La buprénorphine est un agoniste-antagoniste dopioïde partiel qui se fixe aux récepteurs opioïdes cérébraux μ (mu) et κ (kappa).
Son activité dans le traitement de substitution aux opioïdes est attribuée à sa liaison lentement réversible avec les récepteurs μ qui, sur une période prolongée, minimiserait le besoin en drogues chez les patients usagers de drogues.
Au cours des études pharmacologiques cliniques chez des sujets dépendants aux opioïdes, la buprénorphine a démontré un effet plafond sur un certain nombre de paramètres, notamment l'humeur positive, le « bon effet » et la dépression respiratoire.
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