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Antidotes. Chélateurs. Préparations radioprotectrices





Les Substances actives appartenant au groupe "Antidotes. Chélateurs. Préparations radioprotectrices"

L’acétylcystéine est un mucolytique.
Son action mucolytique se traduit par une diminution de la viscosité des mucosités bronchiques induite par une dépolymérisation avec rupture des ponts disulfure entre les macromolécules du mucus.
De plus, l’acétylcystéine est un précurseur du glutathion.
C’est un dérivé de la cystéine, un acide aminé naturel qui entre dans la synthèse du glutathion dans l’organisme humain.

Motifs biochimiques du sauvetage folinique dans le cadre du traitement par le méthotrexateL’acide lévofolinique est fréquemment utilisé pour diminuer la toxicité et neutraliser l’action des antagonistes des folates, comme le méthotrexate.
L’acide lévofolinique et les antagonistes des folates partagent le même vecteur de transport membranaire et entrent en compétition pour le transport à l’intérieur des cellules en stimulant le flux sortant des antagonistes des folates.
Il protège également les cellules des effets des antagonistes des folates en restaurant le pool de folates réduits.
L’acide lévofolinique ne requiert aucune réduction par l’enzyme dihydrofolate réductase.

Ethyol (amifostine ; éthanethiol, 2-[(3-amino propyl)amino]-dihydrogène phosphate (ester)) est un thiophosphate organique qui, dans les modèles animaux, protège sélectivement les tissus sains mais non les tumeurs contre la cytotoxicité des radiations ionisantes, des agents de chimiothérapie ayant pour cible l'ADN (agents alkylants classiques tels que le cyclophosphamide et non classiques tels que la mitomycine-C) et les analogues au platine.
Ethyol est une prodrogue qui est déphosphorylée en son métabolite actif, le WR‑1065 (thiol libre), par la phosphatase alcaline et qui quitte rapidement la circulation sanguine.
La diminution des taux du calcium sérique constitue un effet pharmacologique connu d’Ethyol.
Études cliniquesChimiothérapie pour le cancer de l'ovaireUne étude randomisée et contrôlée a comparé six cycles de cyclophosphamide 1000 mg/m2, et de cisplatine 100 mg/m2 avec ou sans prétraitement par l’Ethyol 910 mg/m2.

ANTISEPTIQUE LOCALPréparation à usage buccal ou oropharyngé contenant un antiseptique local: bleu de méthylèneCe médicament contient des dérivés terpéniques qui peuvent abaisser le seuil épileptogène.
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Le Bleu de Prusse (ferrocyanure ferrique), insoluble dans l’eau, est un agent chélateur qui possède une très forte affinité pour le césium et le thallium et forme avec ces éléments des complexes insolubles.
Une administration précoce après la contamination permet une chélation directe du césium et thallium présents dans le tractus digestif.
Une administration plus tardive permet d’interrompre le cycle entéro-hépatique du césium et du thallium, en augmentant leur élimination dans les selles.
Le Bleu de Prusse réduit la demi-vie du thallium dans l’organisme de 8 jours à 3 jours et celle du césium radioactif de 115 jours à approximativement 40 jours.



Parasympathomimétique, inhibiteur des cholinestérases, la pyridostigmine prolonge et augmente les effets muscariniques et nicotiniques de l’acétylcholine.
Elle augmente l’intensité et le rythme des contractions des fibres musculaires lisses (action peristaltigène).
Elle améliore (au cours de la myasthénie) la force des contractions des muscles striés (action anti-myasthénique) en favorisant la transmission de l’influx nerveux.
Le délai d’action de la pyridostigmine est d’environ 2 heures et sa durée d’action de 3 à 4 heures.

Aux concentrations chimiques et aux activités utilisées pour les examens de diagnostic, le pentétate de technétium [99mTc] n'a aucune activité pharmacodynamique.
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Le calcium édétate de sodium est un agent chélateur possédant la propriété de se combiner avec des ions métalliques lourds en formant des complexes stables dans lequel le métal est dissimulé et perd totalement son activité ionique et donc sa toxicité.
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Le déférasirox est un chélateur par voie orale possédant une forte affinité pour le fer trivalent.
Il s'agit d'un ligand tridenté, fixant le fer avec une haute affinité, dans une proportion de 2:1.
Le déférasirox favorise l'excrétion du fer essentiellement par la bile.
Le déférasirox a une faible affinité pour le zinc et le cuivre et n'altère pas les faibles taux sériques constants de ces métaux.

