Le fluconazole fait partie de la classe triazole des agents antifongiques avec des effets principalement fongistatiques.
C'est un inhibiteur puissant et sélectif de la synthèse de l'ergostérol fongique, responsable des lésions de la membrane cellulaire.
Le fluconazole est hautement spécifique des enzymes des cytochromes P450 fongiques.
Mécanisme de résistanceSelon les espèces de levure impliquées, les principaux mécanismes de résistance au fluconazole, communs aux autres agents antifongiques azolés, entraînent une réduction de l'accumulation du médicament dans la cellule (i) en modifiant la composition en acides aminés du lanostérol 14α-demethylase, (ii) en augmentant le flux du médicament, et (iii) en altérant les voies de biosynthèse de l'ergostérol.
Litraconazole inhibe lenzyme fongique lanostérol 14 alpha-deméthylase (CYP51), qui catalyse une étape indispensable de la biosynthèse de lergostérol, un constituant essentiel de la membrane fongique.
Relation pharmacocinétique (PK) / pharmacodynamique (PD)Pour les agents triazolés antifongiques, incluant litraconazole, le ratio de laire sous la courbe des concentrations en fonction du temps/concentration minimale inhibitrice (ASC/CMI) est le paramètre le plus étroitement associé à lefficacité.
MicrobiologieLitraconazole a démontré être actif in vitro contre les microorganismes suivants :Candida spp.
Le posaconazole inhibe l'enzyme lanostérol 14-α-déméthylase (CYP51), qui catalyse une étape essentielle de la biosynthèse de l'ergostérol.
Microbiologie : Le posaconazole est actif in vitro contre les micro-organismes suivants : les espèces Aspergillus (Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus niger, Aspergillus ustus), Candida species (Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Candida dubliniensis, Candida famata, Candida inconspicua, Candida lipolytica, Candida norvegensis, Candida pseudotropicalis), Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, et les espèces Fusarium, Rhizomucor, Mucor et Rhizopus.
Les données microbiologiques suggèrent que le posaconazole est actif contre Rhizomucor, Mucor, et Rhizopus ; néanmoins, les données cliniques sont actuellement trop limitées pour évaluer l'efficacité du posaconazole sur ces agents pathogènes.
Résistance : Des isolats cliniques de sensibilité diminuée au posaconazole ont été identifiés.
Le mode daction principal du voriconazole est linhibition de la déméthylation du 14 alpha-lanostérol médiée par le cytochrome P450 fongique, phase essentielle de la biosynthèse de lergostérol fongique.
Laccumulation de 14 alpha-méthyl stérol est corrélée à la perte conséquente dergostérol dans la membrane cellulaire fongique et peut être responsable de lactivité antifongique du voriconazole.
Le voriconazole a montré une plus grande sélectivité pour les enzymes du cytochrome P450 fongiques que pour les autres systèmes enzymatiques du cytochrome P450 mammifères.
La liste des médicaments appartenant au groupe - Dérivés Triazoles:
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