Le dolasétron est un antagoniste des récepteurs 5HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétique consécutifs aux traitements cytotoxiques.
Le granisétron est un puissant antiémétique et un inhibiteur hautement sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT3).
Les études de la liaison avec des ligands radiomarqués ont montré que le granisétron présente une affinité négligeable pour d'autres types de récepteurs incluant les sites de liaison de la 5-HT et de la dopamine D2.
Le palonosétron est un antagoniste sélectif à haute affinité des récepteurs 5HT3 de la sérotonine.
Lors de deux études randomisées en double aveugle menées chez 1132 patients recevant une chimiothérapie modérément émétisante, incluant cisplatine à ≤ 50 mg/m2, carboplatine, cyclophosphamide à ≤ 1500 mg/m2 et doxorubicine à > 25 mg/m2, le palonosétron (250 µg et 750 µg) a été comparé à ondansétron 32 mg (demi-vie de 4 heures) ou dolasétron 100 mg (demi-vie de 7,3 heures) administré par voie intraveineuse le premier jour, sans dexaméthasone.
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