La cimétidine est un antisécrétoire gastrique, antagoniste des récepteurs H2 à l'histamine.
La cimétidine inhibe la sécrétion acide maximale stimulée par l'histamine, la pentagastrine, l'insuline, la caféine ou par les aliments et abaisse le débit total de pepsine par diminution du volume du suc gastrique.
La cimétidine n'altère pas la production de mucus, ne modifie pas l'évacuation gastrique, n'affecte pas la sécrétion pancréatique et est sans effet sur le sphincter sophagien inférieur.
La cimétidine exerce à fortes doses chez l'animal un faible effet antiandrogénique.