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Dérivés Imidazoles





Les Substances actives appartenant au groupe "Dérivés Imidazoles"

Antimycosique imidazolé, le bifonazole possède un large spectre comprenant dermatophytes, levures, moisissures, certains champignons (Malassezia furfur) et des bactéries GRAM + telles que corynebacterium et staphylococcus.
L'activité du bifonazole est fongicide in vitro sur les dermatophytes au-delà de la concentration de 5µg/ml.
Les essais in vitro n'ont pas mis en évidence de résistance acquise.
Le pouvoir hygroscope de l’amidon de riz s’oppose à la macération.

Le clotrimazole est un dérivé imidazolé synthétique ayant un effet antifongique à large spectre.
Il est actif sur les dermatophytes, les moisissures, les levures.
En fonction de sa concertation au site d’infection, le clotrimazole peut avoir un effet fongistatique ou fongicide.
Il agit en inhibant la synthèse de l’ergostérol provoquant des dysfonctionnements structurels et fonctionnels de la membrane cytoplasmique.

Le nitrate d'éconazole est un dérivé imidazolé doué d'une activité antifongique et antibactérienne.
L'activité antifongique a été démontrée in vitro et s'exerce sur les agents responsables des mycoses cutanéo-muqueuses : dermatophytes (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum) ; Candida et autres levures ; Malassezzia furfur (agent du Pityriasis Capitis, et du Pityriasis Versicolor) ; moisissures et autres champignons.
L'activité antibactérienne a été démontrée in vitro vis-à-vis des bactéries Gram +.
Son mécanisme d'action, différent de celui des antibiotiques, se situe à plusieurs niveaux : membranaire (augmentation de la perméabilité), cytoplasmique (inhibition des processus oxydatifs au niveau des mitochondries), nucléaire (inhibition de la synthèse de l'ARN.

Selon les connaissances actuelles, l’effet du fenticonazole, comme les autres imidazolés, est dû à l’inhibition de la biosynthèse de l’ergostérol.
Le blocage de l’activité des enzymes oxydantes avec augmentation toxique ultérieure de la concentration en peroxyde d’hydrogène semble également contribuer à la mort de la cellule fongique.
In vitro : Le fenticonazole a une activité fongistatique et fongicide importante contre les dermatophytes (toutes les espèces de Trichophyton, les espèces de Microsporon et Epidermophyton floccosum), les levures (Candida albicans, Cryptococcus neoformans et Torulopsis glabrata) et contre la plupart des autres types de champignons responsables de dermatomycoses, tels que Pityrosporon orbiculare (Malassezia furfur).
Le fenticonazole a également une activité contre les bactéries Gram positif.



(G.
Système génito-urinaire et hormones sexuelles).
Antifongique (famille des imidazolés)Le nitrate d'isoconazole, possède une action antimycosique puissante et à large spectre, en particulier sur les différentes espèces de candida, ainsi qu'une action bactéricide sur les germes à Gram+.
In vitro à la concentration de 10 μg/ml, le nitrate d'isoconazole inhibe la multiplication de la plupart des espèces pathogènes.

Le kétoconazole est un antifongique du groupe des imidazolés.
Son spectre d'activité est le suivant:Espèce habituellement sensibles: candida, torulopsis, crytococcus, pityrosporum; blastomyces, histoplasma, coccidioïdes, paracoccidioïdes; geotrichum, Drechslera longirostrata; epidermophyton; Agents de mycoses sous-cutanées: petriellidium boydii, Hendersonula, madurella; Basidiobolus ranarum; Fonsecaea pedrosoi;Espèces inconstamment sensibles: aspergillus (fumigatus, flavus); trichophyton, microsporum; actinomadura, streptomyces; Exophialia jeanselmei.
Lorsque, pour une espèce donnée, la notion d'une sensibilité constante des souches n'a pas été établie, seule une étude in vitro de la souche en cause permet de confirmer si elle est sensible, résistante ou intermédiaire.
Par ailleurs, le Kétoconazole possède une activité synergique avec l'amphotéricine B sur Aspergillus flavus et Drechslera longirostrata.

Le miconazole exerce son activité antifongique en inhibant la biosynthèse de l’ergostérol dans la membrane cellulaire de l’organisme pathogène.
A faible concentration, il interagit avec le cytochrome P450 fongique, ce qui entraîne une inhibition de la 14-α-déméthylation, une étape de la biosynthèse de l’ergostérol.
La déplétion en ergostérol et l’accumulation concomitante en lanostérol conduisent à des altérations d’un certain nombre de fonctions membranaires.
Le miconazole présente un effet fongistatique par l’inhibition de la synthèse de stérol membranaire et un effet fongicide par altération de la fonction de barrière de la membrane fongique.

Le nitrate d'omoconazole est un dérivé imidazolé doué d'une activité antifongique et antibactérienne.
L'activité fongistatique a été démontrée in vitro et s'exerce sur les agents responsables des mycoses cutanéomuqueuses : Dermatophytes (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), Candida et autres levures, Pityrosporum orbiculare (agent du Pityriasis versicolor), Pityrosporum ovale (agent du Pityriasis capitis), Aspergillus.
L'activité bactéricide a été démontrée in vitro vis à vis des bactéries Gram (+).
Absence de pouvoir photosensibilisant en UVA chez l'animal.

Fongicide: Trichophyton Mentagrophytes, Candida Albicans.
Antibactérien: Staphylococcus aureus, Streptococcus fœcalis.
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Le sertaconazole est un antifongique de la classe des imidazolés.
Son activité in vitro a été démontrée sur les levures du genre Candida.
Les mécanismes d'action sont identiques à ceux des autres dérivés de la classe; ils passent essentiellement par l'inhibition de la synthèse de l'ergostérol.
L'activité antimycosique a été observée in vivo sur des modèles animaux classiques.

Le tioconazole possède un spectre mycologique étendu : in vitro, il inhibe la croissance des dermatophytes (trichophyton, microsporon, épidermophyton.
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), des levures (candida dont Candida glabrata.




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