La phényléphrine est un puissant vasoconstricteur agissant par stimulation quasi exclusive des récepteurs alpha 1 adrénergiques.
Cette vasoconstriction artérielle s'accompagne également d'une vasoconstriction veineuse qui entraîne une augmentation de la pression artérielle, et une bradycardie réflexe.
La puissante vasoconstriction artérielle provoque une augmentation des résistances à l'éjection ventriculaire (augmentation de la post-charge), entraînant une diminution du débit cardiaque.
Ce phénomène est moins prononcé chez le sujet sain, mais peut être responsable d'une aggravation en cas d'insuffisance cardiaque pré-existante.