L'acébutolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques: activité bêta-bloquante bêta-1 sélective effet anti-arythmique pouvoir agoniste partiel (activité sympathomimétique intrinsèque modérée)
L'aténolol est un agent bloquant sélectif du récepteur bêta-1 adrénergique, qui ne possède pas d'activité sympathomimétique intrinsèque ni d'effet de stabilisation membranaire.
Les effets cliniques sont obtenus rapidement et persistent pendant au moins 24 heures après la prise d'aténolol.
Par conséquent, l'Aténolol 50 et l'Aténolol 100 peuvent être pris une fois par jour, ce qui simplifie le traitement.
L'aténolol est un composé très hydrophile qui ne traverse la barrière hémato-encéphalique qu'en quantités très limitées.
, collyre abaisse la pression intraoculaire (PIO), associée ou non à un glaucome.
Une chute de la pression est obtenue 30 minutes après linstillation unique dune goutte de , collyre, leffet maximum intervient au bout de 2 heures et la baisse est toujours significative 12 heures après.
La stabilité de leffet hypotenseur a été observée sur une période de 3 ans, ce qui tendrait à démontrer sinon labsence de tachyphylaxie au bétaxolol, du moins la faible fréquence des cas "déchappement thérapeutique".
, collyre nentraîne pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire et de laccommodation.
Le bisoprolol est un bêta-bloquant hautement sélectif des récepteurs bêta‑1‑adrénergiques, sans activité sympathomimétique intrinsèque, ni effet stabilisant de membrane significatif.
Il na quune affinité faible pour les récepteurs bêta-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux ainsi que pour les récepteurs bêta‑2 impliqués dans la régulation métabolique.
Par conséquent, le bisoprolol nest généralement pas susceptible de modifier la résistance des voies aériennes et les effets métaboliques induits par les récepteurs bêta‑2.
Sa sélectivité pour les récepteurs bêta‑1 sétend au‑delà de lintervalle des doses thérapeutiques.
Le céliprolol se caractérise par 4 propriétés pharmacologiques: activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective, une activité bêta-2 agoniste, une faible activité alpha-2 bloquante, l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).
Ces propriétés expliquent en partie l'effet vasodilatateur périphérique, l'absence de bronchoconstriction et la faible diminution de la fréquence cardiaque au repos.
Le céliprolol diminue les résistances périphériques totales et respecte le débit sanguin rénal.
Il ne modifie pas les taux sériques d'insuline et de glucose chez le diabétique ni les taux de cholestérol total; il tend à augmenter le rapport HDL/cholestérol total et à diminuer le taux des triglycérides.
Ses propriétés pharmacologiques lui confèrent une grande rapidité d'action et une très courte durée d'action, ce qui permet dajuster rapidement la dose.
Lorsquune dose de charge appropriée est administrée, on obtient des concentrations sanguines stables en 5 minutes.
L'effet thérapeutique est cependant obtenu plus rapidement que l'état d'équilibre.
La vitesse de perfusion peut alors être ajustée afin d'obtenir l'effet thérapeutique désiré.
Le landiolol est un antagoniste des récepteurs beta-1-adrénergiques sélectif (sa sélectivité pour le blocage des récepteurs bêta-1 est 255 fois plus élevée que pour le blocage des récepteurs bêta-2) qui inhibe les effets chronotropes positifs exercés par les catécholamines telles que ladrénaline et la noradrénaline sur le cur, sur lequel les récepteurs bêta-1 sont principalement localisés.
Le landiolol, comme les autres bêta-bloquants, réduit le tonus sympathique, induisant une réduction de la fréquence cardiaque, diminuant lactivité spontanée des foyers électriques ectopiques, un ralentissement de la conduction et une augmentation de la période réfractaire du nud auriculo-ventriculaire.
Le landiolol ne possède aucun effet stabilisant de membrane et aucune activité sympathomimétique intrinsèque in vitro.
Lors détudes pré-cliniques et cliniques, le landiolol a contrôlé les tachycardies avec un court délai daction et un arrêt rapide, grâce à son profil ultra-rapide, et a par ailleurs démontré des propriétés anti-ischémiques et cardio-protectrices.
Le métoprolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques : une activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective, un effet anti-arythmique, labsence de pouvoir agoniste partiel (ou dactivité sympathomimétique intrinsèque).
Une étude (MERIT-HF) multicentrique, randomisée en double insu versus placebo, a étudié une population présentant une insuffisance cardiaque modérée à sévère (3,6% des patients présentaient une insuffisance cardiaque sévère), stable (fraction déjection ≤ 40%), dorigine ischémique ou non ischémique.
3991 patients (âge moyen de 64 ans) ont été randomisés (1990 patients sous succinate de métoprolol, 2001 sous placebo).
Le traitement conventionnel associé comportait dans la majorité des cas un inhibiteur de lenzyme de conversion, un diurétique et un digitalique.
Le nébivolol est un racémique de deux énantiomères, SRRR-nébivolol (ou d-nébivolol) et RSSS-nébivolol (ou l-nébivolol).
Il combine 2 activités pharmacologiques: C'est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs bêta 1: cette activité est attribuée au SRRR-énantiomère (énantiomère d).
Il possède des propriétés vasodilatatrices modérées, dues à une interaction avec la voie L-arginine/oxyde nitrique.
En dose unique ou répétée, le nébivolol réduit la fréquence cardiaque et la pression artérielle au repos et durant l'effort, tant chez les sujets normotendus que chez les patients hypertendus.
La liste des médicaments appartenant au groupe - Bêta-1-bloquant:
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