, в/в. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, схемы применения.

Ограничения

Заболевания сердца, тяжелые заболевания легких (в частности — ХОБЛ), сахарный диабет с приступами кетоацидоза, нарушение свертываемости крови (в т.ч. при тромбофлебите, эмболии легочной артерии), значительное угнетение кроветворной функции костного мозга, добавление к высокоактивной антиретровирусной терапии при сопутствующей ВИЧ-инфекции (в связи с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: отмена рибавирина, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — X.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у пациентов детского возраста

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, декомпенсированном циррозе печени, аутоиммунном гепатите.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).

Взаимодействие с другими активными веществами

Антациды, содержащие магний и алюминий, а также симетикон снижают биодоступность рибавирина (AUC уменьшается на 14%, клиническое значение неизвестно).
В исследованиях in vitro показано, что рибавирин ингибирует фосфорилирование ламивудина, зидовудина и ставудина, что может привести к повышенной концентрации ВИЧ в плазме крови (рекомендуется тщательное мониторирование показателей концентрации РНК-ВИЧ в плазме у больных, которым проводится лечение рибавирином в комбинации с одним из этих трех средств. При повышении уровня РНК-ВИЧ в плазме схему лечения следует пересмотреть).
При совместном применении диданозина с рибавирином экспозиция диданозина увеличивается, что может привести к усилению токсичности, поэтому одновременное применение противопоказано. Имеются сообщения, отмеченные при проведении клинических испытаний, о фатальной печеночной недостаточности, а также о развитии периферической нейропатии, панкреатита и симптоматического молочно-кислого ацидоза.
Биодоступность однократной пероральной дозы рибавирина увеличивалась при приеме пищи с высоким содержанием жиров (показатели AUCtf и Cmax увеличивались на 70%). Возможно, что повышение биодоступности было обусловлено замедлением транспорта рибавирина или изменением рН. Значение данного исследования для клиники не определено. Тем не менее рекомендуется принимать рибавирин вместе с пищей.
Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до 2 мес после прекращения применения в связи с его замедленным выведением.

Особые указания

Пациенты (женщины и мужчины) детородного возраста во время лечения и минимум 7 мес после него должны использовать эффективные методы контрацепции. У пожилых пациентов необходима предварительная оценка функции почек. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы применяют после тщательного обследования. Лабораторные исследования (клинический анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и число тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина сыворотки, функциональные пробы печени) обязательны перед началом лечения, затем на 2 и 4 неделе, и далее регулярно, по мере необходимости.
В/в применяют только в условиях стационара. Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его потенциальную тератогенность.
Людям, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию во время терапии, следует отказаться от вождения автомобиля или управления механизмами.
















Рибавирин (Ribavirin). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Рибавирин:

Веро-Рибавирин (Vero-Ribavirin)

  • капс. 200 мг: 12, 18, 30, 36 или 60 шт.

Девирс (Devirs)

  • крем д/наружн. прим. 7.5%: тубы 15 г

Виразол (Virazole)

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий 1.2 г/12 мл: фл. 5 шт.

Ребетол (Rebetol)

  • капс. 200 мг: 140 шт.

Рибавин (Ribavin)

  • капс. 100 мг, 200 мг: 4, 40, 200, 400, 1000, 2000 или 4000 шт.

Рибавирин (Ribavirin)

  • капс. 200 мг: 30, 60 или 120 шт.

Рибавирин Канон (Ribavirin)

  • капс. 200 мг: 30, 40, 60, 90 или 140 шт.

Рибавирин Медуна (Ribavirin-Meduna)

  • капс. 200 мг, во фл. 100 шт

Рибавирин-ЛИПИНТ (Ribavirin-LIPINT)

  • лиофилизат д/пригот. суспенз. д/приема внутрь 500 мг: фл. 1 или 6 шт.

Рибавирин-СЗ (Ribavirin)

  • капс. 200 мг: 30 или 60 шт.

Рибавирин-ФПО (Ribavirin-FPO)

  • капс. 200 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80 или 90 шт.

Рибамидил (Ribamidil)

  • таб. 200 мг: 20, 50, 100, 25000 или 50000 шт.

Рибапег (Ribapeg)

  • капс. 200 мг: 30, 42 или 60 шт.;
  • таб. 200 мг: 30, 42, 60 или 90 шт.

Триворин (Trivorin)

  • капс. 200 мг, 400 мг: 12, 18, 21, 42, 60, 120, 150 или 180 шт.

РИБАВИРИН (RIBAVIRIN)

  • таб. 200 мг: 20, 30 или 60 шт.

РИБАПЕГ (RIBAPEG)

  • капс. 200 мг: 30, 42 или 60 шт.;
  • таб. 200 мг: 30, 42, 60 или 90 шт.