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Dérivés de la dihydropyridine (sélectifs à effets vasculaires)





Les Substances actives appartenant au groupe "Dérivés de la dihydropyridine (sélectifs à effets vasculaires)"

L’amlodipine est un inhibiteur de l’influx d’ions calcium du groupe de la dihydropyridine (inhibiteur des canaux lents ou antagoniste des ions calcium) et de l’influx transmembranaire des ions calcium dans le muscle cardiaque et les muscles lisses vasculaires.
Le mécanisme de l’effet antihypertenseur de l’amlodipine est lié à un effet relaxant direct au niveau du muscle lisse vasculaire.
Le mécanisme précis par lequel l’amlodipine soulage l’angor n’a pas été entièrement déterminé, mais l’amlodipine réduit la charge ischémique totale par les deux actions suivantes : 1) L’amlodipine dilate les artérioles périphériques et par conséquent réduit la résistance périphérique totale (postcharge) contre laquelle le cœur agit.
Dans la mesure où la fréquence cardiaque reste stable, cette réduction du travail du cœur diminue la consommation d’énergie myocardique et les besoins en oxygène.

La clévidipine est un inhibiteur des canaux calciques de type L de la classe des dihydropyridines.
Les inhibiteurs des canaux calciques de type L sont les médiateurs de l’influx de calcium durant la dépolarisation dans le muscle lisse artériel.
Les expériences menées chez le chat et le chien anesthésiés montrent que la clévidipine fait baisser la pression artérielle moyenne en diminuant la résistance vasculaire systémique.
La clévidipine ne réduit pas la pression de remplissage cardiaque (pression de précharge), ce qui confirme l’absence d’effets sur les vaisseaux capacitifs veineux.

La félodipine est un antagoniste calcique appartenant à la famille des dihydropyridines.
Elle inhibe à de très faibles concentrations, par une action au niveau du canal calcique lent, la pénétration intracellulaire du calcium de la cellule musculaire lisse.
Par ce mécanisme, elle joue un rôle électrophysiologique et mécanique (inhibition du couplage excitation-contraction) aboutissant à une diminution du tonus artériel.
Cette diminution des résistances artériolaires provoque une vasodilatation et entraîne la baisse de la pression artérielle.

L’isradipine est un puissant inhibiteur des canaux calciques de la famille des dihydropyridines, avec une action sélective sur les canaux calciques voltage dépendants (Type L ou action lente).
L’isradipine a une plus grande affinité pour les canaux calciques au niveau des fibres musculaires lisses vasculaires comparativement aux fibres du myocarde.
En conséquence, on obtient une vasodilatation artérielle, en particulier, au niveau du cœur, du cerveau et du muscle squelettique sans altérer les fonctions cardiaques.
Cette vasodilatation périphérique conduit à la diminution de la pression artérielle.

La lacidipine est un inhibiteur calcique spécifique et puissant, présentant une sélectivité prédominante pour les canaux du calcium des muscles lisses vasculaires.
Son action principale est la dilatation des artérioles, conduisant à une réduction des résistances vasculaires périphériques et à une diminution de la pression sanguine.
Une étude chez dix patients ayant bénéficié d’une transplantation rénale a montré que la lacidipine prévient une diminution aiguë du flux plasmatique rénal et du débit de filtration glomérulaire, observée six heures environ après l’administration orale de ciclosporine.
Lorsque la concentration plasmatique de la ciclosporine était au plus bas, il n’y a pas eu de différence du flux plasmatique rénal et du débit de filtration glomérulaire entre les patients traités par la lacidipine et non traités.



Malgré sa courte demi-vie plasmatique, la lercanidipine possède une activité antihypertensive prolongée, ceci peut être lié à un coefficient de partage membranaire élevé.
En raison de sa forte sélectivité vasculaire, la lercanidipine est dépourvue d'effet inotrope négatif.
La vasodilatation induite par la lercanidipine survenant progressivement, les cas d'hypotension aiguë avec tachycardie réflexe ont rarement été observés chez les patients hypertendus.
Comme pour les autres 1,4-dihydropyridines asymétriques, l'activité antihypertensive de la lercanidipine est due principalement à son énantiomère (S).

