Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Алемтузумаб (Alemtuzumab)

C6468H10066N1732O2005S40
Противоопухолевое средство. Представляет собой генно-инженерные гуманизированные IgG1 каппа моноклональные антитела, специфически связывающиеся с гликопротеином CD52, который экспрессируется на поверхности нормальных и малигнизированных B- и T-лимфоцитов крови. Алемтузумаб получен в результате включения 6 вариабельных зон (определяющих комплементарность участков) крысиного моноклонального антитела IgG2 ...

Бевацизумаб (Bevacizumab)

C6638H10160N1720O2108S44
Связывается с VEGF и предотвращает взаимодействие VEGF с его рецепторами (Flt-1 и KDR) на поверхности эндотелиальных клеток. Взаимодействие VEGF с его рецепторами приводит к пролиферации эндотелиальных клеток и образованию новых кровеносных сосудов на моделях ангиогенеза ...

Катумаксомаб (Catumaxomab)

Гибридное моноклональное трифункциональное биспецифическое антитело против молекул адгезии клеток эпителия (ЕрСАМ) и CD3 антигена. Индуцирует согласованную иммунную реакцию на клетки опухоли за счет активации Т-лимфоцитов, антитело-зависимой, комплемент-зависимой цитотоксичности, а также усиления фагоцитоза. Совместное действие иммунной системы приводит к гибели опухолевых клеток. ...

Натализумаб (Natalizumab)

Препарат гуманизированных моноклональных антител к рецепторам ИЛ-2 (на 90 % состоит из человеческих антител, на 10 % - из мышиных). Вводится внутривенно, обеспечивает блокаду рецептора в течение 120 дней. ...

Обинутузумаб (Obinutuzumab)

C6512H10060N1712O2020S44
Обинутузумаб представляет собой рекомбинантное, гуманизированное, моноклональное антитело II типа с модифицированной схемой гликозилирования, принадлежащее к классу IgG1 и обладающее специфичностью к антигену CD20. Обинутузумаб избирательно взаимодействует с внеклеточным участком трансмембранного антигена СD20, расположенного на поверхности нормальных и злокачественных зрелых B-лимфоцитов и ...

Офатумумаб (Ofatumumab)

C6480H10022N1742O2020S44
Противоопухолевое средство, человеческое моноклональное антитело (изотип IgG1), специфически связывающееся с эпитопом, который включает и малую, и большую внеклеточные петли молекулы CD20. Молекула CD20 является трансмембранным фосфопротеином, который экспрессируется на В-лимфоцитах, начиная с пре-В клеток до зрелых В-лимфоцитов, а также на клетках ...

Панитумумаб (Panitumumab)

C6398H9878N1694O2016S48
Противоопухолевое средство. Панитумумаб - моноклональное антитело полностью идентичное человеческому Ig G2, специфично связывающееся с рецептором фактора эпидермального роста (EGFR). Панитумумаб получают по технологии рекомбинантной ДНК на клетках яичников китайского хомячка с использованием генно-инженерных методов.
Сигнальное преобразование через EGFR приводит к активации протоонкогена ...

Пертузумаб (Pertuzumab)

Гуманизированное моноклональное антитело, оказывает цитостатическое действие в отношении клеток, экспрессирующих трансмембранный гликопротеин из семейства рецепторов эпидермального роста 2-го типа (HER2).
Обладает высоким сродством к рецепторам эпидермального фактора роста, который представляет собой трансмембранный гликопротеин из семейства рецепторов тирозинкиназ I-го типа. Рецептор эпидермального фактора ...

Ритуксимаб (Rituximab)

Противоопухолевое средство. Представляет собой химерное моноклональное антитело мыши/человека, которое специфически связывается с трансмембранным антигеном CD20. Этот антиген расположен на пре-B-лимфоцитах и зрелых B-лимфоцитах, но отсутствует на стволовых гемопоэтических клетках, про-B-клетках, здоровых плазматических клетках и здоровых клетках других тканей. Антиген экспрессируется более ...

Трастузумаб эмтанзин (Trastuzumab emtansine)

C6448H9948N1720O2012S44·(C47H62ClN4O13S)n
Комплексный препарат, активирующий антителозависимую цитотоксичность в опухолевых клетках при раке молочной железы человека, сопровождающемся гиперэкспрессией рецепторов эпидермального роста 2-го типа (HER2).
Трастузумаб
Гуманизированное моноклональное антитело, оказывает цитостатическое действие в отношении клеток, экспрессирующих трансмембранный гликопротеин из семейства рецепторов эпидермального роста 2-го ...

Трастузумаб (Trastuzumab)

Противоопухолевое средство. Рекомбинантные ДНК-производные гуманизированные моноклональные антитела, которые избирательно взаимодействуют с внеклеточным доменом рецептора 2 эпидермального фактора роста человека (HER2). Эти антитела принадлежат к подклассу IgG1, и представляют собой шесть мышиных определяющих комплементарность участков, пересаженных в полностью человеческую основу иммуноглобулина (константные ...

