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Dérivés Triazoles





Les Substances actives appartenant au groupe "Dérivés Triazoles"

Le fluconazole fait partie de la classe triazole des agents antifongiques avec des effets principalement fongistatiques.
C'est un inhibiteur puissant et sélectif de la synthèse de l'ergostérol fongique, responsable des lésions de la membrane cellulaire.
Le fluconazole est hautement spécifique des enzymes des cytochromes P450 fongiques.
Mécanisme de résistanceSelon les espèces de levure impliquées, les principaux mécanismes de résistance au fluconazole, communs aux autres agents antifongiques azolés, entraînent une réduction de l'accumulation du médicament dans la cellule (i) en modifiant la composition en acides aminés du lanostérol 14α-demethylase, (ii) en augmentant le flux du médicament, et (iii) en altérant les voies de biosynthèse de l'ergostérol.

L’itraconazole inhibe l’enzyme fongique lanostérol 14 alpha-deméthylase (CYP51), qui catalyse une étape indispensable de la biosynthèse de l’ergostérol, un constituant essentiel de la membrane fongique.
Relation pharmacocinétique (PK) / pharmacodynamique (PD)Pour les agents triazolés antifongiques, incluant l’itraconazole, le ratio de l’aire sous la courbe des concentrations en fonction du temps/concentration minimale inhibitrice (ASC/CMI) est le paramètre le plus étroitement associé à l’efficacité.
MicrobiologieL’itraconazole a démontré être actif in vitro contre les microorganismes suivants :Candida spp.
(dont Candida albicans, C.

Le posaconazole inhibe l'enzyme lanostérol 14-α-déméthylase (CYP51), qui catalyse une étape essentielle de la biosynthèse de l'ergostérol.
Microbiologie : Le posaconazole est actif in vitro contre les micro-organismes suivants : les espèces Aspergillus (Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus niger, Aspergillus ustus), Candida species (Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Candida dubliniensis, Candida famata, Candida inconspicua, Candida lipolytica, Candida norvegensis, Candida pseudotropicalis), Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, et les espèces Fusarium, Rhizomucor, Mucor et Rhizopus.
Les données microbiologiques suggèrent que le posaconazole est actif contre Rhizomucor, Mucor, et Rhizopus ; néanmoins, les données cliniques sont actuellement trop limitées pour évaluer l'efficacité du posaconazole sur ces agents pathogènes.
Résistance : Des isolats cliniques de sensibilité diminuée au posaconazole ont été identifiés.

Le voriconazole est un antifongique triazolé.
Le mode d’action principal du voriconazole est l’inhibition de la déméthylation du 14 alpha-lanostérol médiée par le cytochrome P450 fongique, phase essentielle de la biosynthèse de l’ergostérol fongique.
L’accumulation de 14 alpha-méthyl stérol est corrélée à la perte conséquente d’ergostérol dans la membrane cellulaire fongique et peut être responsable de l’activité antifongique du voriconazole.
Le voriconazole a montré une plus grande sélectivité pour les enzymes du cytochrome P450 fongiques que pour les autres systèmes enzymatiques du cytochrome P450 mammifères.






La liste des médicaments appartenant au groupe - Dérivés Triazoles:
  • Pharmacopée de la Russie

    ELFA (Fédération de Russie)

    solution pour perfusion 2 mg/ml;

    PFIZER inc. (États-Unis)
    Вифенд lyophilisat pour préparation injectable (perfusion) PFIZER inc. (États-Unis)

    lyophilisat pour préparation injectable (perfusion) 200 mg;

    BIOCAD (Fédération de Russie)

    lyophilisat pour préparation injectable (perfusion) 200 mg;

    Alium (Fédération de Russie)

    solution pour perfusion 2 mg/ml;

  • Pharmacopée française

    EFFIK (FRANCE)

    gélule 150 mg;

    BASILEA MEDICAL C/O COX COSTELLO & HORNE (ROYAUME-UNI)

    gélule 100 mg;

    poudre pour solution à diluer pour perfusion 200 mg;

    ACTAVIS GROUP PTC (ISLANDE)

    gélule 100 mg;

    solution pour perfusion 2 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    Laboratoir AGUETTANT (FRANCE)

    solution pour perfusion 2 mg;

    MITHRIDATUM Ltd (ROYAUME-UNI)

    gélule 100 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    ARROW GENERIQUES (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 10 mg;

    gélule 100 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)

    gélule 150 mg;

    BIOGARAN (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 10 mg;

    gélule 100 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    CRISTERS (FRANCE)

    gélule 100,00 mg;

    gélule 200,00 mg;

    gélule 50,00 mg;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    solution pour perfusion 2 mg;

    EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 10 mg;

    gélule 100 mg;

    solution pour perfusion 2 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    EVOLUPHARM (FRANCE)

    gélule 100 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    gélule 100 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    IBD3 PHARMA CONSULTING (FRANCE)

    solution pour perfusion 2 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    gélule 100 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    FRESENIUS KABI FRANCE (FRANCE)

    solution pour perfusion 2 g;

    MACO PHARMA (FRANCE)

    solution pour perfusion 2 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 10 mg;

    gélule 100 mg;

    solution pour perfusion 2 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    gélule 100 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    NORIDEM ENTERPRISES LIMITED (CHYPRE)

    solution pour perfusion 2 mg;

    PANPHARMA (FRANCE)

    gélule 100,00 mg;

    solution pour perfusion 2 mg;

    gélule 200,00 mg;

    gélule 50,00 mg;

    PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 10 mg;

    gélule 100 mg;

    gélule 150 mg;

    solution pour perfusion 2 mg;

    gélule 200 mg;

    poudre pour suspension buvable 200 mg;

    gélule 50 mg;

    Laboratoire QUALIMED (FRANCE)

    gélule 100 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    gélule 100 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    Ratiopharm GmbH (ALLEMAGNE)

    gélule 100 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 50 mg;

    BAXTER (FRANCE)

    solution pour perfusion 2 mg;

    LABORATOIRE RENAUDIN (FRANCE)

    solution pour perfusion 2 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 10 mg;

    gélule 100 mg;

    gélule 150 mg;

    solution injectable 2 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 10 mg;

    gélule 100 mg;

    solution pour perfusion 2,00 mg;

    solution pour perfusion 2 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    poudre pour suspension buvable 50 mg;

    poudre pour suspension buvable 50 mg;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    solution pour perfusion 2 mg;

    poudre pour suspension buvable 10 mg;

    gélule 100 mg;

    gélule 200 mg;

    gélule 50 mg;

    ZYDUS FRANCE (FRANCE)

    gélule 100,00 mg;

    gélule 150,00 mg;

    gélule 200,00 mg;

    gélule 50,00 mg;

    VENIPHARM (FRANCE)

    poudre pour suspension buvable 50 mg;





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