Lacide acétylsalicylique exerce ses effets bénéfiques en cas de maladies cardio- et cérébro-vasculaires en inhibant lactivation plaquettaire.
Lacide acétylsalicylique inhibe lactivation plaquettaire en se liant à la cyclo-oxygénase de manière irréversible et en inhibant la production de thromboxane A2.
Cette inhibition continue tout au long de la vie de la plaquette car aucune synthèse supplémentaire de la cyclo-oxygénase na lieu.
Lactivité analgésique et antipyrétique de lacide acétylsalicylique, ainsi quun grand nombre de ses effets problématiques, résultent également de linhibition de la cyclo-oxygénase.
L'acide méfénamique est un anti-inflammatoire non stéroïdien, de la famille des fénamates.
Il possède les propriétés suivantes: activité antalgique, activité antipyrétique, activité anti-inflammatoire, inhibition de courte durée des fonctions plaquettaires.
L'ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.
Lacide niflumique est un anti-inflammatoire non stéroïdien, de la famille des fénamates.
Il possède les propriétés suivantes : propriété antalgique, propriété antipyrétique, propriété anti-inflammatoire, propriété d'inhibition de courte durée des fonctions plaquettaires.
L'ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.
Lacide tiaprofénique est un anti-inflammatoire non stéroïdien, appartenant au groupe des propioniques, dérivé de lacide aryl-carboxylique.
Il possède les propriétés suivantes : activité antalgique, activité anti-pyrétique, activité anti-inflammatoire, inhibition des fonctions plaquettaires.
Lensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.
Lalfentanil est un opioïde de synthèse possédant les propriétés pharmacologiques dun agoniste des récepteurs µ utilisé uniquement par voie intraveineuse.
Cest un analgésique central puissant d'action rapide et brève possédant : une puissance analgésique 7 fois moindre que celle du fentanyl ; un début d'action très rapide (1/4 du fentanyl) ; une durée d'action très courte (1/3 du fentanyl) ; une dépression respiratoire dose-dépendante entraînant : la ventilation spontanée pour des doses < 12 µg/kg, la ventilation assistée avec ou sans intubation pour des doses > 12 µg/kg, une durée d'analgésie dose-dépendante de plus longue durée que la dépression respiratoire.
L'alfentanil est compatible avec les agents utilisés habituellement en anesthésie : autres analgésiques, anesthésiques généraux et locaux, neuroleptiques, tranquillisants, curares, ganglioplégiques et substances vasomotrices diverses.
La buprénorphine est un agoniste-antagoniste dopioïde partiel qui se fixe aux récepteurs opioïdes cérébraux μ (mu) et κ (kappa).
Son activité dans le traitement de substitution aux opioïdes est attribuée à sa liaison lentement réversible avec les récepteurs μ qui, sur une période prolongée, minimiserait le besoin en drogues chez les patients usagers de drogues.
Au cours des études pharmacologiques cliniques chez des sujets dépendants aux opioïdes, la buprénorphine a démontré un effet plafond sur un certain nombre de paramètres, notamment l'humeur positive, le « bon effet » et la dépression respiratoire.
La cyclo-oxygénase est responsable de la synthèse des prostaglandines.
Deux isoformes, COX-1 et COX-2, ont été identifiées.
La cyclo-oxygénase-2 (COX-2) est lisoforme de lenzyme induite par des stimuli pro-inflammatoires et est admise comme étant le principal responsable de la synthèse des médiateurs prostanoïdes de la douleur, de linflammation et de la fièvre.
La COX-2 est également impliquée dans lovulation, limplantation et la fermeture du canal artériel, la régulation de la fonction rénale, et certaines fonctions du SNC (induction de la fièvre, perception de la douleur et fonction cognitive).
La méthadone est un analgésique opioïde synthétique, agoniste principalement des récepteurs opioïdes mu, mais aussi des récepteurs delta et kappa.
Deux autres activités (antagonisme du N-méthyl-d-aspartate (NMDA) et inhibition de la recapture des monoamines) contribuent à ses effets analgésiques tout en limitant le phénomène de tolérance.
Le chlorhydrate de nalbuphine est un opioïde aux caractéristiques agonistes kappa et antagonistes μ.
En plus de son action essentiellement agoniste (analgésique), le chlorhydrate de nalbuphine possède également une action antagoniste équivalente au quart de celle de la nalorphine et à dix fois celle de la pentazocine.
Le chlorhydrate de nalbuphine présente un faible potentiel d'abus et n'a aucun effet sur la musculature lisse du tube digestif et des voies urinaires.
Le chlorhydrate de nalbuphine augmente légèrement le temps de vidange gastrique et le temps de transit intestinal.
Elle agit par compétition stéréospécifique avec la morphine et les opiacés sur les récepteurs localisés principalement dans le système nerveux central et périphérique.
Administré seul, le produit a des actions pharmacologiques minimes: élévation modérée transitoire de la pression diastolique, baisse de la température, diminution de la fréquence respiratoire.