Les études cliniques ont démontré que la défériprone favorise l’excrétion de fer, une dose de 25 mg/kg trois fois par jour étant capable d’empêcher la progression de l’accumulation de fer, telle qu’évaluée par le taux de ferritine sérique, chez les patients atteints de thalassémie dépendants des transfusions sanguines.
Les données issues de la littérature publiée concernant les études sur le bilan de fer des patients atteints de thalassémie majeure montrent que l'utilisation de la défériprone conjointement avec la déféroxamine (administration des deux chélateurs dans la même journée, que ce soit en même temps ou à la suite, par exemple, la défériprone le jour et la déféroxamine la nuit), entraîne une plus grande excrétion de fer que l’utilisation d’un médicament seul.
Les doses de défériprone lors de ces études allaient de 50 à 100 mg/kg/jour et les doses de déféroxamine de 40 à 60 mg/kg/jour.
Cependant, le traitement chélateur est susceptible de ne pas protéger contre des lésions organiques induites par le fer.

Le mécanisme exact suivant lequel le dexrazoxane exerce son effet cardioprotecteur n’a pas été complètement élucidé.
Toutefois, sur la base des données disponibles, le mécanisme suivant a été suggéré.
Les manifestations cardiotoxiques dose dépendantes observées au cours d'un traitement par les anthracyclines sont dues à un stress oxydatif du myocarde, organe relativement vulnérable, induit par des radicaux libres dépendants du fer produits par l'anthracycline.
Le dexrazoxane, un analogue de l’EDTA (acide éthylène diamine-tétra-acétique), est hydrolysé dans les cellules du myocarde en un produit à cycles ouverts ICRF-198.

Aux concentrations chimiques et aux activités utilisées pour les examens de diagnostic, le pentétate de technétium (99mTc) n’a aucune activité pharmacodynamique.
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Le flumazénil, une imidazobenzodiazépine, est un antagoniste des benzodiazépines, il bloque par inhibition compétitive, les effets de substances qui agissent au niveau des récepteurs des benzodiazépines.
La neutralisation de réactions paradoxales des benzodiazépines a été signalée.
En expérimentation animale, les effets produits par les substances ne présentant pas d'affinité pour les récepteurs des benzodiazépines (par exemple, les barbituriques, les substances GABA-mimétiques et les agonistes des récepteurs de l'adénosine) n'ont pas été modifiés par le flumazénil, mais les effets exercés par des agonistes non benzodiazépiniques des récepteurs des benzodiazépines, tels que les cyclopyrrolones (la zopiclone, par exemple) et les triazolopyridazines ont été bloqués.
Les effets hypnotiques et sédatifs des benzodiazépines sont rapidement neutralisés par le flumazénil injecté par voie intraveineuse (1 à 2 minutes) et peuvent réapparaître progressivement dans les heures qui suivent selon la différence demi-vie des produits entre les agonistes et antagonistes administrés.

Le fomépizole est un inhibiteur compétitif de l'alcool deshydrogénase (ADH).
L'ADH catalyse la première étape du métabolisme de l'éthylène glycol au niveau hépatique.
Le traitement par le fomépizole bloque la formation des métabolites toxiques de l'éthylène glycol et augmente sa demi-vie plasmatique.
L'éthylène glycol est alors éliminé sous forme inchangée par voie urinaire et provoque une polyurie osmotique.

L'action de l'hydroxocobalamine pour le traitement de l'intoxication au cyanure repose sur sa capacité à se lier fortement aux ions cyanures.
Chaque molécule d'hydroxocobalamine peut se lier à un ion cyanure par substitution du ligand hydroxo lié à l'ion cobalt trivalent pour former de la cyanocobalamine.
La cyanocobalamine est un composé stable et non toxique, excrété dans l'urine.
Efficacité :En raison de considérations éthiques, aucune étude contrôlée d'efficacité n'a été réalisée chez l'homme.

La déféroxamine est un agent chélateur des anions trivalents: ion ferrique et ion aluminium trivalent; les constantes de formation des complexes sont très élevées.
L'affinité de la déféroxamine pour les ions divalents tels que Fe2+, Cu2+, Zn2+, Ca2+ est nettement inférieure.
La chélation s'effectue sur une base molaire: 1 g de déféroxamine peut théoriquement complexer 85 mg de fer ferrique (ou 41 mg d'Al3+ ).
Grâce à ses propriétés la déféroxamine est capable de fixer le fer libre du plasma ou des cellules pour former le complexe ferrioxamine.

