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Agents sérotoninergiques





Les Substances actives appartenant au groupe "Agents sérotoninergiques"

L'almotriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5HT1B et 5HT1D.
Ces récepteurs sont impliqués dans la vasoconstriction de certains vaisseaux sanguins intracrâniens comme cela a été démontré dans des études conduites sur des préparations isolées de tissus humains.

Le cisapride est un agoniste des récepteurs de la sérotonine (5-HT4).
Le cisapride augmente la motricité gastro-intestinale.

La cyproheptadine est un antihistaminique H1, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, lié à une activité antihistaminique, anticholinergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l’origine d’effets indésirables, un effet adrénolytique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d’hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s’opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l’histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.

La dihydroergotamine est essentiellement caractérisée par les propriétés suivantes: au niveau du système carotidien extracrânien, une action agoniste partielle (stimulation), notamment sur les récepteurs sérotoninergiques, une action agoniste partielle au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques vasculaires, action plus marquée sur la circulation veineuse; il a été montré que l'effet vasoconstricteur peut être en partie attribué à la synthèse d'une substance prostaglandine-like.
A doses élevées enfin, la dihydroergotamine se comporte comme un bloqueur des récepteurs alpha-adrénergiques et sérotoninergiques.

L'élétriptan est un agoniste sélectif des récepteurs vasculaires 5-HT1B et des récepteurs neuronaux 5-HT1D.
L'élétriptan montre également une affinité importante pour les récepteurs 5-HT1F, ce qui peut contribuer à son mécanisme d'action antimigraineux.

La flunarizine possède une action antihistaminique H1, antidopaminergique et anticholinergique.
La flunarizine est un antagoniste calcique sélectif.

Le frovatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT1.
Il présente une forte affinité pour les sites de liaison 5-HT1B et 5-HT1D dans des dosages par liaison de radioligands et présente des effets agonistes puissants sur les récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D dans des biodosages fonctionnels.

Le granisétron est un puissant antiémétique et un inhibiteur hautement sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT3).
Les études de la liaison avec des ligands radiomarqués ont montré que le granisétron présente une affinité négligeable pour d'autres types de récepteurs incluant les sites de liaison de la 5-HT et de la dopamine D2.

Le naratriptan est un agoniste sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine-1 (5HT1) qui sont impliqués dans la vasoconstriction.
Le naratriptan a une grande affinité pour les récepteurs humains clonés 5HT1B et 5HT1D, on pense que le récepteur 5HT1B chez l'homme correspond au récepteur vasculaire 5HT1 impliqué dans la contraction des vaisseaux sanguins intracrâniens.

L'ondansétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétique.
L'administration d'ondansétron ne modifie pas les taux sériques de prolactine.

En pharmacologie, le fumarate d’oxétorone est un antihistaminique H1 qui possède aussi des propriétés antagonistes de la sérotonine et la dopamine.
Il possède également des propriétés antalgiques et antiémétiques.

Le palonosétron est un antagoniste sélectif à haute affinité des récepteurs 5HT3 de la sérotonine.
Lors de deux études randomisées en double aveugle menées chez 1132 patients recevant une chimiothérapie modérément émétisante, incluant cisplatine à ≤ 50 mg/m2, carboplatine, cyclophosphamide à ≤ 1500 mg/m2 et doxorubicine à > 25 mg/m2, le palonosétron (250 µg et 750 µg) a été comparé à ondansétron 32 mg (demi-vie de 4 heures) ou dolasétron 100 mg (demi-vie de 7,3 heures) administré par voie intraveineuse le premier jour, sans dexaméthasone.

Le pizotifène est un dérivé tricyclique.
Il possède des propriétés antisérotoninergique et antihistaminique.

agonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine (5HT1B/1D).
Le rizatriptan se lie sélectivement avec une grande affinité aux récepteurs humains 5-HT1B et 5-HT1D et a peu ou pas d'effet ni d'activité pharmacologique sur les récepteurs 5-HT2, 5-HT3; sur les récepteurs alpha1, alpha2 ou bêta-adrénergiques, sur les récepteurs D1, D2 dopaminergique, histaminergiques H1, muscariniques ou benzodiazépiniques.

Le sumatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs vasculaires à la 5-hydroxytryptamine-1 (5HT1d) sans effet sur les autres sous-types de récepteurs 5HT (5HT2 à 5HT7).
Les récepteurs vasculaires 5HT1d sont localisés principalement au niveau des vaisseaux sanguins crâniens et induisent une vasoconstriction.

Le tropisétron est un médicament antiémétique.
Le tropisétron est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de reflexe émétique.

(N: système nerveux central).
Lors des études précliniques, le zolmitriptan s'est avéré être un agoniste sélectif des récepteurs recombinant humains vasculaires 5HT1Dα et 5HT1Dβ.


La liste des médicaments appartenant au groupe - Agents sérotoninergiques:
  • Pharmacopée de la Russie

    Sandoz GmbH (AUTRICHE)

    comprimé pelliculé 4 mg; 8 mg;

    TEVA Pharmaceutical Industries (Israël)

    solution à diluer pour perfusion 1 mg/ml;

    ZAO "Brinçalov-A" (Fédération de Russie)

    solution injectable (IM - IV) 2 mg/ml;

    PT. NOVELL PHARMACEUTICAL LABORATORIES (Indonesia)

    comprimé pelliculé 4 mg; 8 mg;

  • Pharmacopée française

    ALMIRALL (FRANCE)

    comprimé pelliculé 12,5 mg;

    ALMIRALL (FRANCE)

    comprimé pelliculé 12,5 mg;

    ARROW GENERIQUES (FRANCE)

    comprimé pelliculé 12,50 mg;

    BIOGARAN (FRANCE)

    comprimé pelliculé 12,5 mg;

    EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)

    comprimé pelliculé 12,50 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    comprimé pelliculé 12,5 mg;

    MEDIPHA SANTE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 12,50 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    comprimé pelliculé 12,5 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 12,5 mg;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 12,50 mg;

    ZYDUS FRANCE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 12,5 mg;

    Laboratoire SAINT GERMAIN (FRANCE)

    suppositoire 16 mg;

    comprimé pelliculé 4,00 mg;

    sirop 4 mg;

    comprimé pelliculé 8 mg;


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