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Bronchodilatateurs





Les Substances actives appartenant au groupe "Bronchodilatateurs"

L'aminophylline est une combinaison de théophylline anhydre et d'éthylène diamine.
Après injection intraveineuse, la théophylline est immédiatement libérée dans l'organisme par hydrolyse.
Les propriétés pharmacologiques de l'aminophylline sont celles de la théophylline.
Celle-ci exerce essentiellement un effet bronchodilatateur par relaxation des muscles lisses bronchiques.

Bamifylline: dérivé de la théophylline, base xanthique ne se convertissant pas en théophylline dans l'organisme, elle exerce une action bronchodilatatrice par relaxation des muscles lisses bronchiques.
Par ailleurs, elle exerce d'autres actions: relaxation des muscles lisses des voies urinaires et biliaires et du sphincter inférieur de l'œsophage; stimulation centrale, analeptique respiratoire, psychostimulant, agent convulsivant à hautes doses; vasodilatation coronarienne, stimulation cardiaque avec augmentation des besoins en oxygène du cœur (coronarodilatateur dit «malin»); action diurétique.
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L’ipratropium est un bronchodilatateur anticholinergique par voie inhalée.
Administré par voie inhalée, le bromure d'ipratropium exerce une action compétitive préférentielle au niveau des récepteurs cholinergiques du muscle lisse bronchique entraînant par effet parasympatholytique une relaxation de celui-ci et une bronchodilatation.
Son effet bronchodilatateur est moins puissant que celui exercé par les bêta2 mimétiques par voie inhalée.
L'action bronchospasmolytique apparaît rapidement (3 minutes) et persiste pendant 4 à 6 heures.



Le bambutérol est un précurseur de la terbutaline.
La terbutaline est un agoniste des récepteurs béta-adrénergiques exerçant une action plus sélective sur les récepteurs bêta-2 (en particulier bronchiques, utérins et vasculaires) que sur les récepteurs bêta-1 cardiaques.
En raison de cette sélectivité, les effets cardiaques sont modérés aux doses thérapeutiques usuelles mais peuvent apparaître aux fortes doses.
Dans les études cliniques, une durée d'action d'environ 24 heures a été démontrée avec le bambutérol administré en 1 prise par jour.

Bêta-2-mimétique aux propriétés utérorelaxantes.
Aux doses thérapeutiques usuelles, la ritodrine exerce une action stimulante sur les récepteurs bêta-2 des fibres lisses utérines.
Elle réduit ainsi l'amplitude, la fréquence et la durée des contractions utérines.
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Le fénotérol est un agoniste complet des récepteurs bêta adrénergiques présentant une action sélective sur les récepteurs bêta2.
Après inhalation, le fénotérol exerce une action stimulante sur les récepteurs bêta2 du muscle lisse bronchique assurant ainsi une bronchodilatation rapide, significative en quelques minutes, et persistant pendant 4 à 6 heures.
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Le formotérol est un stimulant bêta‑2 sélectif puissant.
Après inhalation, il exerce un effet bronchodilatateur grâce à une action stimulante sur les récepteurs bêta-2 du muscle lisse bronchique chez les patients présentant une obstruction des voies aériennes réversible.
Après inhalation d'une dose unique il entraîne une bronchodilatation rapide (1 à 3 minutes), maximum en 2 heures, persistant environ 12 heures.
Aux doses thérapeutiques, les effets cardiovasculaires sont minimes et occasionnels.



Les effets pharmacologiques des bêta-2-agonistes sont imputables au moins en partie à la stimulation de l'adénylcyclase intracellulaire, l'enzyme qui catalyse la conversion de l'adénosine triphosphate (ATP) en adénosine monophosphate-3',5' cyclique (AMP cyclique).
L'augmentation du taux d'AMP cyclique entraîne une relaxation du muscle lisse bronchique.
Des études in vitro ont indiqué que l'indacatérol, un bêta-2-agoniste à longue durée d'action, présente une activité agoniste plus de 24 fois supérieure sur les récepteurs bêta-2 que sur les récepteurs bêta-1 et 20 fois plus élevée que sur les récepteurs bêta-3.
Lorsqu'il est inhalé, l'indacatérol exerce un effet bronchodilatateur local dans les poumons.

