Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Бикалутамид (Bicalutamide)

C18H14F4N2O4S
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности. ...

Гестринон (Gestrinone)

C21H24O2
Синтетический стероидный гормон, производное 19-нортестостерона. Снижает секрецию гонадотропина, выработку гестагенов и эстрогенов. Снижение секреции гонадотропина наблюдается уже в первый месяц лечения. Это приводит к атрофии миометрия и выраженному клиническому эффекту (прекращению кровотечений и болей) через 1 мес. Влияет на ...

Местеролон (Mesterolone)

C20H32O2
Андрогенное средство. Компенсирует дефицит тестостерона, стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, улучшает либидо и потенцию; проявляет анаболические свойства, увеличивает количество белков, накапливающихся в тканях, особенно в мышечной, ускоряет рост костей и скорость закрытия эпифизов, активирует эритропоэз.
...

Метилтестостерон (Methyltestosterone)

C20H30O2
Андроген, синтетический аналог тестостерона. Оказывает стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, активирует либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие; в женском организме оказывает антагонистическое действие по отношению к эстрогенам. ...

Нилутамид (Nilutamide)

C12H10F3N3O4
Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя рецепторы андрогенов клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли предстательной железы. ...

Тестостерон (Testosterone)

C19H28O2
Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. ...

Финастерид (Finasteride)

C23H36N2O2
Образует медленно диссоциирующие (полупериод диссоциации — 30 дней) комплексы с внутриклеточной 5-альфа-редуктазой, ингибирует превращение тестостерона в активный 5-альфа-дигидротестостерон, обусловливающий рост ткани предстательной железы или развитие ее доброкачественной гиперплазии.
Длительный (3–7 мес) прием в дозе 5 мг в день снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке ...

Флутамид (Flutamide)

C11H11F3N2O3
Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.
Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью. ...

Ципротерон (Cyproterone)

C22H27ClO3
Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.
Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. ...

дроспиренон (drospirenone)

C24H30O3
Дроспиренон — производное спиронолактона, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.
Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение Na+ и воды, что может предупреждать повышение АД, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости. После 12 ...

прастерон (prasterone)

C19H28O2
Андроген, аналог эндогенного стероидного гормона надпочечников, предшественник андрогенов и эстрогенов.
Вырабатывается в небольших количествах в женском организме. Участвует в формировании и функционировании костной ткани, функционировании сальных и потовых желез, регуляции секреции гонадотропина, поддержании либидо, а также анаболических процессов. ...

хлормадинон (chlormadinone)

C21H27ClO3
Антиандрогенный гестаген. Его действие основано на способности конкурентно связываться с рецепторами андрогенов. ...

Пальма ползучая (сереноя ползучая) (Serenoa repens)

Экстракт плодов растения Serenoa repens. Неконкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы 1-го типа. Нарушает превращение тестостерона в дигидротестостерон, стимулирующий пролиферацию клеток предстательной железы. Обладает антиандрогенными свойствами, которые избирательно проявляются на уровне предстательной железы. Не вызывает изменений гормонального баланса в крови, не влияет на гипоталамо-гипофизарную ...


Тестостерон

Тестостерон (Testosterone). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Testosterone

Регистрационный номер CAS: 58-22-0

Химическое название: (17бета)-17-Гидроксиандрост-4-ен-3-он

Брутто-формула: C19H28O2



Характеристика

В медицинской практике применяют в виде эфиров, в т.ч. тестостерона пропионата и тестостерона ундеканоата. Тестостерона пропионат — белый или практически белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в диоксане и растительных маслах, ректифицированном (1:5) и абсолютном (1:6) спирте, хлороформе (1:2), эфире (1:100). Молекулярная масса 344,5.
Тестостерона ундеканоат — молекулярная масса 444,7.

Фармакодинамика

Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желез, атрофию эндометрия.

Фармакокинетика

После приема внутрь 45-48% абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме достигается между через 2.5-5 ч после однократного приема. В коже, предстательной железе, семенных пузырьках и эпидидимусе под действием фермента 5-альфа-редуктазы превращается в 5-альфа-дигидротестостерон. T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов); в первые 24 ч - около 40%, а в течение одной недели - 50-70%. Небольшое количество активного вещества выводится с калом.

Показания к применению

Недостаточность андрогенов у мужчин: задержка полового созревания, олигоспермия, посткастрационный синдром, недоразвитие половых органов, гипопитуитризм, бесплодие при нарушении сперматогенеза, климактерический синдром, импотенция, остеопороз.
У женщин: гиперэстрогенизм, миома матки, эндометриоз, климакс (в сочетании с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, рак молочной железы, остеопороз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желез, нефроз или нефротическая фаза нефрита, гиперкальциемия, отеки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Преждевременное половое созревание, аномалии и рак предстательной железы, повышенное половое возбуждение и учащение эрекции, увеличение полового члена, приапизм, олигоспермия, снижение объема эякулята, задержка натрия и воды, преждевременное закрытие зон роста костей; головная боль, депрессия, тревога, нарушение сна, парестезии, кровотечения в ЖКТ, тошнота, холестатическая желтуха, другие андрогенные эффекты (в т.ч. гирсутизм, себорея, акне).

Дозирование

Внутрь (капсулы); в/м, п/к (масляные растворы отдельных эфиров или их сочетаний). Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от заболевания, пола, возраста и лекарственных форм.

Ограничения

Латентная или выраженная сердечная недостаточность, нарушение функции почек, артериальная гипертензия, синдром апноэ, эпилепсия, мигрень (в настоящее время или в анамнезе); доброкачественная гипертрофия предстательной железы.
Применять с осторожностью у мальчиков в препубертатном периоде (риск преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового созревания).

Передозировка

При приеме внутрь: симптомы: - нарушения со стороны ЖКТ: лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
При внутримышечном введении: лечение - приостановка терапии или снижения дозы.
При наружном применении случаев передозировки не зафиксировано.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Категория действия на плод по FDA — X.

Применение у пациентов детского возраста

При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Противопоказан при нефротическом синдроме. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими активными веществами

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин) и гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина. Барбитураты и алкоголь снижают действие.

Особые указания

При появлении андрогензависимых побочных реакций лечение прекращают до их исчезновения и возобновляют пониженными дозами.
















Тестостерон (Testosterone). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Тестостерон:

Андриол (Andriol)

  • капс. 40 мг, во фл. 60 шт

Андриол ТК (Andriol TK)

  • капс. 40 мг: 30, 60 или 120 шт.

Андрогель (Androgel)

  • гель д/наружн. прим. (25 мг/2.5 г) и (50 мг/5 г): пак. 10 или 30 шт.

Омнадрен 250 (Omnadren 250)

  • р-р д/в/м введ. (масляный) 250 мг/1 мл: амп. 5 шт.

Сустанон-250 (Sustanon 250)

  • р-р д/в/м введ. (масляный) 250 мг/1 мл: амп. 1 шт.

Тестостерона пропионат (Testosterone propionate)

  • р-р д/в/м введ. (масляный) 10 мг/мл, 50 мг/мл: 1 мл амп. 10 шт.

Тестэнат для инъекций 10% (Testoenat for injections 10%)

  • р-р д/инъекц. 0.1 г/мл, в амп. 10 шт

Небидо (Nebido)

  • р-р д/в/м введ. 250 мг/1 мл: фл. 1 шт.