Le pyrazinamide est, comme l'isoniazide, un dérivé de la nicotinamide.
C'est un antituberculeux permettant d'obtenir in vivo, aux posologies indiquées, une action bactéricide sur les bacilles tuberculeux intracellulaires (se trouvant donc dans un milieu acide, condition nécessaire à l'action du pyrazinamide).
L'espèce Mycobacterium bovis et les mycobactéries atypiques lui sont naturellement résistantes.
Mycobacterium tuberculosis et une espèce très proche, le Mycobacterium africanum, lui sont régulièrement sensibles.