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Agents dopaminergiques





Les Substances actives appartenant au groupe "Agents dopaminergiques"

L’alimémazine est une phénothiazine à chaîne latérale aliphatique.
L'alimémazine possède des propriétés : - neuroleptiques et sédatives aux doses usuelles, - antihistaminiques H1,- antidopaminergiques- anticholinergiques (atropiniques) centrales et périphériques- adrénolytiques (risque d'hypotension orthostatique).

1) Action antiparkinsonnienneL'action rapide de se manifeste dans les 48 premières heures de traitement.
L'efficacité porte sur la triade caractéristique de la maladie de Parkinson, mais c'est surtout l'akinésie qui est améliorée.

L’apomorphine est un stimulant direct des récepteurs de la dopamine et même si elle présente des propriétés agonistes des récepteurs D1 et D2, elle ne partage les voies de transport ou métaboliques de la lévodopa.
Même si chez les animaux de laboratoire, l’administration d’apomorphine supprime la fréquence de décharge des cellules nigro-stratiales et, si à faibles doses, elle produit une réduction de l’activité locomotrice (censée représenter l’inhibition pré-synaptique de la libération de dopamine endogène), son effet sur les troubles moteurs du parkinsonien semble liée à une action sur les récepteurs post-synaptiques.

La bromocriptine est un agoniste dopaminergique Au niveau hypothalamo-hypophysaire, elle freine la sécrétion de la prolactine et réduit l'hyperprolactinémie, qu'elle soit d'origine physiologique (grossesse, post-partum) ou pathologique.
La bromocriptine peut corriger la sécrétion inappropriée de l'hormone de croissance.

La cabergoline est un dérivé de l'ergot de seigle, exerçant sur les récepteurs dopaminergiques D2 des propriétés agonistes.
La cabergoline exerce un effet hypotenseur qui apparaît habituellement au cours des 6 premières heures suivant la prise du médicament.

Suivant les doses utilisées, on peut observer trois types d’effets : à faibles doses (< 5 µg/kg/min.
) : effet dopaminergique: action inotrope positive; accroissement des débits sanguins rénal, mésentérique et coronaire; rétablissement ou augmentation de la diurèse et de l'excrétion sodée; à doses moyennes (entre 5 et 20 µg/kg/min.

Les antipsychotiques neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques auxquelles sont imputés : l'effet antipsychotique recherché en thérapeutique, les effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).
Dans le cas de la chlorpromazine, cette activité antidopaminergique est d'importance moyenne : l'activité antipsychotique est nette; les effets extrapyramidaux sont nets mais modérés.

La dobutamine est un agent inotrope dont l’activité primaire résulte d’une stimulation des récepteurs b1-adrénergiques cardiaques.
Une légère activation des récepteurs b2 et a est également observée.

Le dompéridone est un antagoniste de la dopamine aux propriétés antiémétiques qui ne traverse pas facilement la barrière hémato-encéphalique.
Chez les utilisateurs de dompéridone, en particulier chez les adultes, les troubles extrapyramidaux sont très rares, mais la dompéridone entraîne la libération de prolactine par l'hypophyse.

Le dropéridol est un neuroleptique de la famille des butyrophénones.
Les neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques auxquelles sont imputés: l'effet antipsychoptique recherché en thérapeutique, les effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).

L'entacapone appartient à une nouvelle classe thérapeutique, la classe des inhibiteurs de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT).
C'est un inhibiteur spécifique et réversible de la COMT qui agit principalement au niveau périphérique et qui est destiné à être administré en association avec des médicaments contenant de la lévodopa.

Les études de liaison aux récepteurs conduites in vitro ont montré un effet inhibiteur faible ou nul du felbamate sur les systèmes de liaison aux récepteurs du GABA et des benzodiazépines.
De plus, le felbamate est dénué de propriétés excito-toxiques et n'antagonise pas les effets neuro-toxiques du NMDA, du kaïnate ou du quisqualate in vitro ; ce n'est donc pas un antagoniste du NMDA.

PHENOTHIAZINE DE STRUCTURE PIPERAZINIQUE.
Les neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques auxquelles sont imputés: l'effet antipsychotique recherché en thérapeutique, les effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).

