Antimycosique imidazolé, le bifonazole possède un large spectre comprenant dermatophytes, levures, moisissures, certains champignons (Malassezia furfur) et des bactéries GRAM + telles que corynebacterium et staphylococcus.
L'activité du bifonazole est fongicide in vitro sur les dermatophytes au-delà de la concentration de 5µg/ml.
Les essais in vitro n'ont pas mis en évidence de résistance acquise.
Le pouvoir hygroscope de lamidon de riz soppose à la macération.
Le nitrate d'éconazole est un dérivé imidazolé doué d'une activité antifongique et antibactérienne.
L'activité antifongique a été démontrée in vitro et s'exerce sur les agents responsables des mycoses cutanéo-muqueuses : dermatophytes (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum) ; Candida et autres levures ; Malassezzia furfur (agent du Pityriasis Capitis, et du Pityriasis Versicolor) ; moisissures et autres champignons.
L'activité antibactérienne a été démontrée in vitro vis-à-vis des bactéries Gram +.
Son mécanisme d'action, différent de celui des antibiotiques, se situe à plusieurs niveaux : membranaire (augmentation de la perméabilité), cytoplasmique (inhibition des processus oxydatifs au niveau des mitochondries), nucléaire (inhibition de la synthèse de l'ARN.
Selon les connaissances actuelles, leffet du fenticonazole, comme les autres imidazolés, est dû à linhibition de la biosynthèse de lergostérol.
Le blocage de lactivité des enzymes oxydantes avec augmentation toxique ultérieure de la concentration en peroxyde dhydrogène semble également contribuer à la mort de la cellule fongique.
In vitro : Le fenticonazole a une activité fongistatique et fongicide importante contre les dermatophytes (toutes les espèces de Trichophyton, les espèces de Microsporon et Epidermophyton floccosum), les levures (Candida albicans, Cryptococcus neoformans et Torulopsis glabrata) et contre la plupart des autres types de champignons responsables de dermatomycoses, tels que Pityrosporon orbiculare (Malassezia furfur).
Le fenticonazole a également une activité contre les bactéries Gram positif.
Le fluconazole fait partie de la classe triazole des agents antifongiques avec des effets principalement fongistatiques.
C'est un inhibiteur puissant et sélectif de la synthèse de l'ergostérol fongique, responsable des lésions de la membrane cellulaire.
Le fluconazole est hautement spécifique des enzymes des cytochromes P450 fongiques.
Mécanisme de résistanceSelon les espèces de levure impliquées, les principaux mécanismes de résistance au fluconazole, communs aux autres agents antifongiques azolés, entraînent une réduction de l'accumulation du médicament dans la cellule (i) en modifiant la composition en acides aminés du lanostérol 14α-demethylase, (ii) en augmentant le flux du médicament, et (iii) en altérant les voies de biosynthèse de l'ergostérol.
Antifongique (famille des imidazolés)Le nitrate d'isoconazole, possède une action antimycosique puissante et à large spectre, en particulier sur les différentes espèces de candida, ainsi qu'une action bactéricide sur les germes à Gram+.
In vitro à la concentration de 10 μg/ml, le nitrate d'isoconazole inhibe la multiplication de la plupart des espèces pathogènes.
Litraconazole inhibe lenzyme fongique lanostérol 14 alpha-deméthylase (CYP51), qui catalyse une étape indispensable de la biosynthèse de lergostérol, un constituant essentiel de la membrane fongique.
Relation pharmacocinétique (PK) / pharmacodynamique (PD)Pour les agents triazolés antifongiques, incluant litraconazole, le ratio de laire sous la courbe des concentrations en fonction du temps/concentration minimale inhibitrice (ASC/CMI) est le paramètre le plus étroitement associé à lefficacité.
MicrobiologieLitraconazole a démontré être actif in vitro contre les microorganismes suivants :Candida spp.
Lorsque, pour une espèce donnée, la notion d'une sensibilité constante des souches n'a pas été établie, seule une étude in vitro de la souche en cause permet de confirmer si elle est sensible, résistante ou intermédiaire.
Par ailleurs, le Kétoconazole possède une activité synergique avec l'amphotéricine B sur Aspergillus flavus et Drechslera longirostrata.
Le miconazole exerce son activité antifongique en inhibant la biosynthèse de lergostérol dans la membrane cellulaire de lorganisme pathogène.
A faible concentration, il interagit avec le cytochrome P450 fongique, ce qui entraîne une inhibition de la 14-α-déméthylation, une étape de la biosynthèse de lergostérol.
La déplétion en ergostérol et laccumulation concomitante en lanostérol conduisent à des altérations dun certain nombre de fonctions membranaires.
Le miconazole présente un effet fongistatique par linhibition de la synthèse de stérol membranaire et un effet fongicide par altération de la fonction de barrière de la membrane fongique.
Le nitrate d'omoconazole est un dérivé imidazolé doué d'une activité antifongique et antibactérienne.
L'activité fongistatique a été démontrée in vitro et s'exerce sur les agents responsables des mycoses cutanéomuqueuses : Dermatophytes (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), Candida et autres levures, Pityrosporum orbiculare (agent du Pityriasis versicolor), Pityrosporum ovale (agent du Pityriasis capitis), Aspergillus.
L'activité bactéricide a été démontrée in vitro vis à vis des bactéries Gram (+).
Absence de pouvoir photosensibilisant en UVA chez l'animal.
Le posaconazole inhibe l'enzyme lanostérol 14-α-déméthylase (CYP51), qui catalyse une étape essentielle de la biosynthèse de l'ergostérol.
Microbiologie : Le posaconazole est actif in vitro contre les micro-organismes suivants : les espèces Aspergillus (Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus niger, Aspergillus ustus), Candida species (Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Candida dubliniensis, Candida famata, Candida inconspicua, Candida lipolytica, Candida norvegensis, Candida pseudotropicalis), Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, et les espèces Fusarium, Rhizomucor, Mucor et Rhizopus.
Les données microbiologiques suggèrent que le posaconazole est actif contre Rhizomucor, Mucor, et Rhizopus ; néanmoins, les données cliniques sont actuellement trop limitées pour évaluer l'efficacité du posaconazole sur ces agents pathogènes.
Résistance : Des isolats cliniques de sensibilité diminuée au posaconazole ont été identifiés.
Le sertaconazole est un antifongique de la classe des imidazolés.
Son activité in vitro a été démontrée sur les levures du genre Candida.
Les mécanismes d'action sont identiques à ceux des autres dérivés de la classe; ils passent essentiellement par l'inhibition de la synthèse de l'ergostérol.
L'activité antimycosique a été observée in vivo sur des modèles animaux classiques.
Le mode daction principal du voriconazole est linhibition de la déméthylation du 14 alpha-lanostérol médiée par le cytochrome P450 fongique, phase essentielle de la biosynthèse de lergostérol fongique.
Laccumulation de 14 alpha-méthyl stérol est corrélée à la perte conséquente dergostérol dans la membrane cellulaire fongique et peut être responsable de lactivité antifongique du voriconazole.
Le voriconazole a montré une plus grande sélectivité pour les enzymes du cytochrome P450 fongiques que pour les autres systèmes enzymatiques du cytochrome P450 mammifères.
La liste des médicaments appartenant au groupe - Antifongiques azolés:
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