La naltrexone est susceptible de prévenir ou de supprimer les effets habituels des opiacés: dépendance, euphorie, myosis.
Le dexkétoprofène trométamol est le sel de trométhamine de lacide S-(+)-2(3-benzoylphényl) propionique, molécule analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique, qui appartient à la famille des AINS (M01AE).
Le mécanisme daction des anti-inflammatoires non stéroïdiens est lié à la réduction de la synthèse des prostaglandines par inhibition de la voie de la cyclo-oxygénase.
Plus précisément, les AINS inhibent la transformation de lacide arachidonique en endoperoxydes cycliques PGG2 et PGH2, desquels dérivent les prostaglandines PGE1, PGE2, PGF2α et PGD2, ainsi que la prostacycline (PGI2) et les thromboxanes (TxA2 et TxB2).
De plus, linhibition de la synthèse des prostaglandines pourrait affecter dautres médiateurs de linflammation comme les kinines, provoquant un effet indirect qui sajouterait à leffet direct.
Dans les maladies rhumatismales, les propriétés anti-inflammatoires et analgésiques du diclofénac se traduisent sur le plan clinique par un soulagement marqué de signes et symptômes tels que douleurs au repos et à la mobilisation, raideur matinale, gonflement des articulations, ainsi que par une amélioration de la capacité fonctionnelle.
Dans les états inflammatoires post-traumatiques et post-opératoires, , comprimé enrobé à libération prolongée soulage rapidement les douleurs spontanées et à la mobilisation et réduit ldème dorigine inflammatoire ainsi que ldème dorigine traumatique.
, comprimé enrobé à libération prolongée est particulièrement adapté aux patients pour lesquels une dose quotidienne de 75 mg est appropriée face au tableau clinique.
La possibilité de prescrire un médicament en une dose unique quotidienne simplifie considérablement le traitement à long terme et permet déviter la survenue potentielle derreurs de dosage.
Action sur le système nerveux central : La dihydrocodéine possède une activité antalgique dont la puissance est environ le dixième de celle de la morphine.
La dihydrocodéine peut produire une dépression respiratoire par action directe au niveau des centres respiratoires du tronc cérébral.
Action sur les centres respiratoires : La dihydrocodéine exerce une action dépressive.
Aux doses thérapeutiques, létoricoxib par voie orale est un inhibiteur sélectif de la cyclooxygénase‑2 (COX‑2).
Dans les études de pharmacologie clinique, létoricoxib a entraîné une inhibition dose‑dépendante de la COX‑2 sans inhibition de la COX‑1 à des doses allant jusquà 150 mg par jour.
L'étoricoxib n'a pas inhibé la synthèse des prostaglandines gastriques et n'a pas eu d'effet sur la fonction plaquettaire.
La cyclooxygénase est responsable de la synthèse des prostaglandines.
Le fénoprofène est un anti-inflammatoire non stéroïdien, appartenant au groupe des propioniques, dérivé de l'acide aryl carboxylique ayant une activité antalgique et activité anti-pyrétique, à faibles doses
Le fentanyl, agoniste morphinomimétique pur, agit essentiellement sur les récepteurs opioïdes μ du cerveau, de la moelle épinière et des muscles lisses.
Leffet thérapeutique sexerce essentiellement au niveau du système nerveux central (SNC).
Lanalgésie représente leffet pharmacologique clinique le plus utile résultant de linteraction du fentanyl avec les récepteurs μ.
Chez des patients atteints de cancer dont les douleurs chroniques étaient contrôlées par des administrations régulières de doses stables dopioïdes, a significativement diminué lintensité des douleurs (évaluée par la somme des différences de lintensité des douleurs) comparativement à un placebo pendant 15, 30, 45 et 60 minutes après ladministration du traitement.
Leffet thérapeutique des AINS est dû à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.
Selon des études réalisées à partir de dosage sur sang total, le flurbiprofène est un inhibiteur mixte de la COX-1/COX-2 exprimant une affinité pour la COX1.
Des études précliniques suggèrent que lénantiomère R(-) du flurbiprofène et des AINS apparentés agissent sur le système nerveux central pour diminuer la douleur.
La diminution de la douleur du mal de gorge est observée 15 minutes après la prise de la pastille.
Libuprofène est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien qui, dans les modèles standards dexpérimentation animale visant à évaluer linflammation, a montré son efficacité par inhibition de la synthèse des prostaglandines.
Chez lhumain, libuprofène a un effet antipyrétique et réduit la douleur et ldème dorigine inflammatoire.
De plus, libuprofène inhibe de manière réversible lagrégation plaquettaire induite par lADP et le collagène.
L'indométacine est un anti-inflammatoire non stéroïdien, appartenant au groupe des indoliques et possède les propriétés suivantes: activité antalgique, activité anti-inflammatoire, activité antipyrétique, inhibition des fonctions plaquettaires.