L’halopéridol inhibe les idées délirantes et les hallucinations en conséquence directe du blocage de la signalisation dopaminergique au sein de la voie mésolimbique.
L’effet de blocage central de la dopamine exerce une activité sur les noyaux gris centraux (faisceaux nigro-striés).

Les antipsychotiques neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques qui sont responsables: de l'effet antipsychotique recherché en thérapeutique, d'effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).
Dans le cas de la lévomépromazine, cette activité antidopaminergique est d'importance moyenne: l'activité antipsychotique est faible; les effets extrapyramidaux sont très modérés.

Au niveau hypothalamo-hypophysaire, il freine la sécrétion de la prolactine et réduit l'hyperprolactinémie, qu'elle soit d'origine physiologique (grossesse, post-partum) ou pathologique.
Au niveau nigro-strié, par stimulation directe et prolongée des récepteurs dopaminergiques D2 post-synaptiques, le lisuride pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson.

Il apparaît de plus en plus clairement que le dysfonctionnement de la neurotransmission glutamatergique, en particulier au niveau des récepteurs NMDA, contribue à la fois à l’expression des symptômes et à la progression de la maladie dans la démence neurodégénérative.
Effet Pharmacodynamique :La mémantine est un antagoniste voltage-dépendant non compétitif des récepteurs NMDA d’affinité modérée.

Le métoclopramide est un neuroleptique antagoniste de la dopamine.
Il prévient les vomissements par blocage des sites dopaminergiques.

Le mésilate de pergolide est un agoniste des récepteurs dopaminergiques D1, D2 et D3.
Dans la maladie de Parkinson, le pergolide agit en stimulant directement les récepteurs dopaminergiques post-synaptiques du système nigrostriatal.

Les antipsychotiques neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques qui sont responsables: de l'effet antipsychotique recherché en thérapeutique, d'effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).
Dans le cas de la pipotiazine, cette activité antidopaminergique est d'importance moyenne: l'activité antipsychotique est nette; Les effets extrapyramidaux sont marqués.

Piribédil : agoniste dopaminergique (stimule les récepteurs de la dopamine et les voies dopaminergiques cérébrales).
Chez l'homme, le mécanisme d'action est mis en évidence par les études de pharmacologie clinique : stimulation de l'électrogenèse corticale de type "dopaminergique" aussi bien à l'état de veille que pendant le sommeil, activité clinique sur les différentes fonctions contrôlées par la dopamine, cette activité étant mise en évidence grâce à l'utilisation d'échelles comportementales ou psychométriques.

Le pramipexole est un agoniste dopaminergique qui se fixe avec une forte sélectivité et une forte spécificité sur les récepteurs dopaminergiques D2 au sein desquels il présente une affinité préférentielle pour les récepteurs D3 et exerce une activité intrinsèque complète.
Le pramipexole atténue les déficits moteurs parkinsoniens en stimulant les récepteurs dopaminergiques du striatum.

Les antipsychotiques possèdent des propriétés antidopaminergiques qui sont responsables : De l'effet antipsychotique recherché en thérapeutique.
D'effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).

Le quinagolide est un agoniste dopaminergique D2 sélectif.
II ne s'agit pas d'un dérivé de l'ergot de seigle.

Le ropinirole est un agoniste dopaminergique non ergoté des récepteurs D2/D3 qui stimule les récepteurs dopaminergiques du striatum.
Le ropinirole pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson par stimulation des récepteurs striataux dopaminergiques.

La rotigotine est un agoniste dopaminergique de type non ergoline destiné au traitement des signes et symptômes de la maladie de Parkinson et du syndrome des jambes sans repos.
Les effets thérapeutiques de la rotigotine dans la maladie de Parkinson seraient liés à l'activation des récepteurs D3, D2 et D1 au niveau du noyau caudé et du putamen.

inhibe sélectivement la MAO-B.
Elle prévient la dégradation de dopamine et β-phényléthylamine dans le cerveau.


La liste des médicaments appartenant au groupe - Agents dopaminergiques:

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