Le ceftobiprole exerce son activité bactéricide en se liant à dimportantes protéines liant la pénicilline (PLP) chez les espèces sensibles.
Chez les bactéries à Gram positif, dont Staphylococcus aureus résistant à la méticilline (SARM), le ceftobiprole se lie à PBP2a.
Le ceftobiprole a présenté une activité in vitro contre des souches ayant lhomologue mecA divergent (mecC ou mecALGA251).
Le ceftobiprole se lie également à PBP2b chez Streptococcus pneumoniae (intermédiaire à la pénicilline), à PBP2x chez S.