L'antithrombine humaine est un inhibiteur physiologique majeur de la coagulation.
Inhibiteur naturel des sérine-protéases, l'antithrombine agit principalement sur la thrombine et le facteur X activé ainsi que sur les formes activées des facteurs IX, XI et XII.
Cette réaction est catalysée par l'héparine.
Le taux normal de l'antithrombine se situe entre 80 et 120 % chez l'adulte et il est environ égal à la moitié chez le nouveau-né.
contient de la bivalirudine, un inhibiteur direct et spécifique de la thrombine, qui se lie à la fois au site catalytique et à l'exosite de liaison des anions de la thrombine en phase liquide et liée aux caillots.
La thrombine joue un rôle central dans le processus thrombotique, scindant le fibrinogène en monomères de fibrine et activant le Facteur XIII en Facteur XIIIa, ce qui permet à la fibrine de développer un réseau de liaisons croisées covalentes qui stabilise le thrombus.
La thrombine active également les facteurs V et VIII, ce qui entraîne une plus grande production de thrombine et active les plaquettes, stimulant leur agrégation et la libération des granules.
La bivalirudine inhibe chacun des effets de la thrombine.
La daltéparine est une héparine de bas poids moléculaire dans laquelle les activités antithrombotique et anticoagulante de lhéparine standard ont été dissociées.
Elle est caractérisée par une activité anti-Xa plus élevée que lactivité anti-IIa ou antithrombinique.
Pour la daltéparine le rapport entre ces deux activités est de 2,5.
Aux doses prophylactiques, la daltéparine n'entraîne pas de modification notable du TCA.
Lénoxaparine est une héparine de bas poids moléculaire (HBPM) dont le poids moléculaire moyen est denviron 4 500 daltons, au sein de laquelle les activités antithrombotiques et anticoagulantes de lhéparine standard ont été dissociées.
La substance médicamenteuse est le sel de sodium.
Dans le système purifié in vitro, lénoxaparine sodique a une activité anti-Xa élevée (environ 100 UI/mg) et une faible activité anti-IIa ou antithrombine (environ 28 UI/mg) et le rapport entre les deux est de 3,6.
Ces activités anticoagulantes sont médiées par lantithrombine III (ATIII) résultant en activités antithrombotiques chez lhomme.
Le fondaparinux est un inhibiteur synthétique et sélectif du Facteur X activé (Xa).
Lactivité antithrombotique du fondaparinux est le résultat de linhibition sélective du Facteur Xa par lantithrombine III (antithrombine).
En se liant sélectivement à lantithrombine, le fondaparinux potentialise (environ 300 fois) l'inhibition naturelle du Facteur Xa par lantithrombine.
L'inhibition du Facteur Xa interrompt la cascade de la coagulation, en inhibant aussi bien la formation de la thrombine que le développement du thrombus.
Ce médicament est une héparine non fractionnée, anticoagulant d'action immédiate.
La fixation de l'héparine sur l'antithrombine (anciennement antithrombine III) augmente considérablement (x 1000) l'activation naturelle de l'inhibiteur vis-à-vis de la thrombine, du facteur Xa et de tous les facteurs activés de la coagulation.
Il en résulte une activité anticoagulante puissante qui dépend de la concentration d'héparine, de la concentration de l'antithrombine et de celles des facteurs de la coagulation.
Le terme d'héparinémie est utilisé pour la mesure de l'activité de l'héparine qui résulte de ces interactions complexes.
La réviparine est une héparine de bas poids moléculaire dans laquelle les activités antithrombotiques et anticoagulantes de l'héparine standard ont été dissociées.
Elle est caractérisée par une activité anti-Xa plus élevée que l'activité anti IIa ou antithrombinique.
Pour la réviparine, le rapport entre ces deux activités est de 3,25.
Aux doses préconisées dans les différentes indications, la réviparine n'allonge pas le temps de saignement.
Une inhibition dose-dépendante de lactivité du facteur Xa a été observée chez lêtre humain.
Le temps de Quick (TQ) est influencé par le rivaroxaban de façon dose-dépendante et étroitement liée à la concentration plasmatique en rivaroxaban (r = 0,98), lorsque la Néoplastine est utilisée comme réactif.
Des résultats différents pourraient être observés avec dautres réactifs.
Le résultat du TQ doit être exprimé en secondes car lINR (Rapport International Normalisé) est étalonné et validé uniquement pour les coumariniques et ne peut pas être utilisé avec les autres anticoagulants.
L'Hirudine, principe actif de l'extrait de sangsue, forme avec la thrombine un complexe stable et inactif bloquant la transformation du fibrinogène en fibrine, interrompant ainsi le processus de la coagulation.
Chez l'adulte volontaire sain, Hirucrème est efficace sur la résorption de la papule post-injection de sérum physiologique, et sur la résorption des hématomes provoqués par application d'une ventouse à dépression.
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La liste des médicaments appartenant au groupe - Anticoagulants directs:
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