L'olodatérol présente une affinité et une sélectivité élevées pour les récepteurs β2-adrénergiques humains.
Des études in vitro ont montré que l'olodatérol présente une activité agoniste plus élevée sur les récepteurs β2-adrénergiques que sur les récepteurs β1-adrénergiques (241-fois supérieure) ainsi que sur les récepteurs β3- adrénergiques (2 299-fois supérieure).
L'olodatérol, administré par voie inhalée, exerce ses effets pharmacologiques par liaison et activation des récepteurs β2-adrénergiques.
L'activation de ces récepteurs au niveau des voies aériennes respiratoires entraîne une stimulation de l'adénylcyclase intracellulaire, une enzyme impliquée dans la synthèse du 3',5'‑adénosine monophosphate cyclique (cAMP).

Le pirbutérol est un agoniste des récepteurs bêta adrénergiques présentant une action beaucoup plus sélective sur les récepteurs bêta2.
Après inhalation, le pirbutérol exerce une action stimulante sur les récepteurs bêta2 du muscle lisse bronchique assurant ainsi une bronchodilatation rapide, significative en quelques minutes, et persistant pendant 4 à 6 heures.
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Le salbutamol est un agoniste sélective des récepteurs bêta-2 adrénergiques.
Après inhalation, le salbutamol exerce une action stimulante sur les récepteurs bêta-2 du muscle lisse bronchique assurant ainsi une bronchodilatation rapide, significative en quelques minutes, et persistant pendant 4 à 6 heures.
Les effets pharmacologiques du salbutamol sont liés en partie à l'activation de l'adényl cyclase intracellulaire entraînée par la stimulation des bêta-2 récepteurs.
Cette enzyme entraîne la transformation de l'adénosine triphosphate (ATP) en adénosine cyclique-3',-5' monophosphate (AMP cyclique).



Bronchodilatateur bêta-2 mimétique à action retardée et de longue durée par voie inhalée.
Après inhalation, le salmétérol exerce une action stimulante sélective sur les récepteurs bêta-2 du muscle lisse bronchique.
Après inhalation d’une dose unique, il entraîne une bronchodilatation ne débutant que 15 minutes après l’administration et persistant environ 12 heures.
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La terbutaline est un agoniste sélectif des récepteurs bêta2 adrénergiques exerçant une action plus sélective sur les récepteurs bêta2 (en particulier bronchiques, utérins et vasculaires) que sur les récepteurs bêta1 cardiaques.
En raison de cette sélectivité, les effets cardiaques sont modérés aux doses thérapeutiques usuelles mais peuvent apparaître aux fortes doses.
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La théophylline est une base xanthique, elle exerce une action bronchodilatatrice par relaxation des muscles lisses bronchiques.
Par ailleurs, elle exerce d’autres actions : relaxation des muscles lisses des voies urinaires et biliaires et du sphincter inférieur de l’œsophage ; stimulation centrale, analeptique respiratoire, psychostimulant, agent convulsivant à hautes doses ; vasodilatation coronarienne, stimulation cardiaque avec augmentation des besoins en oxygène (coronarodilatateur dit “malin”) ; action diurétique.
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Le bromure de tiotropium est un antagoniste spécifique des récepteurs muscariniques de longue durée d'action, souvent désigné en pratique clinique sous le terme "anticholinergique".
En se fixant aux récepteurs muscariniques des muscles lisses des bronches, le bromure de tiotropium inhibe les effets cholinergiques (bronchoconstriction) de l'acétylcholine, libérée à partir des terminaisons nerveuses parasympathiques.
Il possède une affinité similaire pour les sous-types de récepteurs muscariniques M1 à M5.
Dans les voies aériennes, le bromure de tiotropium inhibe de façon réversible et compétitive les récepteurs M3, ce qui se traduit par une relaxation du muscle lisse bronchique.




La liste des médicaments appartenant au groupe - Bronchodilatateurs:



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