Antagonistes sélectifs de la sérotonine (5-HT3)

Le granisétron est un puissant antiémétique et un inhibiteur hautement sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT3).

Les études de la liaison avec des ligands radiomarqués ont montré que le granisétron présente une affinité négligeable pour d'autres types de récepteurs incluant les sites de liaison de la 5-HT et de la dopamine D2.

Le granisétron administré par voie intraveineuse à titre prophylactique ou curatif fait disparaître efficacement les haut -le-cœur et les vomissements secondaires à la prise de médicaments cytotoxiques ou à l'irradiation du corps entier.

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L'ondansétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétique.

L'administration d'ondansétron ne modifie pas les taux sériques de prolactine.

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Le palonosétron est un antagoniste sélectif à haute affinité des récepteurs 5HT3 de la sérotonine.

Lors de deux études randomisées en double aveugle menées chez 1132 patients recevant une chimiothérapie modérément émétisante, incluant cisplatine à ≤ 50 mg/m2, carboplatine, cyclophosphamide à ≤ 1500 mg/m2 et doxorubicine à > 25 mg/m2, le palonosétron (250 µg et 750 µg) a été comparé à ondansétron 32 mg (demi-vie de 4 heures) ou dolasétron 100 mg (demi-vie de 7,3 heures) administré par voie intraveineuse le premier jour, sans dexaméthasone.

Lors d'une étude randomisée en double aveugle conduite sur 667 patients recevant une chimiothérapie hautement émétisante incluant cisplatine à ≥ 60 mg/m2, cyclophosphamide à > 1500 mg/m2 et dacarbazine, le palonosétron 250 µg et 750 µg a été comparé à l'ondansétron 32 mg administré par voie intraveineuse le premier jour.

Un traitement prophylactique par la dexaméthasone a été administré avant la chimiothérapie chez 67 % des patients.

Le tropisétron est un médicament antiémétique.

Le tropisétron est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de reflexe émétique.

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