Par rapport aux autres estrogènes, l'estriol est un strogène d'action courte.
Ceci est dû d'une part, à une courte rétention de l'hormone au niveau du noyau des cellules des organes-cibles et d'autre part, à son peu d'affinité pour les protéines plasmatiques et à son métabolisme rapide.
En conséquence, est capable d'induire des effets estrogéniques sans provoquer de prolifération de l'endomètre à condition d'être administré en une seule prise journalière, quotidienne destriol car ce processus nécessite une occupation prolongée des récepteurs nucléaires à strogènes.
Par conséquent, les saignements vaginaux indésirables sont rares pendant le traitement par estriol et un risque accru de carcinome de lendomètre est peu probable.