Administrée par voie générale, la nicardipine est un vasodilatateur puissant qui diminue les résistances périphériques totales et abaisse la pression artérielle.
La fréquence cardiaque est transitoirement augmentée.
En cas d’hypotension artérielle excessive, une augmentation de la fréquence cardiaque et des arythmies ventriculaires peuvent être observées.
Le débit cardiaque, du fait de la diminution de la post-charge, s'accroît de manière importante et durable.

La nifédipine inhibe à de très faibles concentrations la pénétration et la diffusion des ions calcium dans les cellules du muscle lisse.
Le calcium joue un rôle sur l'activation du couplage excitation-contraction.
En inhibant le tonus artériel par ce mécanisme, la nifédipine entraîne une vasodilatation, en abaissant les résistances artériolaires et le niveau de pression artérielle.
Cette vasodilatation s'accompagne : d'une augmentation du diamètre artériel, d'une préservation, voire d'une augmentation des flux sanguins périphériques et des débits locorégionaux (rénal, cérébral), d'une augmentation de la compliance artérielle (distensibilité).

La nimodipine est une dihydropyridine possédant, comme tous les médicaments appartenant à cette classe thérapeutique, une activité « antagoniste du calcium ».
Elle inhibe l'entrée du flux calcique au niveau des cellules musculaires lisses des vaisseaux.
Cette activité s'exerce préférentiellement au niveau du lit artériel cérébral.
La nimodipine exerce une action spasmolytique et vasodilatatrice au niveau des petites artères cérébrales, qui provoque une augmentation des flux sanguins cérébraux et une plus grande résistance à l'hypoxie.

La nitrendipine est un inhibiteur calcique appartenant à la famille des dihydropyridines.
Elle inhibe à très faibles concentrations, par une action au niveau du canal calcique lent, la pénétration intracellulaire du calcium dans la cellule musculaire lisse.
Par ce mécanisme, elle joue un rôle électrophysiologique et mécanique (inhibition du couplage excitation contraction) aboutissant à une diminution du tonus artériel.
Cette diminution des résistances artériolaires provoque une vasodilatation et entraîne la baisse de la pression artérielle.






La liste des médicaments appartenant au groupe - Dérivés de la dihydropyridine (sélectifs à effets vasculaires):
  • Pharmacopée de la Russie

    Pharmaceutical Works POLPHARMA (POLOGNE)

    comprimé 2.5 mg; 10 mg; 5 mg;

    M.J. BIOPHARM (Inde)

    comprimé 2.5 mg; 5 mg;

    Nativa (Fédération de Russie)

    solution pour perfusion 0.2 mg/ml;

    OOO "Atoll" (Fédération de Russie)

    comprimé pelliculé à libération prolongée 2.5 mg; 10 mg; 5 mg;

    Velpharm (Fédération de Russie)

    comprimé 10 mg; 5 mg;

  • Pharmacopée française

    BAYER HEALTHCARE (FRANCE)

    capsule 10 mg;

    comprimé à libération prolongée 20 mg;

    MEDIS ehf (ISLANDE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    AENORASIS SA (GRECE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    BIOGARAN (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    LABORATOIRES ALTER (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    ARROW GENERIQUES (FRANCE)

    comprimé 10,00 mg;

    gélule 10 mg;

    comprimé 5,00 mg;

    gélule 5 mg;

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    BIOGARAN (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    BOUCHARA-RECORDATI (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    Rosemont Pharmaceuticals Ltd. (ROYAUME-UNI)

    solution buvable 1 mg;

    solution buvable 2 mg;

    Chemical farma (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    CRISTERS (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    DCI PHARMA (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    EVOLUPHARM (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    SUBSTIPHARM DEVELOPPEMENT (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5,00 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    SPECIFAR S.A (GRECE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    MG PHARMA (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    MERCK GENERIQUES (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    Laboratoire QUALIMED (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    ARROW GENERIQUES (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    Ratiopharm GmbH (ALLEMAGNE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    laboratoires salem france (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5 mg;

    ZYDUS FRANCE (FRANCE)

    gélule 10,00 mg;

    gélule 5,00 mg;

    ALFRED E. TIEFENBACHER (ALLEMAGNE)

    gélule 10 mg;

    gélule 5,00 mg;




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