Цетуксимаб (Cetuximab)

C6484H10042N1732O2023S36
Противоопухолевое средство. Представляет собой химерное моноклональное антитело IgG1, направленное против рецептора эпидермального фактора роста (РЭФР).
Сигнальные пути РЭФР вовлечены в контроль выживания клетки, в регуляцию клеточного цикла, ангиогенез, миграцию клеток и клеточную инвазию/процесс метастазирования.
Цетуксимаб связывается с РЭФР с аффинностью, которая примерно в ...


Трастузумаб эмтанзин

Трастузумаб эмтанзин (Trastuzumab emtansine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Trastuzumab emtansine

Регистрационный номер CAS: 1018448-65-1

Химическое название: Immunoglobulin G1, anti-(human p185neu receptor) (human-mouse monoclonal rhuMab HER2 gamma1-chain), disulfide with human-mouse monoclonal rhuMab HER2 light chain, dimer, tetraamide with N2'-(3-((1-((4-carboxycyclohexyl)methyl)-2,5-dioxo-3-pyrrolidinyl)thio)-1-oxopropyl)-N2'-deacetylmaytansine

Брутто-формула: C6448H9948N1720O2012S44·(C47H62ClN4O13S)n



Фармакодинамика

Комплексный препарат, активирующий антителозависимую цитотоксичность в опухолевых клетках при раке молочной железы человека, сопровождающемся гиперэкспрессией рецепторов эпидермального роста 2-го типа (HER2).
Трастузумаб
Гуманизированное моноклональное антитело, оказывает цитостатическое действие в отношении клеток, экспрессирующих трансмембранный гликопротеин из семейства рецепторов эпидермального роста 2-го типа (HER2).
Обладает высоким сродством к рецепторам эпидермального фактора роста, который представляет собой трансмембранный гликопротеин из семейства рецепторов тирозинкиназ I-го типа. Рецептор эпидермального фактора роста стимулирует рост нормальных эпителиальных клеток и экспрессируется на опухолевых клетках.
Связывается с лиганд-связывающим доменом эпителиального фактора роста, в результате чего ингибирует процессы аутофосфорилирования, индуцированные трансмембранными гликопротеинами из семейства рецепторов тирозинкиназ 1-го типа, что приводит к ингибированию клеточного роста, уменьшению продукции фактора роста эндотелия сосудов, интерлейкина-8, а также к индукции апоптоза.
Производное мейтанзина
Высвобождается после протеолитической деградации трастузумаба эмтанзина в лизосомах опухолевых клеток, что определяет селективную цитотоксичность препарата в отношении клеток с гиперэкспрессией HER2. Ингибирует полимеризацию тубулина, блокируя клеточный цикл в фазе G2М, что приводит к апоптозу.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии период полувыведения составляет 4 суток. Элиминация с желчью и почками.

Показания к применению

Применяется для лечения метастатического рака молочной железы. Используется в качестве монотерапии после предшествующей химиотерапии таксанами в сочетании с трастузумабом или при прогрессировании заболевания в течение 6 месяцев после проведения адъювантного лечения, а также у пациенток с метастатическим или местнораспространенным неоперабельным HER2-положительным раком молочной железы.

Противопоказания

Интерстициальный пневмонит, узловая регенеративная гиперплазия печени, тяжелая сердечная (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия), печеночная и почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, бессонница, головокружение, периферическая нейропатия, когнитивные нарушения.
Кроветворная система: тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: дисфункция левого желудочка, носовое кровотечение, артериальная гипертензия.
Дыхательная система: одышка, кашель, редко пневмонит.
Пищеварительная система: стоматит, тошнота, диарея, запор, боли в животе, рвота, кровоточивость десен.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
Дерматологические реакции: акнеподобный дерматит, эксфолиативная сыпь, гирсутизм, паронихия, гипертрихоз, алопеция, ладонно-подошвенная эритродизестезия, нарушение структуры ногтей.
Органы чувств: сухость глаз, конъюнктивит, раздражение и гиперемия глаз, затуманивание зрения.
Мочевыводящая система: инфекции мочевыводящих путей.
Аллергические реакции.

Дозирование

Внутривенно инфузионно по 3,6 мг/кг 1 раз в 3 недели в течение 1 часа, при использовании дозы свыше 1 г - в течение 1,5 часов.
Высшая суточная доза: 3,6 мг/кг.
Высшая разовая доза: 3,6 мг/кг.

Ограничения

Тромбоцитопения, нарушения свертывания крови, острые инфекционные заболевания, гиперчувствительность.

Передозировка

Тромбоцитопения, диарея, дегидратация, усиление кожных реакций.
Лечение симптоматическое.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности. Противопоказано кормление грудью во время лечения, а также в течение 7 месяцев после окончания химиотерапии.

Взаимодействие с другими активными веществами

Противопоказано одновременное применение с кальция фолинатом, иринотеканом, фторурацилом (усиление токсичности).

Особые указания

Назначение препарата возможно только при лабораторном подтверждении наличия опухолевой экспрессии белка HER2.
Мониторинг содержания электролитов плазмы крови.
При возникновении и прогрессировании интерстициальных заболеваний легких следует отменить применение препарата.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.
















Трастузумаб эмтанзин (Trastuzumab emtansine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Трастузумаб эмтанзин:

Кадсила (Kadcyla)

  • лиофилизат д/пригот. концентрата д/пригот. р-ра д/инфузий 100 мг, 160 мг: фл.