La théophylline est une base xanthique, elle exerce une action bronchodilatatrice par relaxation des muscles lisses bronchiques.
Par ailleurs, elle exerce dautres actions : relaxation des muscles lisses des voies urinaires et biliaires et du sphincter inférieur de lsophage ; stimulation centrale, analeptique respiratoire, psychostimulant, agent convulsivant à hautes doses ; vasodilatation coronarienne, stimulation cardiaque avec augmentation des besoins en oxygène (coronarodilatateur dit malin) ; action diurétique.