Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Атракурия безилат (Atracurium besylate)

C65H82N2O18S2
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет ...

Векурония бромид (Vecuronium bromide)

C34H57BrN2O4
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Представляет собой моночетвертичное аммониевое соединение стероидной структуры. Нарушает нервно-мышечную передачу вследствие блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия на них ацетилхолина. После в/в введения расслабление поперечно-полосатых мышц развивается через 1.5-2 мин и продолжается 20-30 ...

Мивакурия хлорид (Mivacurium chloride)

C58H80Cl2N2O14
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Угнетает нервно-мышечную передачу за счет блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия медиатора ацетилхолина. Миопаралитический эффект мивакурия не сопровождается мышечными фасцикуляциями и появлением мышечных болей после окончания его действия. После в/в введения расслабление скелетных ...

Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)

C35H62Br2N4O4
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.
Миорелаксация не сопровождается ...

Рокурония бромид (Rocuronium bromide)

C32H53BrN2O4
Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние ...

Теркуроний (Tercuronium)

C42H52N2O6S2
Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Нервно-мышечная блокирующая активность в несколько раз выше активности d-тубокурарина, а ганглиоблокирующие свойства — в несколько раз слабее. При введении в дозе 8–10 мг вызывает полную миорелаксацию и апноэ продолжительностью 20–60 мин. Повторное введение 1/3 этой дозы обеспечивает ...

Тубокурарина хлорид (Tubocurarine chloride)

C37H41ClN2O6.HCl
Миорелаксант периферического действия недеполяризующего (конкурентного) типа. Нарушает нервно-мышечную передачу, блокируя н-холинорецепторы скелетных мышц. Действие развивается постепенно: релаксация мышц начинается через 1-1.5 мин, достигая максимальной выраженности через 3-4 мин. Вызываемая миорелаксация не сопровождается начальными фасцикуляциями мышц, а также послеоперационными мышечными болями. ...

Цисатракурия безилат (Cisatracurium besylate)

C65H82N2O18S2
Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, производное бензилизохинолина. Связывается с холинорецепторами двигательных окончаний и действует как антагонист ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной передачи. Вызывает паралич дыхательных мышц, а также других скелетных мышц, не оказывая при этом влияния на сознание и порог болевой ...


Рокурония бромид

Рокурония бромид (Rocuronium bromide). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Rocuronium bromide

Регистрационный номер CAS: 119302-91-9

Химическое название: 1-[(2бета,3альфа,5альфа,16бета,17бета)-17-(Ацетилокси)-3-гидрокси-2-(4-морфолинил)андростан-16-ил]-1-(2-пропенил)пирролидиния бромид

Брутто-формула: C32H53BrN2O4



Характеристика

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Синтетический моночетвертичный стероидный аналог векурония. Коэффициент распределения n-октанол/вода равен 0,5 при 20 °C. Молекулярная масса 609,70.

Фармакодинамика

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.
ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2 х ED90) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, - в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) - 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) - 50 мин.
Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика: у пациентов 18-64 лет при анестезии на фоне опиоидов/динитроген оксида в дозе 0.45 мг/кг - 3 мин, при дозе 0.6 мг/кг - 1.8 мин, 0.9 мг/кг - 1.4 мин, 1.2 мг/кг - 1 мин; для пациентов старше 65 лет при дозе 0.6 мг/кг - 3.7 мин, 0.9 мг/кг - 2.5 мин, 1.2 мг/кг - 1.3 мин.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 30%. Распределение имеет двухфазный характер. Период полураспределения в быстрой фазе - 1-2 мин, в медленной фазе - 14-18 мин. Vd- 0.26 л/кг; при печеночной недостаточности - 0.53 л/кг; у пациентов с трансплантатом почки - 0.34 л/кг; у детей 3-12 мес - 0.3 л/кг, 1-3 лет - 0.26 л/кг, 3-8 лет - 0.21 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в незначительных количествах. Метаболизируется в печени с образованием слабоактивного метаболита - 17-дезацетил-рокурония. Выводится печенью и почками. В течение первых 12 ч почками выводится 13-30.8% от суммарной введенной дозы в виде неизмененного препарата. При печеночной недостаточности клиренс увеличивается в 2 раза. При анестезии на фоне опиоидов и динитроген оксида T1/2 - 1.4 ч, на фоне изофлурана при нормальной функции печени - 2.4 ч, при печеночной недостаточности - 4.3 ч, с почечным трансплантатом - 2.4 ч; на фоне галотана T1/2 у детей 3-12 мес - 1.3 ч, 1-3 лет - 1.1 ч, 3-8 лет - 0.8 ч. Кумулятивный эффект при многократном введении поддерживающих доз не наблюдался.

Показания к применению

Кратковременная миорелаксация (для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, в т.ч. тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, икота.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.
Прочие: местные реакции — припухлость и боль в месте введения при экстравазации.

