La cyproheptadine est un antihistaminique H1, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, lié à une activité antihistaminique, anticholinergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à lorigine deffets indésirables, un effet adrénolytique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque dhypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de sopposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de lhistamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
La desloratadine est un antihistaminique non sédatif, daction prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques.
Après administration orale, la desloratadine bloque sélectivement les récepteurs histaminiques H1 périphériques car elle ne diffuse pas dans le système nerveux central.
Lébastine et son métabolite actif, la carébastine, sont des antihistaminiques sélectifs agissant sur les récepteurs H1 périphériques, qui semblent dénués deffets secondaires sédatifs et anticholinergiques aux doses préconisées.
Après une application locale dans lil chez lanimal, lépinastine a démontré une activité antihistaminique, un effet modulateur sur laccumulation des cellules inflammatoires et une activité stabilisante de la membrane mastocytaire.
Les tests de provocation par des allergènes menés chez lHomme ont indiqué que lépinastine améliore les symptômes oculaires déclenchés par lexposition de lil à un antigène.
Le chlorhydrate de féxofénadine, métabolite actif de la terfénadine, est un antihistaminique d'action rapide et prolongée, agissant sélectivement sur les récepteurs H1 périphériques et dénué d'effets sédatifs et anticholinergiques à la posologie recommandée.
Au cours des études cliniques, il n'a pas été mis en évidence d'effets cardiotoxiques, même à des doses supérieures aux doses préconisées.
Le kétotifène est un antagoniste des récepteurs H1 à l'histamine.
Les études réalisées in vivo chez l'animal et les études réalisées in vitro suggèrent des mécanismes d'action additionnels tels la stabilisation de la membrane mastocytaire et l'inhibition de l'infiltration, de l'activation et de la dégranulation des éosinophiles.
La loratadine est un antihistaminique tricyclique agissant sélectivement sur les récepteurs H1 périphériques.
La loratadine nexerce pas deffet sédatif ou anticholinergique significatif dans la majeure partie de la population lorsqu'elle est utilisée à la dose recommandée.
La mizolastine possède des propriétés anti-allergiques et antihistaminiques dues à un blocage spécifique et sélectif des récepteurs périphériques H1 à l'histamine.
Il a également été démontré que la mizolastine inhibe la libération d'histamine par les mastocytes (à 0,3 mg/kg per os) et la migration des neutrophiles (à 3 mg/kg per os) chez des modèles animaux de réactions allergiques.
Antihistaminique H1, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques.
un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
La rupatadine est un antihistaminique de deuxième génération, daction prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques.
Certains métabolites (desloratadine et ses métabolites hydroxylés) conservent une activité antihistaminique qui peut contribuer en partie à lefficacité globale du médicament.
AUTRES ANTIHISTAMINIQUES A USAGE SYSTEMIQUELa tritoqualine est un inhibiteur in vivo de l'histidine décarboxylase et freine ainsi la formation de l'histamine endogène à partir de l'histidine au sein des tissus.
La tritoqualine n'a pas d'action connue sur les récepteurs H1.
La liste des médicaments appartenant au groupe - R06AX Autres antihistaminiques pour usage systémique:
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