Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник
















Азеластин (Azelastine)

C22H24ClN3O
Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
При ...

Акривастин (Acrivastine)

C22H24N2O2
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое и антиэкссудативное действие продолжительностью до 12 ч.
Акривастин уменьшает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина.
Обладает слабой антихолинергической активностью, незначительным седативным действием. ...

Астемизол (Astemizole)

C28H31FN4O
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1-рецепторами на эффекторных клетках.
Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию.
Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия. ...

Левокабастин (Levocabastine)

C26H29FN2O2
Противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение ...

Лоратадин (Loratadine)

C22H23ClN2O2
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина. ...

Олопатадин (Olopatadine)

C21H23NO3
Селективный блокатор гистаминовых H1-рецепторов, также ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Оказывает выраженное противоаллергическое действие.
Не оказывает влияния на α-адренорецепторы, допаминовые рецепторы, м1- и м2-холинорецепторы, а также на серотониновые рецепторы. ...

Рупатадин (Rupatadine)

C30H30ClN3O4
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.
Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в ...

Терфенадин (Terfenadine)

C32H41NO2
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС. Действие препарата развивается через 1-2 ч после приема, достигает максимума через 3-4 ч. Продолжительность действия 12 ч. ...

Цетиризин (Cetirizine)

C21H25ClN2O3
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. ...

Эбастин (Ebastine)

C32H39NO2
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и ...


Эбастин

Эбастин (Ebastine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Ebastine

Регистрационный номер CAS: 90729-43-4

Химическое название: 1-[4-(1,1-Диметилэтил)фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон

Брутто-формула: C32H39NO2



Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Cmax после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина - 95%. T1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч.

Показания к применению

Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница, аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Головная боль, сонливость, сухость во рту; редко — боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, инсомния, ринит, синусит.

Дозирование

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10–20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от выраженности симптоматики).

Ограничения

Почечная и/или печеночная недостаточность, удлинение интервала QT, гипокалиемия, возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Передозировка

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина).

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина).

Взаимодействие с другими активными веществами

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.
















Эбастин (Ebastine). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Однокомпонентные препараты, содержащие Эбастин:

КЕСТИН (KESTINE)

  • таб. покр. плен. обол., 10 мг, 20 мг: 5 или 10 шт.;
  • сироп 1 мг/1 мл: фл. 60 или 120 мл в компл. с мерным устройством