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Alcaloïdes végétaux et autre produits naturel





Les Substances actives appartenant au groupe "Alcaloïdes végétaux et autre produits naturel"

Le cabazitaxel est un agent antinéoplasique qui agit en perturbant le réseau de microtubules dans les cellules.
Le cabazitaxel se lie à la tubuline et favorise l'assemblage de la tubuline en microtubules, tout en inhibant leur dépolymérisation.
Ceci conduit à la stabilisation des microtubules, ce qui entraîne l'inhibition de la mitose et l'interphase des fonctions cellulaires.
Effets pharmacodynamiques :Le cabazitaxel a fait preuve d'un large spectre d'activité antitumorale contre des tumeurs humaines au stade avancé greffées chez la souris.

La colchicine diminue l'afflux leucocytaire, inhibe la phagocytose des micro-cristaux d'urate et freine donc la production d'acide lactique en maintenant le pH local normal (l'acidité favorisant la précipitation des cristaux d'urate qui est le primum movens de la goutte).
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Le docétaxel est un agent antinéoplasique qui agit en favorisant l’assemblage de la tubuline en microtubules stables et en inhibant leur dépolymérisation conduisant à une diminution marquée de la tubuline libre.
La fixation du docétaxel aux microtubules ne modifie pas le nombre de protofilaments.
In vitro, le docétaxel désorganise le réseau intracellulaire des microtubules, qui est essentiel aux fonctions vitales de la mitose et de l'interphase.
Effets pharmacodynamiques Le docétaxel s’est révélé cytotoxique in vitro sur plusieurs lignées cellulaires tumorales murines et humaines ainsi que sur des cellules tumorales humaines fraîchement excisées, lors des essais clonogéniques qui ont été effectués.

L’étoposide est un dérivé semi-synthétique de la podophyllotoxine.
Son effet principal semble intervenir durant la phase G2du cycle cellulaire.
Deux réactions dépendant de la dose se produisent : aux concentrations élevées (> 10 µg/mL), une lyse des cellules entrant en mitose peut être observée ; aux faibles concentrations (0,3 à 10 µg/mL), l’étoposide empêche les cellules d’entrer en prophase.
Le principal effet macromoléculaire semble être l’inhibition de la synthèse de l’ADN.

Le paclitaxel est un nouvel agent antimicrotubules, il stimule l'assemblage des dimères de tubuline en microtubules et stabilise les microtubules en empêchant leur dépolymérisation.
Cette stabilité inhibe la réorganisation dynamique normale du réseau de microtubules, un phénomène essentiel aux fonctions vitales des cellules au cours de l'interphase et de la mitose.
De plus, le paclitaxel induit la formation anormale de groupements ou de faisceaux de microtubules pendant toute la durée du cycle cellulaire et la constitution de multiples asters de microtubules pendant la mitose.
En traitement de première intention du carcinome de l'ovaire, la tolérance et l'efficacité du paclitaxel ont été évaluées lors de 2 essais majeurs, randomisés, contrôlés (vs cyclophosphamide 750 mg/m2/cisplatine 75 mg/m2).



La podophyllotoxine est le principal composant actif de la podophylline qui est préparée à partir d'extraits de plante.
La podophyllotoxine a une action antimitotique et cytolytique marquée conduisant à une nécrose des condylomes acuminés.
Etant donné que peut être dosée très précisément, un certain nombre d'effets secondaires sévères peuvent être réduits et le traitement ambulatoire devient possible.
Des taux élevés de rémission sont obtenus.

La vincristine est un alcaloïde extrait de la pervenche de Madagascar ou Catharanthus roseus (Vinca rosea) avec un effet antinéoplasique.
La vincristine se lie aux protéines microtubulaires, induisant leur dépolymérisation.
La plus touchée est la tubuline, la protéine microtubulaire la plus importante dans les cellules eucaryotes.
Le dysfonctionnement tubulaire dû à la dépolymérisation inhibe la formation du fuseau mitotique et entraîne un arrêt de la mitose en métaphase.

Antinéoplasique cytostatique de la classe des vinca-alcaloïdes.
Son mode d'action n'est pas entièrement connu.
Les caractéristiques suivantes ont été mises en évidence: fixation sur tubuline intracellulaire ; interférence dans les voies métaboliques des acides aminés qui conduisent de l'acide glutamique à l'acide citrique et à l'urée (étude en culture de tissus qui tendent à être confirmées par des expériences in vivo en expérimentation animale) ; action antitumorale antagonisée par l'acide glutamique ou par le tryptophane, mais pas par l'acide aspartique (les acides glutamique et aspartique protègent la souris vis-à-vis des doses létales de vinblastine) ; action sur la production d'énergie cellulaire nécessaire à la mitose ; interférence avec la synthèse des acides nucléiques.
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Le mode d'action de la vindésine n'est pas complètement élucidé.
A l'instar des autres Vinca alcaloïdes (VELBE et ONCOVIN), ELDISINE entraîne un arrêt en métaphase des cellules en division mitotique.
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La vinorelbine est un antinéoplasique cytostatique de la famille des Vinca-Alcaloïdes mais à la différence des autres vinca-alcaloïdes, la partie catharantine de vinorelbine a été structurellement modifiée.
Au niveau moléculaire, la vinorelbine agit sur l’équilibre dynamique de la tubuline au sein de l’appareil microtubulaire de la cellule.
La vinorelbine inhibe la polymérisation de la tubuline.
Elle agit préférentiellement sur les microtubules mitotiques, et n’affecte les microtubules axonaux qu’à forte concentration.




La liste des médicaments appartenant au groupe - Alcaloïdes végétaux et autre produits naturel:



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