La cyproheptadine est un antihistaminique H1, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, lié à une activité antihistaminique, anticholinergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à lorigine deffets indésirables, un effet adrénolytique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque dhypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de sopposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de lhistamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Une activité antisérotonine pour la cyproheptadine a été mise en évidence, à lorigine deffets utérotoniques.
La flunarizine possède une action antihistaminique H1, antidopaminergique et anticholinergique.
La flunarizine est un antagoniste calcique sélectif.
Son utilisation dans le traitement de fond de la migraine reposerait en outre sur lopposition de façon sélective à lentrée des ions calciques de la cellule.
La flunarizine na pas deffet sur la contractilité ou la conduction cardiaque.
Le granisétron est un puissant antiémétique et un inhibiteur hautement sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT3).
Les études de la liaison avec des ligands radiomarqués ont montré que le granisétron présente une affinité négligeable pour d'autres types de récepteurs incluant les sites de liaison de la 5-HT et de la dopamine D2.
Le granisétron administré par voie intraveineuse à titre prophylactique ou curatif fait disparaître efficacement les haut -le-cur et les vomissements secondaires à la prise de médicaments cytotoxiques ou à l'irradiation du corps entier.
Le palonosétron est un antagoniste sélectif à haute affinité des récepteurs 5HT3 de la sérotonine.
Lors de deux études randomisées en double aveugle menées chez 1132 patients recevant une chimiothérapie modérément émétisante, incluant cisplatine à ≤ 50 mg/m2, carboplatine, cyclophosphamide à ≤ 1500 mg/m2 et doxorubicine à > 25 mg/m2, le palonosétron (250 µg et 750 µg) a été comparé à ondansétron 32 mg (demi-vie de 4 heures) ou dolasétron 100 mg (demi-vie de 7,3 heures) administré par voie intraveineuse le premier jour, sans dexaméthasone.
Lors d'une étude randomisée en double aveugle conduite sur 667 patients recevant une chimiothérapie hautement émétisante incluant cisplatine à ≥ 60 mg/m2, cyclophosphamide à > 1500 mg/m2 et dacarbazine, le palonosétron 250 µg et 750 µg a été comparé à l'ondansétron 32 mg administré par voie intraveineuse le premier jour.
Un traitement prophylactique par la dexaméthasone a été administré avant la chimiothérapie chez 67 % des patients.
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