Lactivation du système fibrinolytique endogène est initiée par la formation du complexe streptokinase-plasminogène.
Ce complexe possède des propriétés activatrices et convertit le plasminogène en plasmine fibrinolytique active.
Plus il y a de plasminogène lié au complexe activateur, moins il en reste pour être converti dans sa forme enzymatiquement active.
Par conséquent, des doses élevées de streptokinase sont associées à un faible risque de saignement et vice versa.