Лекарственный препарат или вещество
Заболевания (МКБ)
Стандарты медицинской помощи РФ (Приказы)
MedZai.Net - медицинский справочник















Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Зофеноприл (Zofenopril)

C22H23NO4S2
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей ...

Каптоприл (Captopril)

C9H15NO3S
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает ...

Лизиноприл (Lisinopril)

C21H31N3O5
Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное ...

Моэксиприл (Moexipril)

C27H34N2O7
Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающие действие, а также стимулирующее действие на секрецию альдостерона. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД. ...

Периндоприл (Perindopril)

C19H32N2O5
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения ...

Рамиприл (Ramipril)

C23H32N2O5
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения ...

Спираприл (Spirapril)

C22H30N2O5S2
Ингибитор АПФ. Понижает АД, что связано главным образом с нарушением образования ангиотензина II и устранением его сосудосуживающего действия. Нарушение образования ангиотензина II приводит к блокаде синтеза альдостерона, что увеличивает выведение натрия и вызывает задержку калия в организме. Способствует повышению уровня брадикинина ...

Трандолаприл (Trandolapril)

C24H34N2O5
Ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое в организме после гидролиза превращается в активное вещество (трандолаприлат), ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Подавляя образование ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающе действие и стимулирующее влияние на симпатическую иннервацию, снижает продукцию альдостерона надпочечниками. Способствует ...

Фозиноприл (Fosinopril)

C30H46NO7P
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения ...

Хинаприл (Quinapril)

C25H30N2O5
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом. В результате ...

Цилазаприл (Cilazapril)

C22H31N3O5
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит цилазаприлат. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в ...

Эналаприл (Enalapril)

C20H28N2O5
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует ...

Эналаприлат (Enalaprilat)

C18H24N2O5
Ингибитор АПФ, метаболит эналаприла. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, снижает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии ...

Периндоприла аргинин (Perindopril L-Arginine )

C19H32N2O5.C6H14N4O2
Периндоприл входит в группу ингибиторов АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Под действием препарата замедляется превращение ангиотензина-I в ангиотензин-II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. Сосудорасширяющее действие — за счет того, что уменьшается концентрация ангиотензина-II в плазме крови. ...


Эналаприл

Эналаприл (Enalapril). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Международное наименование: Enalapril

Регистрационный номер CAS: 75847-73-3

Химическое название: (S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата)

Брутто-формула: C20H28N2O5



Характеристика

Эналаприла малеат — белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом и метиловом спиртах. Молекулярная масса 492,43.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия

Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и другие инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).

Дозирование

Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.

Ограничения

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей.
В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная гипотензия, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Категория действия на плод по FDA — D.

Применение у пациентов детского возраста

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Взаимодействие с другими активными веществами

Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Особые указания

Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).
















Эналаприл (Enalapril). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.
Комбинированные препараты, содержащие Эналаприл:

Корипрен (Coripren)

  • таб. покр. плен. обол., (10 мг+10 мг), (10 мг+20 мг): 7, 10, 14, 28, 30, 35, 42, 50 или 56 шт.

Приленап (Prilenap)

  • таб. (10 мг+12.5 мг), (10 мг+25 мг): 20 шт.

Эналаприл Н (Enalapril H)

  • таб. (12.5 мг+10 мг), (12.5 мг+20 мг), (25 мг+10 мг): 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 80, 90, 100, 120, 150 или 180 шт.

Эналаприл НЛ 20 (Enalapril-HL 20)

  • таб. 12.5 мг+20 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 160 или 200 шт.

Эналаприл НЛ (Enalapril-HL)

  • таб. 12.5 мг+10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 160 или 200 шт.

Эналаприл/Гидрохлоротиазид-Тева (Enalapril/Hydrochlorothiazide-Teva)

  • таб. (10 мг+25 мг), (20 мг+12.5 мг): 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 или 90 шт.

Энанорм (ENANORM)

  • таб. 10 мг+20 мг: 30, 60 или 100 шт.

