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Antalgiques opioïdes





Les Substances actives appartenant au groupe "Antalgiques opioïdes"

L’alfentanil est un opioïde de synthèse possédant les propriétés pharmacologiques d’un agoniste des récepteurs µ utilisé uniquement par voie intraveineuse.
C’est un analgésique central puissant d'action rapide et brève possédant : une puissance analgésique 7 fois moindre que celle du fentanyl ; un début d'action très rapide (1/4 du fentanyl) ; une durée d'action très courte (1/3 du fentanyl) ; une dépression respiratoire dose-dépendante entraînant : la ventilation spontanée pour des doses < 12 µg/kg, la ventilation assistée avec ou sans intubation pour des doses > 12 µg/kg, une durée d'analgésie dose-dépendante de plus longue durée que la dépression respiratoire.

La buprénorphine est un agoniste-antagoniste d’opioïde partiel qui se fixe aux récepteurs opioïdes cérébraux μ (mu) et κ (kappa).
Son activité dans le traitement de substitution aux opioïdes est attribuée à sa liaison lentement réversible avec les récepteurs μ qui, sur une période prolongée, minimiserait le besoin en drogues chez les patients usagers de drogues.

Alcaloïde de l'opium; antitussif d'action centrale, ayant un effet dépresseur sur les centres respiratoires.
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La méthadone est un analgésique opioïde synthétique, agoniste principalement des récepteurs opioïdes mu, mais aussi des récepteurs delta et kappa.
Deux autres activités (antagonisme du N-méthyl-d-aspartate (NMDA) et inhibition de la recapture des monoamines) contribuent à ses effets analgésiques tout en limitant le phénomène de tolérance.

Le chlorhydrate de nalbuphine est un opioïde aux caractéristiques agonistes kappa et antagonistes μ.
En plus de son action essentiellement agoniste (analgésique), le chlorhydrate de nalbuphine possède également une action antagoniste équivalente au quart de celle de la nalorphine et à dix fois celle de la pentazocine.

Pas d'action sur les centres respiratoires à doses thérapeutiques, mais pouvant provoquer une dépression à fortes doses.
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La dihydrocodéine est un agoniste opioïde pur.
Action sur le système nerveux central : La dihydrocodéine possède une activité antalgique dont la puissance est environ le dixième de celle de la morphine.

Le fentanyl, agoniste morphinomimétique pur, agit essentiellement sur les récepteurs opioïdes μ du cerveau, de la moelle épinière et des muscles lisses.
L’effet thérapeutique s’exerce essentiellement au niveau du système nerveux central (SNC).

Antidiarrhéique analogue structurel des opiacés.
Activité antisécrétoire par augmentation du flux hydro-électrolytique de la lumière intestinale vers le pôle plasmatique de l'entérocyte et réduction du flux inverse.

La morphine est un agoniste opioïde pur.
Action sur le système nerveux central :La morphine est dotée d’une action analgésique dose-dépendante.

L’oxycodone est un agoniste opioïde pur.
Son action antalgique est similaire qualitativement à celle de la morphine.

Les dosages d’histamine effectués chez des patients et des volontaires sains ayant reçu jusqu’à 30 mcg/kg de rémifentanil par injection intraveineuse en bolus n’ont pas révélé d’élévation des taux d’histamine.
Nouveau-nés / nourrissons (âgés de moins de 1 an) :Dans une étude multicentrique randomisée (ratio de 2 :1, rémifentanil : halothane), en ouvert, en groupe parallèle, réalisée chez 60 nourrissons et nouveau-nés âgés de 8 semaines ou moins (âge moyen de 5,5 semaines) avec un score ASA I ou II devant subir une pyloromyotomie, l’efficacité et la sécurité du rémifentanil (administré en perfusion continue à un débit initial de 0,4µg/kg/min avec ajout de doses supplémentaires ou modification du débit de perfusion si nécessaire) ont été comparées à celles de l’halothane (administré à une concentration de 0,4% avec augmentation supplémentaire de la concentration si nécessaire).

Le tapentadol est un opioïde fort avec une activité agoniste µ-opioïde et des propriétés additionnelles d’inhibition de la recapture de la noradrénaline.
Le tapentadol exerce ses effets antalgiques directement, sans métabolite pharmacologiquement actif.

Le tramadol est un analgésique opioïde à action centrale.
Il s’agit d’un agoniste pur et non sélectif des récepteurs morphiniques µ, δ, et k, avec une affinité plus élevée pour les récepteurs µ.


La liste des médicaments appartenant au groupe - Antalgiques opioïdes:
  • Pharmacopée de la Russie

    GRUNENTHAL (ALLEMAGNE)

    100 mg; 150 mg; 200 mg; 250 mg; 50 mg;

    Палексия comprimé pelliculé GRUNENTHAL (ALLEMAGNE)

    comprimé pelliculé 100 mg; 50 mg; 75 mg;

    Hemofarm A.D. (Serbie)

    solution injectable 50 mg/ml;

    capsule 50 mg;

    Gosoudarstvenniy zavod mediçinskih preparatov (FGOuP "GosZMP") (Fédération de Russie)

    solution injectable (IM - IV) 50 мкг/ml;

    GRINDEX (Lettonie)

    capsule 2 mg;

  • Pharmacopée française

    KYOWA KIRIN (ROYAUME-UNI)

    comprimé 100 microgrammes;

    comprimé 200 microgrammes;

    comprimé 300 microgrammes;

    comprimé 400 microgrammes;

    PROSTRAKAN (ROYAUME-UNI)

    comprimé 50 microgrammes;

    KYOWA KIRIN (ROYAUME-UNI)

    comprimé 600 microgrammes;

    comprimé 800 microgrammes;

    TEVA (PAYS-BAS)

    comprimé 1200 microgrammes;

    comprimé 1600 microgrammes;

    comprimé 200 microgrammes;

    comprimé 400 microgrammes;

    comprimé 600 microgrammes;

    comprimé 800 microgrammes;

    LABORATOIRES ETHYPHARM (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 20 mg;

    gélule 30 mg;

    gélule 5 mg;

    COOPER (FRANCE)

    comprimé 400,00 mg+18,40 mg;


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