Le bépridil est un antagoniste calcique doté des propriétés électrophysiologiques suivantes: il freine le courant calcique lent du potentiel d'action et, à des concentrations supérieures, le courant sodique rapide (effet de Classe Ib); il diminue l'automatisme du nud sinusal et la vitesse de conduction dans le nud auriculo-ventriculaire; il bloque le courant potassique (effet de Classe III), ce qui prolonge le potentiel d'action et allonge les périodes réfractaires du ventricule; il bloque les canaux activés par les récepteurs et module également les effets intra-cellulaires du calcium; il inhibe, en particulier, le relargage du calcium à partir du réticulum sarcoplasmique et inhibe l'ATPase mitochondriale.
Les concentrations de bépridil auxquelles apparaît un effet inotrope négatif sont inférieures à celles nécessaires pour déprimer la vitesse de dépolarisation des potentiels d'action lents: ceci suggère que le bépridil a un site d'action intracellulaire.
Chez l'homme, le bépridil: réduit le travail cardiaque et diminue la consommation myocardique en oxygène; diminue la fréquence cardiaque au repos (Holter) et/ou à l'effort (épreuves ergométriques); n'entraîne pas de réduction du débit cardiaque, l'effet inotrope négatif modéré étant compensé par une diminution de la post-charge (vasodilatation); améliore la tolérance clinique et électrique ainsi que les performances à l'effort standardisé; prévient la survenue des crises d'angor d'effort et de repos ou en diminue la fréquence; et par voie intraveineuse, ralentit la fréquence sinusale, allonge les périodes réfractaires effectives et fonctionnelles auriculaire, nodale et ventriculaire et abaisse les points de Wenckebach antérograde et surtout rétrograde.
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