Дозирование

В/в. Скорость введения и доза подбираются и рассчитываются индивидуально. Для интубации, взрослым: начальная доза — 0,6 мг/кг, поддерживающие — 0,1; 0,15 или 0,2 мг/кг соответственно через 12, 17 или 24 мин при условии начала восстановления проводимости до 25% от исходного уровня. При появлении ранних признаков мышечной активности после начальной дозы возможно применение в виде непрерывной инфузии с начальной скоростью 0,01–0,012 мг/кг/мин.
Детям: начальная доза — 0,6 мг/кг, введение поддерживающей дозы 0,075–0,125 мг/кг продлевает эффект на 7–10 мин. Инфузия: 0,012 мг/кг/мин после спонтанного восстановлении проводимости до 10% от исходного уровня.
Дополнительные дозы не должны вводиться до появления достоверных признаков начала восстановления нервно-мышечной проводимости. Скорость инфузии устанавливается индивидуально, контролируется мониторингом нервно-мышечной проводимости с использованием периферической нейростимуляции.
При одновременном применении энфлурана или изофлурана скорость инфузии должна быть снижена на 40%. У пациентов с избыточной массой тела или ожирением дозу рассчитывают на реальную массу тела.

Ограничения

Нарушение кислотно-щелочного или электролитного баланса, ожоги, кахексия, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции печени, нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения), легочная гипертензия, почечная недостаточность, возраст до 3 мес (отсутствует достаточный клинический опыт).

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, коллапс, слабость скелетной мускулатуры, апноэ, шок.
Лечение: ИВЛ, после появления признаков спонтанного восстановления — неостигмина бромид, пиридостигмина бромид, симптоматическая терапия.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности возможно, если ожидаемый эффект применения превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). Проникает через плаценту. В исследованиях на крысах не выявлено тератогенного эффекта дозы 0,3 мг/кг.
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, проникает ли рокурония бромид в грудное молоко.

Применение у пациентов детского возраста

Противопоказан в младенческом возрасте (до 3 мес). У детей старше 3 мес применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими активными веществами

Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином. Эффект усиливают аминогликозиды, полимиксины, тетрациклины, ванкомицин, бацитрацин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, глюко- и минералокортикоиды, хинидин, другие недеполяризующие миорелаксанты. Атропин, гиосциамин — усиливают ваголитический эффект. Ослабляют эффект: аминофиллин, теофиллин, фенилэфрин, фенитоин, тиамин.
Средства для ингаляционного наркоза (энфлуран, изофлуран) усиливают и пролонгируют эффект (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%).

Особые указания

Должен вводиться только анестезиологом или специалистом, имеющим опыт применения миорелаксантов. Применяют только при
интубационном наркозе и при наличии условий, необходимых для проведения ИВЛ. Не влияет на сознание или порог болевой чувствительности, необходимы адекватная
аналгезия и седация.
Вызывает интенсивную жгучую боль при введении в периферическую вену, поэтому вводят только после отключения сознания.
При проведении мониторинга клинического эффекта с использованием периферической нейростимуляции необходимо учитывать, что релаксация
мышц гортани наступает быстрее, однако менее выражено, чем расслабление m. adductor pollicis, а диафрагма более устойчива к воздействию рокурония бромида. Более
достоверным критерием возможности интубации является релаксация голосовых связок и диафрагмы по сравнению с выраженностью нервно-мышечного блока,
регистрируемого с помощью периферического нейростимулятора с m. adductor pollicis.
Возможно замедление наступления эффекта у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пожилого возраста вследствие замедления
кровообращения; большие дозы для ускорения развития эффекта не применяются из-за возможности пролонгирования действия.
Усилению эффекта рокурония бромида способствуют гипокалиемия (например после тяжелой рвоты, диареи, терапии диуретиками), гипермагниемия,
гипокальциемия (например после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.
Перед назначением должны быть, по возможности, скорректированы тяжелые электролитные нарушения, изменения pH крови, дегидратация.
Дозы, превышающие 0,9 мг/кг массы тела, могут привести к увеличению ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими
анестетиками или возникающей при стимуляции блуждающего нерва. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором,
провоцирующим развитие злокачественной гипертермии. Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих
агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими
диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной
гипертермии.
Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного
дыхания.
















Рокурония бромид (Rocuronium bromide). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Рокурония бромид:

Круарон (KRUARON)

  • р-р д/в/в введ. 10 мг/мл: 5 мл или 10 мл фл.

Рокуроний Каби (Rocuronium Kabi)

  • р-р д/в/в введ. 10 мг/1 мл: фл. 5 мл или 10 мл 5 или 10 шт.

Эсмерон (Esmeron)

  • р-р д/в/в введ. 10 мг/1 мл: фл. 5 и 10 мл 10 шт.