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Antagonistes sérotoninergiques





Les Substances actives appartenant au groupe "Antagonistes sérotoninergiques"

La cyproheptadine est un antihistaminique H1, qui se caractérise par : un effet sédatif marqué aux doses usuelles, lié à une activité antihistaminique, anticholinergique et adrénolytique centrale, un effet anticholinergique à l’origine d’effets indésirables, un effet adrénolytique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d’hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s’opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l’histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Une activité antisérotonine pour la cyproheptadine a été mise en évidence, à l’origine d’effets utérotoniques.
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La flunarizine possède une action antihistaminique H1, antidopaminergique et anticholinergique.
La flunarizine est un antagoniste calcique sélectif.
Son utilisation dans le traitement de fond de la migraine reposerait en outre sur l’opposition de façon sélective à l’entrée des ions calciques de la cellule.
La flunarizine n’a pas d’effet sur la contractilité ou la conduction cardiaque.

Le granisétron est un puissant antiémétique et un inhibiteur hautement sélectif des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT3).
Les études de la liaison avec des ligands radiomarqués ont montré que le granisétron présente une affinité négligeable pour d'autres types de récepteurs incluant les sites de liaison de la 5-HT et de la dopamine D2.
Le granisétron administré par voie intraveineuse à titre prophylactique ou curatif fait disparaître efficacement les haut -le-cœur et les vomissements secondaires à la prise de médicaments cytotoxiques ou à l'irradiation du corps entier.
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L'ondansétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de réflexe émétique.
L'administration d'ondansétron ne modifie pas les taux sériques de prolactine.
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En pharmacologie, le fumarate d’oxétorone est un antihistaminique H1 qui possède aussi des propriétés antagonistes de la sérotonine et la dopamine.
Il possède également des propriétés antalgiques et antiémétiques.
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Le palonosétron est un antagoniste sélectif à haute affinité des récepteurs 5HT3 de la sérotonine.
Lors de deux études randomisées en double aveugle menées chez 1132 patients recevant une chimiothérapie modérément émétisante, incluant cisplatine à ≤ 50 mg/m2, carboplatine, cyclophosphamide à ≤ 1500 mg/m2 et doxorubicine à > 25 mg/m2, le palonosétron (250 µg et 750 µg) a été comparé à ondansétron 32 mg (demi-vie de 4 heures) ou dolasétron 100 mg (demi-vie de 7,3 heures) administré par voie intraveineuse le premier jour, sans dexaméthasone.
Lors d'une étude randomisée en double aveugle conduite sur 667 patients recevant une chimiothérapie hautement émétisante incluant cisplatine à ≥ 60 mg/m2, cyclophosphamide à > 1500 mg/m2 et dacarbazine, le palonosétron 250 µg et 750 µg a été comparé à l'ondansétron 32 mg administré par voie intraveineuse le premier jour.
Un traitement prophylactique par la dexaméthasone a été administré avant la chimiothérapie chez 67 % des patients.

Le pizotifène est un dérivé tricyclique.
Il possède des propriétés antisérotoninergique et antihistaminique.
Il est également faiblement anticholinergique.
Il modifie le terrain migraineux en s'opposant à plusieurs niveaux aux médiateurs chimiques responsables de la crise migraineuse.

Le tropisétron est un médicament antiémétique.
Le tropisétron est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, impliqués dans les phénomènes de reflexe émétique.
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La liste des médicaments appartenant au groupe - Antagonistes sérotoninergiques:
  • Pharmacopée de la Russie

    Sandoz GmbH (AUTRICHE)

    comprimé pelliculé 4 mg; 8 mg;

    TEVA Pharmaceutical Industries (Israël)

    solution à diluer pour perfusion 1 mg/ml;

    ZAO "Brinçalov-A" (Fédération de Russie)

    solution injectable (IM - IV) 2 mg/ml;

    PT. NOVELL PHARMACEUTICAL LABORATORIES (Indonesia)

    comprimé pelliculé 4 mg; 8 mg;

  • Pharmacopée française

    Laboratoire SAINT GERMAIN (FRANCE)

    suppositoire 16 mg;

    comprimé pelliculé 4,00 mg;

    sirop 4 mg;

    comprimé pelliculé 8 mg;

    MEDIS ehf (ISLANDE)

    comprimé pelliculé 1,0 mg;

    comprimé pelliculé 2,0 mg;

    MEDIS ehf (ISLANDE)

    comprimé pelliculé 1,0 mg;

    comprimé pelliculé 2,0 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    comprimé pelliculé 2,00 mg;

    solution à diluer injectable 1 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 1 mg;

    comprimé pelliculé 2 mg;

    MEDIS ehf (ISLANDE)

    comprimé pelliculé 1,0 mg;

    comprimé pelliculé 2,0 mg;




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