Abarélix est un décapeptide synthétique, qui agit comme antagoniste de la gonadolibérine (ou GnRH).
Il provoque une réduction rapide des taux sériques de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculostimulante (FSH) et, en conséquence, une réduction des taux de testostérone chez les hommes et d'stradiol chez les femmes.
est un puissant et hautement sélectif inhibiteur non stéroïdien de l'aromatase.
Chez la femme ménopausée, l'estradiol résulte principalement de la conversion, dans les tissus périphériques, de l'androstènedione en estrone via le complexe enzymatique de l'aromatase.
Le dégarélix est un antagoniste sélectif de l'hormone entraînant la libération de gonadotrophines (GnRH).
Il se fixe de façon compétitive et réversible sur les récepteurs GnRH de l'hypophyse, entraînant ainsi rapidement une réduction de la libération des gonadotrophines, hormone lutéinisante (LH) et hormone folliculostimulante (FSH), et donc de la sécrétion de testostérone (T) par les testicules.
Lexémestane est un inhibiteur stéroïdien irréversible de laromatase, structurellement apparenté au substrat naturel, landrostènedione.
Chez les femmes ménopausées, les estrogènes sont produits principalement par la conversion des androgènes en estrogènes, grâce à laromatase dans les tissus périphériques.
Lélimination de la stimulation des estrogènes est une condition préalable à une réponse de la tumeur, lorsque le développement du tissu tumral dépend de la présence des estrogènes et lorsquune hormonothérapie est instituée.
Chez la femme ménopausée, la principale source des estrogènes provient de laction dune enzyme, laromatase, sur les androgènes dorigine surrénalienne (principalement landrostènedione et la testostérone), quelle transforme en estrone et estradiol.
Le nilutamide est un anti-androgène spécifique non stéroïdien, sans action sur les récepteurs stéroïdiens (estrogène, progestérone, minéralo et glucocorticoïdes) et donc dépourvu de toute autre activité hormonale ou anti-hormonale.
In vitro, il se fixe au récepteur androgène, empêchant ainsi les androgènes de se lier à lui.
Anti-estrogène par inhibition compétitive de la liaison de l'estradiol avec ses récepteurs.
Par ailleurs, le tamoxifène possède un effet estrogénique sur plusieurs tissus tels l'endomètre et l'os (diminution de la perte osseuse post-ménopausique) et sur les lipides sanguins (diminution du LDL cholestérol).
La liste des médicaments appartenant au groupe - L02B Antihormones et apparentés:
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