Le salbutamol est un agoniste sélective des récepteurs bêta-2 adrénergiques.
Après inhalation, le salbutamol exerce une action stimulante sur les récepteurs bêta-2 du muscle lisse bronchique assurant ainsi une bronchodilatation rapide, significative en quelques minutes, et persistant pendant 4 à 6 heures.
Les effets pharmacologiques du salbutamol sont liés en partie à l'activation de l'adényl cyclase intracellulaire entraînée par la stimulation des bêta-2 récepteurs.
Cette enzyme entraîne la transformation de l'adénosine triphosphate (ATP) en adénosine cyclique-3',-5' monophosphate (AMP cyclique).