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Antimigraineux





Les Substances actives appartenant au groupe "Antimigraineux"

(N: système nerveux central).
Lors des études précliniques, le zolmitriptan s'est avéré être un agoniste sélectif des récepteurs recombinant humains vasculaires 5HT1Dα et 5HT1Dβ.
Le zolmitriptan présente une forte affinité pour les récepteurs 5HT1D et une faible affinité pour les récepteurs 5HT1A. Le zolmitriptan ne présente aucune affinité (mesurée par des dosages de radio ligands) ni effets pharmacologiques significatifs sur les récepteurs sérotoninergiques 5HT2,5HT3, 5HT4, adrénergiques alpha1, alpha2, beta1, histaminiques H1, H2, muscariniques, dopaminergiques 1 ou 2.
Le système trigémino-vasculaire est impliqué dans la physiopathologie de la migraine.
Chez l'animal, le zolmitriptan, grâce à son activité agoniste sur les récepteurs 5HT1, induit une vasoconstriction et une inhibition de la libération du peptide lié au gène de la calcitonine (CGRP), du peptide vasoactif intestinal (VIP) et de la substance P.
Ces deux effets (vasoconstriction et inhibition de la libération de neuropeptides) sont vraisemblablement à l'origine de l'amélioration des crises de migraine, représentée par une disparition de la douleur et des autres symptômes de la migraine dans l'heure suivant l'administration.
Le zolmitriptan est efficace dans le traitement de la phase céphalalgique de la crise de migraine cataméniale.
Outre ses actions périphériques, le zolmitriptan traverse la barrière hémato-méningée et peut accéder ainsi non seulement aux centres périphériques de la migraine mais aussi à ceux du tronc cérébral. Il bloque la voie réflexe vasodilatatrice utilisant les fibres orthodromiques du trijumeau et l'innervation parasympathique de la circulation cérébrale et inhibe ainsi la libération du VIP qui en est le principal neurotransmetteur.
Un essai clinique réalisé chez 696 adolescents migraineux n'a pas montré de supériorité du zolmitriptan en comprimés dosés à 2,5 mg, 5 mg et 10 mg, par rapport au placebo.


La liste des médicaments appartenant au groupe - Antimigraineux:

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