Le mesna est un antidote prévenant les effets indésirables urotoxiques associés à un traitement chimiothérapique du cancer à base d'oxazaphosphorine.
Les études pharmacologiques ont démontré que le mesna ne possédait aucune activité pharmacodynamique intrinsèque.
Son mode d'action repose sur la stabilisation des métabolites hydroxylés urotoxiques des oxazaphosphorines et sur la formation de produits d'addition atoxiques à l'acroléïne, permettant ainsi d'obtenir une détoxification régionale des reins et des voies urinaires.
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La D-pénicillamine est un antirhumatismal d'action lente.
Elle a la propriété de chélater les métaux lourds, en particulier le cuivre sérique, ce qui explique son emploi dans la maladie de Wilson.
C'est un thioréducteur qui rompt les ponts disulfures des macroglobulines et produit la dépolymérisation des facteurs rhumatoïdes IgM.
Elle interfère avec la synthèse du collagène.

ANTIDOTEPralidoxime : antidote des produits organophosphorés (poisons du système neurovégétatif qui agissent indirectement en inactivant par phosphorylation les enzymes régulatrices de la transmission nerveuse).
La pralidoxime se fixe sur le groupement alkyl-phosphate de la cholinestérase alkyl-phosphorylée et le détache de l'acétyl-cholinestérase qui est ainsi régénérée.
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Le sugammadex est une gamma cyclodextrine modifiée qui se lie spécifiquement avec certains myorelaxants.
Le sugammadex forme, dans le plasma, un complexe avec le rocuronium ou le vécuronium ; cette interaction va diminuer ainsi la quantité de curare disponible pour se lier aux récepteurs nicotiniques de la jonction neuromusculaire.
Ceci provoque une décurarisation après un bloc neuromusculaire induit par le rocuronium ou le vécuronium.
Effets pharmacodynamiques : Le sugammadex a été administré à des doses allant de 0,5 mg/kg à 16 mg/kg au cours d'études dose-réponse sur la décurarisation après un bloc neuromusculaire induit par le rocuronium (0,6 ; 0,9 ; 1,0 et 1,2 mg/kg de bromure de rocuronium avec ou sans doses d'entretien) ainsi que sur la décurarisation après un bloc neuromusculaire induit par le vécuronium (0,1 mg/kg de bromure de vécuronium avec ou sans doses d'entretien) à différents délais/et différents niveaux de bloc neuromusculaire.

Thiosulfate de sodium: à visée antiseptique et décongestionnant.
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La liste des médicaments appartenant au groupe - Antidotes. Chélateurs. Préparations radioprotectrices:
  • Pharmacopée de la Russie

    ZAO "Brinçalov-A" (Fédération de Russie)

    solution injectable (IM - SC) 5%;

    FGOuP "Moshimfarmpreparati" im.N.A.Semachko (Fédération de Russie)
    Унитиол solution injectable (IM - SC) FGOuP "Moshimfarmpreparati" im.N.A.Semachko (Fédération de Russie)

    solution injectable (IM - SC) 50 mg/ml;

    Binnopharm (Fédération de Russie)

    solution injectable (IV) 300 mg/ml;

    Belmedpreparaty (République de Biélorussie)

    lyophilisat pour solution injectable (IV - IM) 50 mg;

    ESPARMA GmbH (ALLEMAGNE)
    Эспа-нац poudre pour solution buvable ESPARMA GmbH (ALLEMAGNE)

    poudre pour solution buvable 200 mg; 600 mg;

  • Pharmacopée française

    ABBOTT FRANCE (FRANCE)

    poudre pour solution buvable 200 mg;

    ARROW GENERIQUES (FRANCE)

    comprimé effervescent(e) 200 mg;

    BIOGARAN (FRANCE)

    comprimé effervescent(e) 200 mg;

    poudre pour solution buvable 200 mg;

    BOUCHARA-RECORDATI (FRANCE)

    granulés pour solution buvable 200 mg;

    EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)
    AcetylcysteineEG 200 mg poudre pour solution buvable EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)

    poudre pour solution buvable 200 mg;

    poudre pour solution buvable 200 mg;

    GENEVRIER (FRANCE)

    poudre et sirop pour solution buvable 200 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    comprimé effervescent(e) sécable 200 mg;

    poudre pour solution buvable 200 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    comprimé effervescent(e) 200 mg;

    granulés pour solution buvable 200 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    granulés pour solution buvable 200 mg;

    poudre pour solution buvable 200 mg;

    Ratiopharm GmbH (ALLEMAGNE)

    poudre pour solution buvable 200 mg;

    TEVA CLASSICS (FRANCE)

    solution injectable 25 mg;

    CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH (ALLEMAGNE)

    solution injectable 0,5 mg;

    solution injectable 1 mg;

    ORPHA DEVEL HANDELS & VERTRIEBS (AUTRICHE)

    solution injectable ou pour perfusion 0,4 mg;




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