L'acétate de chlormadinone est un progestatif de synthèse dérivé de la 17 hydroxy-progestérone dont le profil hormonal a les caractéristiques suivantes : action lutéomimétique obtenue à une dose 35 fois plus faible que celle de la progestérone naturelle, comme les autres progestatifs de cette classe, action anti-estrogène, administré à la dose habituelle de 10 mg par jour en 2 prises, action anti-gonadotrope modérée, l'acétate de chlormadinone, administré du 5ème au 25ème jour du cycle à la dose de 10 mg par jour en une seule prise, supprime le pic ovulatoire des gonadotrophines, diminue le taux d'estrogènes circulants et empêche la sécrétion de progestérone.
Cependant, l'effet anti-gonadotrope n'est pas complet chez toutes les patientes, absence d'effet androgénique.
L’acétate de cyprotérone est un progestatif de synthèse anti-androgène et antigonadotrope.
L'acétate de cyprotérone, dérivé de la 17 α-hydroxyprogestérone, possède avant tout une action antiandrogène.
Cet effet spécifique antiandrogénique s'exerce par inhibition compétitive de la liaison de la 5 α-dihydrotestostérone à son récepteur cytosolique dans les cellules cibles.
Chez l'homme, l'acétate de cyprotérone empêche l'action des androgènes sécrétés par les testicules et les corticosurrénales sur les organes cibles androgéno-dépendants tels que la prostate.
Le finastéride, un 4-azastéroïde de synthèse, est un inhibiteur spécifique et compétitif de la 5 alpha-réductase du type II, enzyme intracellulaire qui métabolise la testostérone en dihydrotestostérone (DHT) à l'effet androgénique plus puissant.
La prostate et par conséquent le tissu prostatique hyperplasique dépendent de la transformation de la testostérone en DHT pour leur fonction et leur croissance normales.
Dans lhypertrophie bégnine de la prostate (HBP), laugmentation du volume de la glande prostatique dépend de la conversion de la téstostérone en DHT à lintérieur de la prostate.
Le Finastéride réduit de façon très efficace les taux de circulant et intraprostatique de DHT.
Le nilutamide est un anti-androgène spécifique non stéroïdien, sans action sur les récepteurs stéroïdiens (estrogène, progestérone, minéralo et glucocorticoïdes) et donc dépourvu de toute autre activité hormonale ou anti-hormonale.
In vitro, il se fixe au récepteur androgène, empêchant ainsi les androgènes de se lier à lui.
In vivo, grâce à sa biodisponibilité et à sa cinétique, il interagit de manière permanente avec ce récepteur sans effet androgène (peu de translocation nucléaire).
Cela se traduit par une activité anti-androgène périphérique complète lorsquest associée une castration chirurgicale ou chimique (par analogue de la LH-RH) avec comme conséquences : inhibition des effets des androgènes dorigine surrénalienne (dont la sécrétion est conservée quel que soit le mode de castration) ; inhibition des effets potentiels de laugmentation de la testostérone entraînée par un analogue de la LH-RH, dans les premiers jours du traitement.
Les androgènes endogènes, sécrétés par les testicules, principalement la testostérone et son principal métabolite (DHT: dihydrotestostérone) sont responsables du développement des organes génitaux externes et internes, du maintien des caractères sexuels secondaires (développement de la pilosité, mue de la voix, apparition de la libido), d'un effet général d'anabolisme protidique, d'un développement de la musculature squelettique, de la distribution de la graisse corporelle et d'une réduction de l'élimination urinaire d'azote, de sodium, de potassium, de chlore, de phosphore et d'eau.
Les effets de la testostérone sur certains organes cibles ne se manifestent qu'après conversion au niveau périphérique de la testostérone en estradiol, qui se lie alors aux récepteurs des estrogènes des cellules cibles, par exemple, dans l'hypophyse, le tissu adipeux, le cerveau, l'os, le testicule et la prostate.
La liste des médicaments appartenant au groupe - Androgènes, Anti-androgènes et leurs analogues:
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