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Antipaludiques





Les Substances actives appartenant au groupe "Antipaludiques"

L’atovaquone est un inhibiteur spécifique et puissant de la chaîne de transport des électrons des mitochondries eucaryotes chez certains parasites protozoaires et chez le champignon P.
jiroveci.
Son site d'action semble être le complexe cytochrome bc1 (complexe III).
L'effet métabolique final de ce type d'action semble être une inhibition de la synthèse d'acide nucléique et de l'ATP.

Antipaludique de synthèse (dérivé phénanthrène méthanol).
Les études chez l'animal et chez l'homme ont démontré l'efficacité de l'halofantrine sur différents plasmodes et en particulier sur les souches de Plasmodium falciparum résistantes à la chloroquine.
L'halofantrine est un schizontocide et agit sur les formes érythrocytaires de toutes les espèces étudiées.
Il n'a pas d'effet sur les sporozoïtes, les formes tissulaires ou le développement des gamétocytes chez le moustique.

La chloroquine est un antipaludique de synthèse de la famille des amino-4-quinoléines.
Elle exerce une action essentiellement schizontocide sur les formes érythrocytaires des Plasmodium.
Il existe des souches de Plasmodium falciparum résistantes aux amino-4-quinoléines en Asie du Sud-Est, au Nord de l'Amérique du Sud et en Afrique.
Des cas de résistance de paludisme à Plasmodium vivax ont été observés chez des sujets traités par chloroquine en Papouasie Nouvelle Guinée, ainsi qu'en Indonésie (Irian Jaya), au Myanmar et à Vanuatu.

La substitution du groupe hydroxyéthyl au groupement éthyl sur la chaîne latérale de la 4-amino-quinoléïne lui confère une action anti-inflammatoire et antalgique.
L'effet antalgique peut apparaître rapidement.
L'action sur les signes articulaires est en général retardée.
Un ralentissement de la vitesse de sédimentation peut être observé.

La méfloquine exerce une action schizonticide sur les formes intra-érythrocytaires de Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale.
Des souches de Plasmodium falciparum résistantes à la méfloquine ont été observées dans certaines régions du Sud-Est asiatique (zones thaïlandaises frontalières avec le Cambodge et le Myanmar) et Afrique de l'Ouest.
Une résistance croisée à l'halofantrine a été mise en évidence sur des souches de Plasmodium falciparum résistantes à la méfloquine.
Aucune action de la méfloquine n'a été démontrée sur les formes hypnozoïtes intrahépatiques d'aucune espèce de Plasmodium.



La pyriméthamine inhibe le métabolisme de l'acide folique ce qui détruit les tachyzoïtes.
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La quinine, antipaludique naturel, exerce une action schizonticide sanguine rapide sur toute les espèces plasmodiales.
Elle n'a aucune activité sur les formes intrahépatiques.
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La liste des médicaments appartenant au groupe - Antipaludiques:




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