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Agonistes adrénergiques





Les Substances actives appartenant au groupe "Agonistes adrénergiques"

L’adrénaline est une catécholamine naturelle sécrétée par la médullo-surrénale en réponse à l’effort ou au stress.
C’est une amine sympathomimétique qui est un stimulant puissant des récepteurs aussi bien alpha- que bêta-adrénergiques et ses effets sur les organes cibles sont donc complexes.

L'atomoxétine est un inhibiteur puissant et très sélectif du transporteur pré-synaptique de la noradrénaline, mécanisme d'action supposé, sans effet direct sur les transporteurs de la sérotonine ou de la dopamine.
L'atomoxétine a une affinité minimale pour les autres récepteurs noradrénergiques ou pour les transporteurs ou récepteurs d'autres neurotransmetteurs.

Une administration locale de tartrate de brimonidine diminue la pression intraoculaire (PIO) chez l’homme et n'affecte que de façon minime les paramètres cardiovasculaires ou pulmonaires.
.

Ce médicament est un sympathomimétique alpha, vasoconstricteur décongestionnant par voie nasale.
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Le bambutérol est un précurseur de la terbutaline.
La terbutaline est un agoniste des récepteurs béta-adrénergiques exerçant une action plus sélective sur les récepteurs bêta-2 (en particulier bronchiques, utérins et vasculaires) que sur les récepteurs bêta-1 cardiaques.

Suivant les doses utilisées, on peut observer trois types d’effets : à faibles doses (< 5 µg/kg/min.
) : effet dopaminergique: action inotrope positive; accroissement des débits sanguins rénal, mésentérique et coronaire; rétablissement ou augmentation de la diurèse et de l'excrétion sodée; à doses moyennes (entre 5 et 20 µg/kg/min.

Effet sympathomimétique direct portant sélectivement sur les récepteurs alpha-adrénergiques périphériques.
Cet effet alpha stimulant entraîne une vasoconstriction au niveau veineux (diminution du pool veineux) puis artériel, ce qui prévient les troubles orthostatiques, augmente les résistances périphériques et provoque une élévation de la pression artérielle.

est un antihypertenseur d’action centrale.
Dérivé alphasympathomimétique, agissant comme agoniste partiel au niveau des récepteurs alpha-2 centraux.

La dexmedetomidine est un agoniste sélectif du récepteur alpha-2 présentant des propriétés pharmacologiques étendues.
Les effets sympatholytiques sont dus à la diminution de la libération de la noradrénaline au niveau des terminaisons nerveuses.

La dobutamine est un agent inotrope dont l’activité primaire résulte d’une stimulation des récepteurs b1-adrénergiques cardiaques.
Une légère activation des récepteurs b2 et a est également observée.

L'entacapone appartient à une nouvelle classe thérapeutique, la classe des inhibiteurs de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT).
C'est un inhibiteur spécifique et réversible de la COMT qui agit principalement au niveau périphérique et qui est destiné à être administré en association avec des médicaments contenant de la lévodopa.

L’étiléfrine provoque la contraction des cellules musculaires lisses des corps caverneux au niveau du pénis (effet sympathomimétique direct sur les récepteurs alpha-1 adrénergiques), entrainant une détumescence en cas de priapisme.
L’étilfrine augmente le débit cardiaque et élève la pression artérielle (effet sympathomimétique direct sur les récepteurs alpha-1 et bêta-2 adrénergiques, par son action inotrope positive).

Le fénotérol est un agoniste complet des récepteurs bêta adrénergiques présentant une action sélective sur les récepteurs bêta2.
Après inhalation, le fénotérol exerce une action stimulante sur les récepteurs bêta2 du muscle lisse bronchique assurant ainsi une bronchodilatation rapide, significative en quelques minutes, et persistant pendant 4 à 6 heures.

Les effets pharmacologiques des bêta-2-agonistes sont imputables au moins en partie à la stimulation de l'adénylcyclase intracellulaire, l'enzyme qui catalyse la conversion de l'adénosine triphosphate (ATP) en adénosine monophosphate-3',5' cyclique (AMP cyclique).
L'augmentation du taux d'AMP cyclique entraîne une relaxation du muscle lisse bronchique.

