Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник















Антибиотики

Гелиомицин (Heliomycin)

C22H16O6
Противомикробное средство для наружного применения. Является антибиотиком, который продуцируется лучистым грибом Actinomyces flavochromogenes var. heliomycini. Активен в отношении грамположительных и некоторых других микроорганизмов. ...

Грамицидин С (Gramicidin S)

C60H92N12O10
Антибактериальное средство, оказывает бактериостатическое (Streptococcus pneumoniae, менингококки, гонококки, возбудителей анаэробной инфекции) и в высоких концентрациях бактерицидное действие на Streptococcus spp. и Staphylococcus spp.Повышает проницаемость мембраны микробной клетки для неорганических катионов за счет формирования сети каналов в липидных структурах мембраны, что обусловливает ...

Даптомицин (Daptomycin)

C72H101N17O26
Антибиотик, циклический липопептид природного происхождения. Активен только в отношении грамположительных бактерий.
Даптомицин в присутствии ионов кальция связывается с клеточной мембраной (как в фазе роста бактериальной клетки, так и в состоянии покоя), вызывает ее деполяризацию, что приводит к стремительному ингибированию синтеза белка, ДНК ...

Колистиметат натрия (Colistin-1,3,5,9-tetramethanesulfonic A acid)

C58H105N16Na5O28S5
Циклический полипептидный антибиотик, образуемый Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Механизм действия обусловлен главным образом способностью связываться с фосфолипидами мембран бактериальных клеток, что приводит к их деструкции.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, особенно - Pseudomonas aeruginosa и Haemophilus influenzae.
Неактивен в отношении Staphylococcus aureus, ...

Триметоприм (Trimethoprim)

C14H18N4O3
Антибактериальное средство. Триметоприм активен в отношении грамотрицательных (кишечная палочка, протей, клебсиелла) и некоторых грамположительных микроорганизмов, действует бактериостатически. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. ...

Фузафунгин (Fusafungine)

C29H51N2O8
Антибиотик, продуцируемый Fusarium lateritium. Оказывает бактериостатическое действие. Обладает противовоспалительной активностью. Уменьшает отек и другие проявления воспаления слизистой оболочки дыхательных путей.
Активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus группы A, Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., некоторых штаммов Neisseria spp., некоторых анаэробных бактерий, Mycoplasma ...

Фузидовая кислота (Fusidic acid)

C31H48O6
Антибиотик. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка за счет ингибирования фактора, необходимого для транслокации белковых субъединиц и элонгации пептидной цепи, что приводит в дальнейшем к гибели возбудителя.
Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp., особенно Staphylococcus aureus и ...

Циклосерин (Cycloserine)

C3H6N2O2
Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.
Активен ...

бацитрацин (bacitracin)

Противомикробное средство для наружного применения. Полипептидный антибиотик. ...

грамицидин (gramicidin)

C148H210N30O26
Антибиотик для наружного и местного применения. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие. Активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., анаэробных бактерий. ...

Тиротрицин (Tyrothricin)

C65H85N11O13
Тиротрицин — природный полипептидный антибиотик для местного применения.Тиротрицин проявляет антибактериальную активность благодаря наличию в нем циклических и линейных полипептидов, которые способны образовывать эндотоксин к спорообразующим анаэробам Bacillus brevis. Тиротрицин представлен соединением тироцидинов (до 70-80%) и грамицидинов (до 20-30%). Препарат вызывает бактерицидные ...


Триметоприм

Триметоприм (Trimethoprim). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Trimethoprim

Регистрационный номер CAS: 738-70-5

Химическое название: 5-[(3,4,5-Триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамин

Брутто-формула: C14H18N4O3



Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство. Триметоприм активен в отношении грамотрицательных (кишечная палочка, протей, клебсиелла) и некоторых грамположительных микроорганизмов, действует бактериостатически. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ быстрая и почти полная (90-100%). Связывание с белками плазмы составляет 45%. Cmax достигается через 1-4 ч (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл). Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Триметоприм проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Vd у взрослых 1.3-1.8 л/кг, у новорожденных – 2.7 л/кг, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 1 л/кг. Метаболизируется в печени (10-20% - до неактивных метаболитов). T1/2 у взрослых при нормальной функции почек – 8-10 ч, у больных с анурией – 20-50 ч; у новорожденных – 19 ч, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 3-5.5 ч. Почками выводится 50-60% в течение 24 ч в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество (4%) выводится с желчью. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.