Энап Л Комби (Enap L Combi)

  • таб. покр. плен. обол., (10 мг+10 мг), (10 мг+20 мг): 7, 10, 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт.

Энафарм-Н (Enafarm-N)

  • таб. 10 мг+25 мг: 10, 14, 20, 28, 40, 56, 7200 или 14400 шт.

Энзикс (Enzix)

  • таблеток набор: 10 шт. в блистере, 3 блистера в уп., в т.ч.; таб. эналаприла 10 мг: 5 шт.; таб. индапамида, покр. оболочкой, 2.5 мг: 5 шт.

Энзикс дуо (Enzix duo)

  • таблеток набор: 15 шт. в блистере, 3 блистера в уп., в т.ч.; таб. эналаприла 10 мг: 10 шт.; таб. индапамида, покр. пленочной обол., 2.5 мг: 5 шт.

Энзикс дуо форте (Enzix duo forte)

  • таблеток набор: 15 шт. в блистере, 3 блистера в уп., в т.ч.; таб. эналаприла 20 мг: 10 шт.; таб. индапамида, покр. пленочной обол., 2.5 мг: 5 шт.

ЭНАЛАПРИЛ Н (ENALAPRIL N)

  • таб. 25 мг+10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 160 или 200 шт.
Однокомпонентные препараты, содержащие Эналаприл:

Багоприл (Bagopril)

  • таб. 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг: 30, 100 или 1000 шт

Берлиприл 10 (Berlipril 10)

  • таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

Берлиприл 20 (Berlipril 20)

  • таб. 20 мг: 30, 50 или 100 шт.

Берлиприл 5 (Berlipril 5)

  • таб. 5 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.

Вазолаприл (Vasolapril)

  • таб. 10 или 20 мг, 20 шт в уп.

Веро-Эналаприл (Vero-Enalapril)

  • таб. 5 или 10 мг, 10 шт

Инворил (Invoril)

  • таб. 5 мг, 10 мг: 10 или 20 шт.

Корандил (Corandil)

  • таб. 10 и 20 мг, 30 шт в уп.

Миоприл (Myopril)

  • таб. 2,5, 5 или 10 мг 10 шт в уп.

Рениприл (Renipril)

  • таб. 10 мг, 20 мг: 10, 20, 30, 40, 60, 90, 5000 или 1000 шт.

Ренитек (Renitec)

  • таб. 5 мг, 10 мг, 20 мг: 7, 14 или 28 шт.

Эднит (Ednyt)

  • таб. 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг: 20 шт.

Эналаприл (Enalapril)

  • таб. 5 мг, 10 мг, 20 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

Эналаприл ГЕКСАЛ (Enalapril HEXAL)

  • таб. 5 мг, 10 мг, 20 мг, по 10 шт

Эналаприл-Аджио (Enalapril-Agio)

  • таб. 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг: 20 или 30 шт.

Эналаприл (Enalapril)

  • таб. 10 мг: 20, 30 или 50 шт.

Эналаприл-ТАД (Enalapril-TAD)

  • таб. 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг: 20, 30, 60 шт или 1000 шт

Эналаприл-Тева (Enalapril-Teva)

  • таб. 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт.

Эналаприл-УБФ (Enalapril-UBF)

  • таб. 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт.

Эналаприл-ФПО (Enalapril-FPO)

  • таб. 5 мг, 10 мг, 20 мг: 10, 20, 30, 50, 100 или 5000 шт.

Энам (Enam)

  • таб. 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг: 20 шт.

Энап (Enap)

  • таб. 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг: 20 или 60 шт.

Энаренал (Enarenal)

  • таб. 5 мг, 10 мг, 20 мг, 10 шт

Энафарм (Enafarm)

  • таб. 10 мг, 20 мг: 14, 20, 28, 100 или 200 шт.

Энвас (Envas)

  • таб. покр. обол. 5 мг, 10 мг, 30 или 100 шт.

Энвиприл (Envipril)

  • таб. 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 10 шт

ЭНАЛАПРИЛ (ENALAPRIL)

  • таб. 5 мг, 10 мг, 20 мг: 10, 20 или 30 шт.