Laction pharmacologique des rétinoïdes peut sexpliquer par leurs effets sur la prolifération cellulaire, la différenciation cellulaire, lapoptose, langiogenèse, la kératinisation, la sécrétion de sébum et limmunomodulation.
Contrairement à dautres rétinoïdes, qui sont des agonistes spécifiques aux récepteurs soit RAR ou RXR, lalitrétinoïne se lie aux membres des deux familles de récepteurs.