Показания к применению

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания крови, кроветворных органов, печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность.

Побочные действия

Диспептические явления, нефропатия, агранулоцитоз, лейкопения, аллергические реакции.

Дозирование

Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаметоксазолом (ко-тримоксазол).

Ограничения

Ранний детский возраст.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Триметоприм противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у пациентов детского возраста

С осторожностью применяют в раннем детском возрасте.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими активными веществами

Сочетание с сульфаметоксазолом дает бактерицидный эффект.

Особые указания

С осторожностью применяют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы, в раннем детском возрасте.
При длительном применении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
















Триметоприм (Trimethoprim). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Комбинированные препараты, содержащие Триметоприм:

Бактрим (Bactrim)

  • суспенз. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл

Бактрим форте (Bactrim forte)

  • таб., покр. оболочкой, 960 мг: 10, 20 или 50 шт.

Берлоцид 240 (Berlocid 240)

  • суспенз. оральная 250 мг/5 мл, во фл. 100 мл

Бисептол 480 (Biseptol 480)

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий 96 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт.

Брифесептол (Brifeseptol)

  • таб. 120 мг, 480 мг: 20 шт.;
  • р-р д/инфузий 480 мг/5 мл: амп. 5 шт.

Ко-тримоксазол-Ривофарм (Co-trimoxazole-Rivopharm)

  • таб. 100 мг + 20 мг, 400 мг + 80 мг, 800 мг + 160 мг, по 20 шт в уп.;
  • суспенз. д/приема внутрь (200 мг + 40 мг)/5 мл, во фл. по 100 мл

Лидаприм (Lidaprim)

  • таб. мите (100 мг+20 мг), (400 мг+80 мг), 20 шт. в уп.;
  • таб. покр. обол., 800 мг+160 мг: 10 шт.;
  • суспенз. д/приема внутрь 200 мг+40 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл

Гросептол (Groseptol)

  • таб. (20 мг + 100 мг) д/детей, (80 мг + 400 мг), 20 шт

Метосульфабол (Metosulfabol)

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий 96 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 или 10 шт.

Ориприм (Oriprim)

  • таб. 400 мг + 80 мг, 10 шт в уп;
  • суспенз. д/приема внутрь (200 мг + 40 мг)/5 мл, 50 или 100 мл

Дуо-Септол (Duo-Septol)

  • таб. 400 мг + 80 мг, 10 шт в уп.;
  • таб. детская 100 мг + 20 мг, 20 шт в уп.

Септрин (Septrin)

  • таб. 400 мг + 80 мг, 20 шт;
  • таб. д/детей 100 мг + 20 мг, 20 шт;
  • суспенз. д/приема внутрь д/детей (200 мг + 40 мг)/5 мл, во фл. 100 мл;
  • р-р д/в/в инъекц. (400 мг + 80 мг)/5 мл, в амп. 5 шт

Синерсул (Sinersul)

  • таб. 480 мг, 20 шт;
  • таб. форте 960 мг, 10 шт;
  • таб. д/детей 120 мг, 20 шт;
  • сироп 240 мг/5 мл, во фл. по 100 мл

Сулотрим (Sulotrim)

  • таб. 400 мг + 80 мг, во флаконах 20, 100 и 1000 шт

Суметролим (Sumetrolim)

  • таб. 400 мг + 80 мг, 20 шт;
  • сироп д/детей (25 мг + 5 мг)/мл, во фл. 100 мл

Циплин (Ciplin)

  • суспенз. д/приема внутрь 240 мг/5 мл, во фл.;
  • таб. 480 мг, 960 мг, 10, 20 или 50 шт

БИСЕПТОЛ (BISEPTOL)

  • суспенз. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 80 мл

КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE)

  • суспенз. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 50 г, 100 г или 150 г в компл. с дозир. ложкой;
  • таб. 480 мг: 10 или 20 шт.
Однокомпонентные препараты, содержащие Триметоприм:

Тримопан (Trimopan)

  • таб. 100 мг, 30 и 100 шт