La méthyldopa est un antihypertenseur central qui inhibe le tonus sympathique: la baisse de la pression artérielle résulte de la stimulation des récepteurs alpha2-adrénergiques centraux, éventuellement par l'intermédiaire de «faux neurotransmetteurs».
L'effet de la méthyldopa sur l'équilibre des amines adrénergiques dû, semble-t-il, exclusivement à l'isomère gauche, est réversible.

Le mirabégron est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs bêta 3-adrénergiques.
Le mirabégron a induit le relâchement du détrusor chez le rat et du tissu humain isolé, augmenté les concentrations d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans le tissu vésical de rat et exercé un effet myorelaxant sur la vessie dans des modèles de fonction vésicale chez le rat.

Les effets vasculaires aux doses habituelles en clinique résultent de la stimulation simultanée des récepteurs alpha et bêta adrénergiques cardiaques et vasculaires.
Excepté au niveau cardiaque, la noradrénaline agit principalement sur les récepteurs alpha.

L'olodatérol présente une affinité et une sélectivité élevées pour les récepteurs β2-adrénergiques humains.
Des études in vitro ont montré que l'olodatérol présente une activité agoniste plus élevée sur les récepteurs β2-adrénergiques que sur les récepteurs β1-adrénergiques (241-fois supérieure) ainsi que sur les récepteurs β3- adrénergiques (2 299-fois supérieure).

La phényléphrine est un puissant vasoconstricteur agissant par stimulation quasi exclusive des récepteurs alpha 1 adrénergiques.
Cette vasoconstriction artérielle s'accompagne également d'une vasoconstriction veineuse qui entraîne une augmentation de la pression artérielle, et une bradycardie réflexe.

Le salbutamol est un agoniste sélective des récepteurs bêta-2 adrénergiques.
Après inhalation, le salbutamol exerce une action stimulante sur les récepteurs bêta-2 du muscle lisse bronchique assurant ainsi une bronchodilatation rapide, significative en quelques minutes, et persistant pendant 4 à 6 heures.

Bronchodilatateur bêta-2 mimétique à action retardée et de longue durée par voie inhalée.
Après inhalation, le salmétérol exerce une action stimulante sélective sur les récepteurs bêta-2 du muscle lisse bronchique.


La liste des médicaments appartenant au groupe - Agonistes adrénergiques:
  • Pharmacopée de la Russie

    Novartis Pharma AG (Suisse)

    poudre pour inhalation en gélule 300 мкг; 150 мкг;

    ZAO "Brinçalov-A" (Fédération de Russie)

    solution injectable 0.5%; 4%;

    AO PFK "Obnovlenie" (Fédération de Russie)

    solution nasale 0.01%; 0.05%; 0.025%;

    JADRAN Galenski Laboratorij (Croatie)

    solution nasale pour pulvérisation 0.1%; 0.05%;

  • Pharmacopée française

    Laboratoir AGUETTANT (FRANCE)

    solution injectable 0,1 mg;

    solution injectable 0,25 mg;

    solution injectable 0,50 mg;

    solution injectable 1 mg;

    solution injectable 1 mg;

    solution injectable 1 mg;

    BRADEX S.A. (GRECE)

    solution injectable 1 mg;

    MEDA PHARMA (FRANCE)

    solution injectable 0,50 mg;

    solution injectable 1 mg;

    LABORATOIRE RENAUDIN (FRANCE)

    solution injectable 0,25 mg;

    solution injectable 0,250 mg;

    solution injectable 0,5 mg;

    solution injectable 0,50 g;

    solution injectable 1 mg;

    solution injectable 1 mg;

    solution injectable 1,00 mg;

    IROKO PRODUCTS LIMITED (ROYAUME-UNI)

    comprimé enrobé 250,0 mg;

    comprimé enrobé 500 mg;

    STALLERGENES (FRANCE)

    solution injectable 1 mg;

    LINCOLN MEDICAL LIMITED (ROYAUME-UNI)

    solution injectable 1,7 mg;

    BIOPROJET (FRANCE)

    solution injectable 0,5 mg;

    solution injectable 1 mg;

    solution injectable 500 microgrammes;


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