Le formotérol est un stimulant bêta‑2 sélectif puissant.
Après inhalation, il exerce un effet bronchodilatateur grâce à une action stimulante sur les récepteurs bêta-2 du muscle lisse bronchique chez les patients présentant une obstruction des voies aériennes réversible.
Après inhalation d'une dose unique il entraîne une bronchodilatation rapide (1 à 3 minutes), maximum en 2 heures, persistant environ 12 heures.
Aux doses thérapeutiques, les effets cardiovasculaires sont minimes et occasionnels.