L'ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.
Activité antisécrétoire par augmentation du flux hydro-électrolytique de la lumière intestinale vers le pôle plasmatique de l'entérocyte et réduction du flux inverse.
Ralentissement du transit colique avec augmentation des contractions segmentaires.
Le lornoxicam est un agent anti-inflammatoire non stéroïdien de la famille des oxicams doté de propriétés analgésiques.
Le mode daction du lornoxicam est principalement lié à linhibition de la synthèse des prostaglandines (plus précisément, de la cyclo-oxygénase) entrainant une désensibilisation des nocicepteurs périphériques et, par conséquent, une inhibition de linflammation.
Un effet central sur la nociception, qui semble indépendant des effets anti-inflammatoires, a également été suggéré.
Le lornoxicam na aucun effet sur les signes vitaux (température corporelle, fréquence respiratoire, fréquence cardiaque, tension artérielle, ECG, spirométrie).
La naloxone, un dérivé semi-synthétique de la morphine (N-allyl-noroxymorphone), est un antagoniste spécifique aux opioïdes, qui agit en concurrence sur les récepteurs d'opioïdes.
Elle a une très forte affinité avec les sites des récepteurs des opioïdes et peut donc remplacer à la fois les agonistes opioïdes et les antagonistes partiels, comme la pentazocine, par exemple, mais aussi la nalorphine.
La naloxone ne neutralise pas la dépression centrale provoquée par des hypnotiques ou d'autres produits non-opioïdes et ne possède pas de propriétés « agonistes » ou similaires à celles de la morphine, caractéristiques des autres antagonistes opioïdes.
En l'absence d'opioïdes ou de l'effet agonistique d'autres antagonistes opioïdes, elle ne montre aucune activité pharmacologique.
Le nimésulide est un anti-inflammatoire non stéroïdien doté de propriétés analgésiques et antipyrétiques qui agit par inhibition de la cyclo-oxygénase, enzyme intervenant dans la synthèse des prostaglandines.
Leffet antipyrétique du paracétamol est probablement dû à une action centrale sur le centre hypothalamique thermorégulateur qui entraîne une vasodilatation périphérique responsable dune augmentation du flux sanguin à travers la peau, dune sudation et dune perte de chaleur.
L'action centrale implique probablement une inhibition de la synthèse des prostaglandines au sein de l'hypothalamus.
La phénylbutazone est un anti-inflammatoire non stéroïdien, appartenant au groupe des pyrazolés: activité anti-inflammatoire, antalgique; inhibition de la synthèse des prostaglandines, de l'agrégation plaquettaire.
Les dosages dhistamine effectués chez des patients et des volontaires sains ayant reçu jusquà 30 mcg/kg de rémifentanil par injection intraveineuse en bolus nont pas révélé délévation des taux dhistamine.
Nouveau-nés / nourrissons (âgés de moins de 1 an) :Dans une étude multicentrique randomisée (ratio de 2 :1, rémifentanil : halothane), en ouvert, en groupe parallèle, réalisée chez 60 nourrissons et nouveau-nés âgés de 8 semaines ou moins (âge moyen de 5,5 semaines) avec un score ASA I ou II devant subir une pyloromyotomie, lefficacité et la sécurité du rémifentanil (administré en perfusion continue à un débit initial de 0,4µg/kg/min avec ajout de doses supplémentaires ou modification du débit de perfusion si nécessaire) ont été comparées à celles de lhalothane (administré à une concentration de 0,4% avec augmentation supplémentaire de la concentration si nécessaire).
Lentretien de lanesthésie a été réalisé par ladministration complémentaire dun mélange oxygène (30%) / protoxyde dazote (N20) (70%).
Le délai de récupération a été plus long dans le groupe rémifentanil par rapport au groupe halothane (non significatif).
Le tapentadol est un opioïde fort avec une activité agoniste µ-opioïde et des propriétés additionnelles dinhibition de la recapture de la noradrénaline.
Le tapentadol exerce ses effets antalgiques directement, sans métabolite pharmacologiquement actif.
Le tapentadol a démontré son efficacité sur des modèles précliniques de douleur nociceptive, neuropathique, viscérale et inflammatoire ; lefficacité de tapentadol , comprimés pelliculés, a été confirmée dans les essais cliniques réalisés dans la douleur nociceptive parmi lesquelles les douleurs post-opératoires orthopédique et abdominale ainsi que la douleur chronique de larthrose de la hanche ou du genou.
Leffet antalgique du tapentadol dans les essais sur la douleur nociceptive était équivalent à celui de lopioïde fort utilisé comme comparateur.
Le tramadol est un analgésique opioïde à action centrale.
Il sagit dun agoniste pur et non sélectif des récepteurs morphiniques µ, δ, et k, avec une affinité plus élevée pour les récepteurs µ.
Dautres mécanismes qui contribuent aux effets analgésiques du produit, sont linhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et laugmentation de la libération de sérotonine.
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